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FÁRMACOS
ANTIHIPERTENSIVOS
UD IV – Farmacología del
sistema cardiovascular y
renal
Hipertensión sin
tratamiento
TRATAMIENTO NO FARMACOLÓGICO
• Alimentación saludable, que incluya
K+, fibra y beber agua
• Hacer ejercicio aeróbico
• Dejar de fumar
• Reducir:
– Alcohol
– Sodio
– Estrés
• Permanecer en peso corporal
saludable
Fármacos
antihipertensivos
• Diuréticos  disminuyen volemia
• Betabloqueadores  inotrópicos y
cronotrópicos negativos
• IECA  relajación de los vasos
sanguíneos (impiden contracción)
• BRA  idem
• Bloqueadores de canales de Ca 
relajan vasos sanguíneos impidiendo
que Ca ingrese a las células
Fármacos
antihipertensivos
• Bloqueadores alfa  relajan
vasos sanguíneos
• De acción central  sobre SNC
• Vasodilatadores de acción directa
 sobre musculatura de la pared
vascular
• Inhibidores de renina  relajan
vasos sanguíneos
Tratamiento hipertensión
PRIMARIA
1) Reducir volemia
2) Reducir resistencia vascular periférica
(dilatar vasculatura sistémica)
3) Reducir gasto cardíaco disminuyendo
frecuencia cardiaca o volumen sistólico
SECUNDARIA
Controlar a reducir enfermedad
subyacente
Podría requerir tratamiento
medicamentoso
Fármacos utilizados en el
tratamiento de hipertensión
• Diuréticos
–Tiazidas (benzotiazidas)
– Diuréticos del asa
–Ahorradores de K+
• Vasodilatadores
– bloqueadores alfa
– Inhibidores de enzima convertidora de
angiotensina (IECA)
– Bloqueadores del receptor de
angiotensina (ARA II)
– Bloqueadores de canales de calcio
– Vasodilatadores arteriales de acción
directa
– Bloqueadores ganglionares
– Nitrodilatadores
– “Abridores” de canales de K
– Inhibidores de renina
• Fármacos cardioinhibitorios
– beta-bloqueadores
– Bloqueadores de canales de calcio
• Simpatolíticos de acción central
Diuréticos
Efectos cardiovasculares
Efecto sobre equilibrio
de Na y agua
Disminuye presión
hidrostática capilar,
disminuye filtración y
favorece reabsorción de
líquido capilar=
reducción de EDEMA
Disminuyen volumen
sanguíneo y presión
venosa y arterial
Disminuye llenado
cardiaco (precarga)
Disminución de la PA
Por mecanismo de
Frank-Starling
disminuye volumen de
eyección ventricular y
gasto cardíaco
CLASE
FÁRMACO
COMENTARIOS
clorotiazida
TIAZIDAS
clortalidona
Acción similar a tiazida, no hay similitud estructural
hidroclorotiazid
a
Fármaco prototipo
hidroflumetiazi
da
indapamida
Acción similar a tiazida, no hay similitud estructural
meticlotiazida
metolazona
Acción similar a tiazida, no hay similitud estructural
politiazida
bumetanida
DIURÉTICOS ácido etacrínico
DEL ASA
furosemida
torsemida
AHORRADO
RES DE K+
amioloride
Inhibidor del canal de Na de túbulo distal
eplerenona
antagonista de los receptores de aldosterona, menos
efectos secundarios que la espironolactona
espironolactona
antagonista de los receptores de aldosterona, efectos
secundarios: ginecomastia
triamtereno
Inhibidor del canal de Na de túbulo distal
acetazolamida
Fármaco prototipo; no se utiliza en el tratamiento de la
hipertensión o la insuficiencia cardíaca
diclorfenamida
no se utiliza en el tratamiento de la hipertensión o la
Inhibidores de la Enzima
Convertidora de Angiotensina
• Angiotensina II causa vasoconstricción
arterial y aumenta la tensión arterial
• Bloqueando ECA con inhibidores
(captopril, enalapril) se reduce tensión
arterial, aumenta la eficiencia del bombeo
del corazón y mejora el gasto cardiaco
• IECAS ralentizan progresión de la
enfermedad renal, especialmente en
diabéticos: FÁRMACOS DE ELECCIÓN
PARA TRATAR HTA CUANDO ADEMÁS HAY
INSUFICIENCIA RENAL CRÓNICA, en
pacientes diabéticos y no diabéticos
Antagonistas de los
receptores de Angiotensina
• Fármacos relativamente nuevos
• Bloquean unión de ATII a sus
receptores en musculatura lisa
vascular
• La mayoría de los efectos
adversos son leves
• Pueden producir insuficiencia
renal y morbilidad fetal/neonatal.
Simpaticolíticos - Antagonistas b
• Reducen gasto cardiaco y tensión
arterial disminuyendo frecuencia
de despolarizaciones espontáneas
en el nodo SA
• Previenen activación de
receptores b-adrenérgicos
generada por A y NA y bloquean el
aumento de efectos simpáticos
sobre el corazón
• De elección para pacientes con
angina
• Evitar su uso en pacientes con
bradicardia, asma y bronquitis
crónica
• Familia de los “lol”: propanolol,
atenolol, acebutolol, metoprofol,
pindolol y nadolol.
• Efectos secundarios: fatiga,
insomnio, pesadillas, impotencia,
transtornos digestivos y pérdida de
la líbido.
Antagonistas a
• Reducen tensión arterial
bloqueando efectos simpáticos
sobre los receptores alfa en la
musculatura lisa de las arterias
periféricas
• Aumentan el riesgo de presentar
infarto al miocardio e ictus
• NO SON FÁRMACOS DE PRIMERA
ELECCIÓN
FÁRMACOS DE
ACCIÓN CENTRAL:
CLONIDINA
Reduce frecuencia cardiaca
y tensión arterial.
Estimula receptores
adrenérgicos en el cerebro,
disminuyendo las señales
que se originan en el SNC y
se transmiten mediante el
SNS (actúa sobre el centro
de control simpático en el
SNC)
Agonista alfa central
Se usa sólo cuando otros
fármacos han sido
ineficaces
Puede producir bradicardia:
•No utilizar en conjunto con
antagonistas beta
•No utilizar en conjunto con
antagonistas del calcio que
reducen la frecuencia
cardiaca
VASODILATADORES
PERIFÉRICOS
MINOXIDILO
(ABRIDORES DE
CANALES DE K )
Debe metabolizarse a sulfato
de minoxidilo.
Activa canales de K: permite
el flujo de salida del potasio
=> hiperpolarización del
músculo liso => relajación del
músculo
Produce relajación arteriolar
(efecto similar a hidralazina y
a diazóxido
Para el tratamiento de
hipertensión grave que
responde mal a otros
tratamientos
Administración en conjunto
con diuréticos para evitar
retención de líquidos y con
simpatolíticos para controlar
efectos cardiovasculares
reflejos
Clasificación de hipertensores por su
principal sitio o mecanismo de acción
Posibles efectos
secundarios generales
•
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•
•
•
•
•
•
•
Tos
Diarrea o estreñimiento
Vértigo o mareo leve
Disfunción eréctil
Sentirse nervioso
Sentirse cansado, débil, soñoliento o
con falta de energía
Dolor de cabeza
Náuseas o vómitos
Erupción cutánea
Pérdida o aumento de peso sin
proponérselo