Download Antagonistas de los receptores H1

Los antihistamínicos se refiere
a los antagonistas de los
receptores H1.
Antagonistas de los receptores H1
 Son aminas estables liposolubles.
 Son absorbidos con rapidez después de su
administración oral.
 Alcanza
concentraciones
sanguíneas
máximas en un lapso de 1 – 2 horas.
 Se distribuye ampliamente por todo el
organismo, incluyendo el sistema nervioso
central.
Antagonistas de los receptores H1
 Son metabolizados extensamente.
 Se metaboliza principalmente en los sistemas
microsómicos de los hepatocitos.
 Después de una sola dosis su actividad tiene
una duración de 4 a 6 horas.
Antagonistas de los receptores H1
 Bloquean las acciones de la histamina por
antagonismo
receptor H1.
reversible,
competitivo
del
 Bloquean la mayor parte de los efectos
tisulares locales.
 Estos efectos incluyen el incremento en la
permeabilidad capilar y el enrojecimiento.
Antagonistas de los receptores H1
 El
efecto colateral
somnolencia.
más
común
es
la
 Los niños en forma ocasional manifiestan
excitación más que somnolencia en dosis
terapéuticas.
 En
concentraciones tóxicas muy altas
manifiestan excitación, convulsiones y puede
llegar al coma.
Antagonistas de los receptores H1
 Actividad significativa para prevenir el mareo.
 Efectos antiparkisonismo.
 Acciones
anticolinérgicas parecidos a la
atropina sobre los receptores muscarinicos
periféricos lo que representa beneficios en la
rinorrea no alérgica.
Antagonistas de los receptores H1
 Acciones
antiadrenérgicas que puede
producir hipotensión ortostática en individuos
suceptibles.
 Acción antiserotoninérgica: Ciproheptadina
 Son anestésicos locales eficaces ya que
bloquean los canales de sodio de la misma
manera que la procaína y la lidocaína.
Usos Clínicos
 Prevenir o tratar reacciones alérgicas (rinitis
alérgica y urticaria): Alquilaminas
 Mareo de traslación y trastornos vestibulares:
Difenhidramina y la Prometacina.
Toxicidad
 Sedación.
 Retención urinaria.
 Visión borrosa.
 Excitación.
 Convulsiones.
 Hipotensión postural.
 Efectos teratógenos ( Bendectin).
Fármacos de primera generación
 Etanolaminas.
 Etilendiaminas.
 Alquilaminas.
 Piperazinas.
 Fenotiacinas.
Fármacos de primera generación
Etanolaminas:
 Clorhidrato de Difenhidramina ( Benadryl)
con una duración de acción de 4 a 6 horas.
 Dimenhidrinato ( Dramamine) con una
duración de acción de 4 a 6 horas.
Fármacos de primera generación
Etilendiaminas:
 Maleato de Pirilamina
 Clorhidrato de tripelennamina.
 Citrato de tripelennamina.
Duración de acción de 4 a 6 horas.
Fármacos de primera generación
Alquilaminas:
 Maleato de Clorfeniramina ( Clorotrimeton)
duración de acción de 4 a 6 horas
Fármacos de primera generación
Piperazinas:
 Clorhidrato de hidroxizina.( 6 a 24 horas.)
 Pamoato de hidroxizina. ( 6 A 24 horas.)
 Clorhidrato de ciclizina. ( 4 a 6 horas.)
 Lactato de ciclizina. ( 4 a 6 horas.)
 Clorhidrato de meclizina.12 a 24 horas.)
Fármacos de primera generación
Fenotiazinas:
 Clorhidrato de Prometazina ( 4 a 6 horas)
Fármacos de segunda generación
 Alquilaminas: Acrivastina. ( 6 a 8 horas)
 Piperazinas: Clorhidrato de Cetirizina ( 12 a 24
horas)
 Piperidinas:
Astemizol: duración mayor de 24 horas.
Loratadina :duración de 24 horas.
Desloratdina:duración de 24 horas.
Terfenadina:duración de 12 a 24 horas.
Los
antihistamínicos
de
segunda
generación tiene un efecto prolongado,
son antagonistas selectivos de los
receptores H1 con poco o ningún efecto
sedante, ni anticolinérgico.