Download introducción

Inhibidores de la síntesis de ácidos
nucleicos:
Inhibidores de la RNApolimerasa
Componente semisintético derivado
de Amicolatopsis rifamicinica
Para tratamiento de tuberculosis, lepra,
infecciones por Legionella, Estafilococos y
Micobacterias atípicas, portadores asintomáticos
de la Neisseria meningitidis, como profiláctico
(preventivo) frente al H. influenza tipo B.
La rifampicina es un antibiótico
indicado para el tratamiento de:
• Tuberculosis
• Brucelosis utilizado en combinación
con una tetraciclina.
• Infecciones no micobacterianas
Lepra infecciones por Legionella,
Estafilococos y Micobacterias
atípicas
La rifampicina está también
indicada para la prevención de la
meningitis meningocócica.
• Tuberculosis.
• son útiles para tratar otras infecciones micobacterianas (M. aviumintracellulare, M. kansasii, M. marinum, M. xenopi) y M. leprae.
• Profilaxis de meningitis. Se usa para la profilaxis en los contactos de pacientes
con meningitis meningocócica o por H. influenza tipo b. Permite erradicar el
estado de portados nasofaríngeo en alrededor de 90% de los casos.
• Endocarditis infecciosa. Asociada a otros antibióticos es útil para tratar
endocarditis por Staphylococcus spp. meticilinoresistente, Corynebacterium
spp. y Coxiella burnetti.
• Osteomielitis y artritis séptica. Ha sido utilizada en combinación con
betalactámicos o vancomicina para tratar infecciones osteoarticulares por S.
aureus o especies de Staphylococcus coagulasa negativos. Estos regimenes
requieren mayor evaluación.
• Legionelosis. Si bien eritromicina es el tratamiento de elección para Legionella
pneumophila, rifampicina constituiría una alternativa.
• Brucelosis. Rifampicina asociada a doxiciclina es un plan alternativo para el
tratamiento de la infección humana por Brucella spp.
MECANISMO DE ACCIÓN
Transcripción
Inhibidor de la transcripción
La Rifampicina se une fuertemente a la subunidad beta.
Al no haber síntesis de ningún tipo de ARN no se puede
sintetizar proteínas y la célula muere.
Se inhibe la transcripción
Recomendaciones
•
•
•
•
•
•
•
Tome el medicamento todos los días a la misma hora. Es mejor tomar el
medicamento con el estómago vacío.
Tome el medicamento por lo menos una hora antes de las comidas o por lo menos
2 horas después de las comidas o antes de acostarse. Puede tomar el
medicamento con leche, agua, jugo, refrescos, café o té.
Si olvida tomar el medicamento, no trate de tomar dos dosis juntas el día
siguiente.
No dé el pecho a su bebé mientras esté tomando rifampicina.
No tome bebidas alcohólicas. Puede dañar su hígado.
Si el medicamento le causa malestar estomacal, tómelo junto con los alimentos.
Si está tomando un antiácido (como Maalox o Mylanta), tómelo 1 hora antes o 2
horas después de tomar rifampicina.
Posología
Edad
Adultos y
adolescentes
Niños < 1 mes
Niños > 1 mes
Tuberculosis*
Oral, 600 mg al día
Oral, de 10 a 20 mg /kg una
vez al día
Oral, de 10 a 20 mg/kg una
vez al día
Portadores de
Neisseria
meningitidis
(asintomáticos)
Oral, 600 mg dos veces
al día durante 2 días
Oral, 5 mg/kg cada 12 horas
durante 2 días
Oral, 10 mg/kg cada 12 horas
durante 2 días
Portadores de
Haemophylus
influenzae
(asintomático)
Oral, 600 mg al día
durante 4 días
Oral, 10 mg por kg de peso
corporal una vez al día
durante 4 días
Oral, 20 mg/kg una vez al día
durante 4 días.
Máxima: 600 mg por día.
Lepra multibacilar**
Oral, 600 mg al mes,
mínimo de 2 años
-
-
Lepra paucilbacilar**
Oral, 600 mg al mes,
mínimo de 6 meses
-
-
Patología
*en asociación con otros antituberculosos.
**en combinación con otros agentes antileprosos.
Gastrointestinal
náuseas , dispepsia, Ardor de estómago, anorexia, vómitos,
flatulencia, cólicos y diarrea.
Hepático
Hiperbilirrubinemia y hepatitis.
Hepatotoxicidad se ha observado durante el
primer mes de tratamiento.
Inmunológicas
El "síndrome gripal"
Ictericia, hepatitis, anormalidades transitorias
en las pruebas de función hepática.
Hematológicas
Petequias asociado con trombocitopenia
leucopenia, anemia hemolítica,
disminución de la hemoglobina
Renal
hemoglobinuria, hematuria, nefritis intersticial,
necrosis tubular aguda, insuficiencia renal e
insuficiencia renal aguda
Sistema nervioso
nervioso han incluyeron dolor de cabeza,
parestesias y debilidad. Otras efectos
secundarios del sistema nervioso somnolencia,
fatiga, ataxia, mareos, disminución de la
concentración, confusión mental, cambios de
comportamiento, debilidad muscular, dolor y
entumecimiento.
psicosis.
Efectos dermatológicos secundarios como
reacciones cutáneas que son leves y
autolimitados generalmente se manifiesta
como picazón y el enrojecimiento, con o sin
erupción.
endocrino
deterioro de la función suprarrenal.
Cardiovascular
disminución de la presión arterial.
Efectos musculoesqueléticos
secundarios como miopatía y
debilidad muscular.
Hipersensibilidad como urticaria, rash, prurito
reacción, pénfigo, eritema multiforme
incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson,
necrólisis epidérmica tóxica, vasculitis,
eosinofilia, dolor en la boca, dolor en la
lengua, y conjuntivitis.
En raras ocasiones, se ha reportado anafilaxia.
Al menos un caso de reacciones de
hipersensibilidad múltiples incluyendo shock
anafiláctico,
1. www.drug.com visitado enero 2013
2. http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/r016.htm
visitado enero 2013
3. Ampbell, E.A., Korzheva, N., Mustaev, A., Murakami, K.,
Nair, S., Goldfarb, A., Darst, S.A. (2001). "Structural
mechanism for rifampicin inhibition of bacterial RNA
polymerase". Cell 104 (6): 901-12.