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Anestésicos
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Table of contents
Anestésicos .................................................................................................................................. 3
Neuroleptoanalgesia .............................................................................................................. 3
Mecanismo de acción ............................................................................................................ 3
Vía Inhalatoria .......................................................................................................................... 3
Éter ...................................................................................................................................... 3
Halotano, Enfluorano e Isofluorano .................................................................................. 4
Gas hilarante ...................................................................................................................... 4
Vía Intravenosa ........................................................................................................................ 4
Tiopental ............................................................................................................................. 5
Ketamia ............................................................................................................................... 5
Midazolam .......................................................................................................................... 5
Etomidato y Propofol ......................................................................................................... 5
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Anestésicos
Los ANESTÉSICOS VÍA INHALATORIA son líquidos volátiles (ÉTER, HALOTANO, ENFLUORANO e
ISOFLUORANO) y gases como el 'gas hilarante' (N2O).
Los ANESTÉSICOS VÍA INTRAVENOSA son BARBITÚRICOS (Tiopental), la KETAMINA, ETOMIDATO,
MIDAZOLAM (BzDs) y el PROPOFOL.
Hoy en dia no se utilizan un sólo anestésico para producir la anestesia, sino que se utilizan combinados y
administrados conjuntamentecon otros Fcos con el objetivo de reducir los efectos adversos y potenciar los
efectos deseados de la anestesia al mismo tiempo que reducimos los efectos indeseables como la pérdida
de consciencia y la parálisis bulbar.
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Neuroleptoanalgesia
La NEUROLEPTOANALGESIA consiste en la asociación de un ANESTÉSICO con un ANALGÉSICO.
Se potencia el efecto analgésico, permitiéndonos anestesiar con menor dosis de anestésico o con
anestésicos menos potentes. El objetivo es conseguir los efectos anestésicos sin que se de pérdida de
consciencia, estos son: analgesia, efecto ansiolítico y antiespático.
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Mecanismo de acción
La anestesia se produce en sentido descendente, es decir, primero se deprimen los centros corticales
(analgesia), luego los subcorticales (respuesta simpática - excitación/delirio), luego la médula ósea
(relajación muscular) y finalmente los centros bulbares - parálisis bulbar - depresión cardio-respiratoria).
Todo el proceso está regido por la inhibición de la neurotransmisión, que puede hacerse potenciando
mecanismos inhibitorios o inhibiendo mecanismos excitatorios.
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Vía Inhalatoria
Para mantener el efecto anestésico se administran ANESTÉSICOS VÍA INHALATORIA, ya que estos
tienen menor riesgo de producir parálisis bulbar. No se utilizan para inducir la anestesia porque resultaría
desagradable debido al periodo de excitación, sin embargo para mantener la anestesia son adecuados y de
hecho lar respuesta simpática es favorecedora para realizar la entubación, ya que la estimulación de los
receptores adrenérgicos produce relajación de la musculatura lisa digestiva y broncodilatación, con lo que
disminuye la CAM, aumentando la potencia anestésica, y se relaja la faringe.
Como consecuencia de la respuesta simpática se dan ciertos efectos adversos, estos son aumento de la
frecuencia carciaca - arritmias, disminución de la función renal por el menos flujo sanguíneo (debido a la
vasoconstricción), y proconvulsiones, también por el descenso del flujo sanguíneo. También por ello se
relaja el músculo liso uterino y por ello los ANESTÉSICOS INHALATORIOS no sirven en la anestesia
durante el parto.
Otros efectos adversos son hepatotoxicidad y depresión respiratoria (consecuencia de la parálisis bulbar,
que es posible aunque tengan menos riesgo que los de vía intravenosa).
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Éter
El ÉTER es un gas explosivo con efecto anestésico. Es de inducción y recuperación lenta (elevado Kr
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sángre/gas) y es muy potente (baja CAM), llegando a producir fácilmente parálisis de todos los músculos
intercostales, del diafragma y parálisis bulbar.
Debido a que es un anestésico de vía inhalatoria, produce respuesta simpática en la fase de excitación/
delirio - taquicardia.
Su uso está restringido a investigación.
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Halotano, Enfluorano e Isofluorano
El HALOTANO, ENFLUORANO e ISOFLUORANO son derivados halogenados cuyo efecto anestésico se
debe a los siguientes mecanismos:
- Activación de los receptores GABAa.
- Activación de los receptores GABAb, asociados a canales de K+ - Hiperpolarización.
- Activación de los receptores de Gly.
- Inhibición de los receptores Nicotínicos, asociados a canales de Na+ - Evitan la despolarización.
No son gases explosivos y se utilizan en las entubaciones. Al igual que el ÉTER, producen una respuesta
simpática en la fase de excitación/delirio - taquicardia.
Como son derivados halogenados, son mucho mas lipófilos que el ÉTER, por ello su Kr sángre/gas es bajo,
es decir, su inducción y recuperación es rápido. También son muy potentes (CAM baja).
El HALOTANO produce broncodilatación, por eso es de elección en pacientes asmáticos. No es
analgésico, por lo que debe administrarse conjuntamente con analgésicos. Debido a la estimulación
simpática tiene efectos adversos tales como la hipotensión severa y la taquicardia. Además, en la fase de
excitación/delirio produce hipertermia maligna, caracterizada por la elevada actividad metabólica de los
músculos. En estos casos, la hiperreflexia propia de la fase de excitación/delirio que se da en la
hipertermia maligna se trata administrando un relajante muscular que actúe a nivel del retículo
sarcoplásmico - DANTROLENO.
El ENFLUORANO es mas utilizado que el HALOTANO (salvo en pacientes asmáticos), ya que produce
menos efectos adversos. También produce hipertermia maligna pero el ENFLUORANO es un fuerte
relajante muscular, de modo que no se requiere la administración de DANTROLENO.
Ambos producen fuerte depresión cardio-respiratoria, por ello se desarrolló el ISOFLUORANO, que tiene
menos afectos adversos y no produce apenas depresión cardio-respiratoria. Así mismo, es un potente
relajante muscular.
Los 3 derivados halogenados relajan la musculatura lisa del útero (respuesta simpática), por lo que no
pueden utilizarse durante el embarazo.
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Gas hilarante
El N2O es un anestésico débil (elevada CAM), por ello suele asociarse a otros anestésicos. Se administra
con O2 porque puro es tóxico. Es de inducción y recuperación rápida, como los derivados halogenados.
No produce depresión cardio-respiratoria ni relaja el útero, por lo que se consideraría un anestésico ideal de
no ser porque inhibe la metionil-sintetasa - no se sintetiza Vit.B12 - anemia, leucopenia, etc.
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Vía Intravenosa
Para inducir la anestesia se administran ANESTÉSICOS VÍA INTRAVENOSA, ya que estos no tienen
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periodo de excitación (propio de los de vía inhalatoria, que actúan en la fase de excitación o delirio en la que
hay depresión cortical y afloran los centros subcorticales, produciéndose una respuesta simpática).
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Tiopental
Los ANESTÉSICOS BARBITÚRICOS actúan sobre los receptors de GABA aumentando la frecuencia de
apertura del canal de Cl-. Además actúan sobre loscanales iónicos de los receptores nicotínicos
disminuyendo la acción de NTs excitatorios.
A dosis mas bajas actúan como hipnóticos, y a dosis aun menores como sedantes (efecto ansiolíticos).
El TIOPENTAL es muy liposoluble, de modo que atraviesa la BHE muy rápido, es decir, es de inducción
rápida. Sin embargo, es de recuperación lenta, ya que se acumula en tejido muscular y adiposo, por ello
aparecerán síntomas residuales.
No tiene efecto analgésico, por lo que se administra con analgésicos. Produce una intensa depresión
cardio-respiratoria.
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Ketamia
La KETAMINA es un derivado del alucinógeno FENCICLIDINA. Inhibe receptores NMDA de glutamato y
receptores nicotínicos.
Es de inducción rápida y si tiene efecto analgésico. Produce como efectos adversos taquicardie e
hipertensión.
Se caracteriza por producir anestesia disociativa, es decir, no llega a producir pérdida de consciencia,
dejando al paciente en un estado de síntomas similar a la catalépsia.
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Midazolam
El MIDAZOLAM es un BzDs potente. La ventaja de las BzDs con respecto a los BARBITÚRICOS es que no
llegan a producir parálisis bulbar, por lo que son mas seguras.
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Etomidato y Propofol
El ETOMIDATO y el PROPOFOL actúan sobre los receptores de GABA.
El ETOMIDATO es seguro porque no produce depresión cardio-respiratoria. Es de inducción rápida. Al igual
que los BARBITÚRICOS, no tiene efecto analgésico. Es mas utilizado como hipnótico potente - Pérdida
rápida de consciencia y efecto duradero sin riesgo de parálisis bulbar.
El PROPOFOL es muy lipófilo y atraviesa rápidamente la BHE. Inducción y recuperación rápida, por lo que
no producen somnolencia como efecto residual. Además es un antioxidante y estimula los receptores de
DA produciéndo un efecto euforizante.
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