Download Receptores de Serotonina - Transcripciones Cuartos 2008

Receptores de Serotonina. Química Medicinal I
2008
Receptores
5-HT1A
Gi
Ubicación
Núcleo Rafe
Hipotálamo
Corteza
Vasos sanguíneos cerebrales
Funciones
Autorreceptor
Agonistas y Agonistas Parciales: tratamiento de la ansiedad
Puede afectar la respuesta de los ISRS
Agonistas: Tratamiento de la migraña, disminuyen el consumo de alcohol y potencian los efectos de la
cocaína.
Antagonistas: Mejora la memoria y procesos de aprendizaje
Se relaciona con comportamientos agresivos e impulsivos
Ganglio basal
Sustancia Nigra
Vasos sanguíneos cerebrales
Corteza
Hipocampo
Amígdala
Corteza
Sustancia Nigra
Vasos sanguíneos cerebrales
Neocorteza
Ganglios Basales
Tejido cardiovascular
Médula espinal, fibras C y
ganglios de la raíz dorsal
Tratamiento de la migraña
5-HT1B
Gi
5-HT1D
Gi
5-HT1E
Gi
5-HT1F
Gi
5-HT2A
Gq
5HT2B
Fondo del estómago, Intestino
Hígado, Riñón, Pulmón
Tejido cardiovascular
Cerebro
Cóclea
Melissa Brokke , Adriana Cordero, Karen Barquero
Participa en procesos cognitivos y en la memoria
Tratamiento de la migraña
Sitio de acción de halucinógenos (anfetaminas). Modula la neurotransmisión excitatoria presináptica
Se desensibiliza con corta exposición al ligando. Down regulation en respuesta a agonistas y
antagonistas.
En tejido cardiovascular: Proliferación de fibroblastos y Vasoconstricción arterial
Ganglio de la raíz dorsal: Activación induce analgesia y el bloqueo provoca hiperalgesia
Viabilidad del embrión: Coordina la formación de estructuras como corazón y cerebro. Su expresión en
cerebro se asocia a la vulnerabilidad al abuso de drogas. En cóclea permite una función adecuada del
sistema auditivo. Se relaciona con pérdida de función auditiva en la edad avanzada.
En tejido cardiovascular los agonistas activan la proliferación de miofibroblastos, generan enfermedad
valvular cardíaca; los antagonistas podrían usarse para tratar hipertrofia cardíaca
Receptor
Ubicación
Funciones
5HT2C
Gq
Plexo Coroideo, Corteza
Amígdala, Ganglio Basal
Hipocampo, Tálamo
Hipotálamo, Núcleo Solitario
En plexo coroideo: Regula el intercambio iónico entre el cerebro y LCR. En amígdala: Agonista: Genera
estados de ansiedad, Antagonista selectivo: Ansiolítico. En vía mesolímbica: Inhibe la transmisión de
dopamina y es de interés para tratar el abuso de psicoestimulantes .
En hipotálamo y núcleo solitario: Antagonistas o agonitas inversos: Aumentan de peso y Agonistas:
Podrían usarse como supresores del apetito (tratar obesidad)
5-HT3 A y B
Canal iónico
Na+/Ca2+
Núcleo espinal del nervio
trigémino
Área postrema (zona gatillo
de quimio-receptores)
Núcleo del tracto solitario
Antagonistas en: Tratamiento de las nauseas, émesis
Ansiolítico por eso se podría usar en síndrome de abstinencia producido por
diazepam, alcohol, nicotina y cocaína.
Constipante: uso en diarrea en el síndrome del intestino irritable.
Agonistas: inducen nauseas y provocan ansiedad.
5-HT4
Gs
Ganglios Basales, Corteza
Hipocampo, Sustancia Nigra
Células enterocromafines y en
neuronas entéricas
Estimulación facilita la liberación de ACh y la relajación del colon.
Agonistas: tratamiento para la constipación predominante en el Síndrome del Intestino Irritable
Antagonista: tratamiento de arritmias cardíacas.
5-HT5 A y B
Gi
Neocorteza
Hipocampo
Bulbo Olfatorio
Cerebelo
Núcleo acumbens estriado
corteza, bulbo olfatorio,
Hipocampo, tálamo, amígdala,
cerebelo e hipotálamo
Control del Ritmo Circadiano y Humor
LSD posee alta afinidad por este receptor
5-HT6
Gs
5-HT7
Gs
Hipotálamo, Tálamo
Hipocampo, corteza, vasos
sanguíneos y colon
Bloqueo: aumenta la neurotransmisión colinérgica. Facilita los procesos de aprendizaje y memoria.
Antagonistas: Incrementar la liberación de glutamato en la corteza
Aumentan el potencial cognitivo. Tratamiento de déficit cognitivo como: Alzheimer y Esquizofrenia
Antagonistas: bloquean los efectos de los ISSR.
Agonistas: efectos similares a los antidepresivos
Produce relajación del músculo liso del colon