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GENERALIDADES
FARMACODINAMIA
“Cada ser humano es único”
Son
innumerables las
condiciones que
afectan la
respuesta
farmacológica
Farmacodinamia
• Es el estudio de los
mecanismos de
acción y efectos de
los fármacos en los
sistemas corporales,
desde el nivel
sistémico al nivel
molecular.
“lo que le sucede al
organismo
por
la
acción de un fármaco”
• Existen condiciones
fisiológicas, de
género, de
enfermedades /
influyen en esta
respuesta.
• La carga genética
• interacción fármaco- propia individualiza
aún más la
receptor.
respuesta
farmacológica.
• La acción de las
drogas en el
organismo esta
definida por
múltiples
condiciones.
Tipos de efectos
farmacológicos
•
•
•
•
Efecto primario: es el efecto
fundamental terapéutico
deseado de la droga.
Efecto placebo: son
manifestaciones que no tienen
relación con alguna acción
realmente farmacológica.
Efecto indeseado: cuando el
medicamento produce otros
efectos que pueden resultar
indeseados con las mismas
dosis que se produce el efecto
terapéutico
Efecto colateral: son efectos
indeseados consecuencia
directa de la acción principal
del medicamento.
• Efecto secundario: son efectos adversos
independientes de la acción principal del fármaco.
• Efecto tóxico: por lo general se distingue de los
anteriores por ser una acción indeseada
generalmente consecuencia de una dosis en exceso.
Es entonces dependiente de la dosis (cantidad del
medicamento / tiempo de exposición)
• Efecto letal: acción biológica medicamentosa que
induce la muerte.
Dosis
• La dosis es la cantidad de una droga que
se administra para lograr eficazmente un
efecto determinado.
• efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos
• sus mecanismos de acción
• relación entre la concentración del fármaco y el
efecto de éste sobre un organismo
• Como una molécula de una droga o sus metabolitos
interactúan con otras moléculas originando una
respuesta.
La dosis puede clasificarse en:
• Dosis subóptima o
ineficáz: es la máxima
dosis que no produce
efecto farmacológico
apreciable.
• Dosis mínima: es una
dosis pequeña y el punto
en que empieza a producir
un efecto farmacológico
evidente.
• Dosis máxima: es la mayor
cantidad que puede ser
tolerada sin provocar
efectos tóxicos.
• Dosis terapéutica: es la
dosis comprendida entre
la dosis mínima y la dosis
máxima.
• Dosis tóxica: constituye
una concentración que
produce efectos
indeseados.
• Dosis mortal: dosis que
inevitablemente produce la
muerte
Selectividad
• baja selectividad/ejercen sus efectos
sobre muchos órganos y tejidos.
• otras drogas son altamente selectivos
RECEPTOR
Componente de una
célula u organismo
que interactúa con
un fármaco e inicia
una cadena de
fenómenos
bioquímicos que
originan los efectos
observados del
fármaco.
Los fármacos también se
pueden unir a sitios no
específicos (Tej. Adiposo)
RECEPTOR
• Esta conectado a elementos de respuestas
celulares, como enzimas, segundos
mensajeros o canales iónicos.
RECEPTOR
• Al unirse, el receptor
• pueden ser o no
sufre una
específicas para una
transformación
droga.
configuracional,
ya
• Forman el complejo
sea por sí misma o
fármaco- receptor, las
por segundos
uniones son lábiles y
mensajeros.
reversibles.
• Luego se origina la
respuesta funcional
de la célula o efecto
farmacológico
Unión de fármacos a los
receptores
•
•
•
•
Reversible
Covalente y no covalente
unión iónica
Unión de hidrogeno(atomos altamente
electronegativos)
• Unión de van der Waals (distancia entre
las moléculas)
Clasificacion de los receptores
•
•
•
•
•
Proteínas reguladoras (como hormonas tiroxina,
insulina , estrógeno).factor de crecimiento, y
neurotransmisores (acetilcolina , adrenalina)
Proteínas estructurales (tubulina)
Proteínas que participan en el proceso de transporte
Na/k ATPasa
Ácidos nucleicos
Enzimas de vías metabólicas (dihidrofolatorreductasa,
acetilcolinesterasa)
Características de la Interacción
Fármaco- Receptor.
AFINIDAD
1. Capacidad de unión o fijación del fármaco al
receptor.
2. Depende de propiedades moleculares de la
droga.
3. Receptores están en constante producción y
recambio.
EFICACIA.
1.
Capacidad para producir la acción físico-farmacológica
después de la fijación o unión del fármaco.
2.
Las características químicas que determina la eficacia de la
droga son diferentes a las que determina la eficacia por el
receptor.
3.
Por ejemplo, puede un fármaco poseer afinidad pero carecer
de actividad específica.
• Afinidad es la tenencia a unirse a
receptores.
• Eficacia: relación entre ocupación de
receptores y capacidad de iniciar
respuesta.
• Actividad Intrínseca capacidad de un
sólo complejo fármaco-receptor para
evocar una respuesta.
Tipos de Fármacos según
Interaccion
• Agonistas: Poseen afinidad y eficacia.
• Antagonista: Posee afinidad pero no eficacia,
contrarresta o bloquea receptor.
• Agonista parcial: tiene afinidad y poca eficacia.
• Agonista antagonista: distintas afinidades, uno ocupa
primero receptor y antagoniza al otro.
• Agonista inverso: afinidad y eficacia pero efecto es
contrario al del agonista.
Sinergismo
• Aumento de la acción farmacológica de
una droga por el empleo de otra.
• Sinergismo de suma. (suma de efectos
individuales)
• Sinergismo de potenciación (respuesta
obtenida mayor)
Antídoto
• sust. capaz de impedir o inhibir la
acción de un toxico.
• Antídoto químico (dos drogas
compuesto inactivo)
• Antídoto farmacológico(cap. de una
sustancia acción farmacológica opuesta
a la del toxico sin actuar directamente
con el.
Acumulación
•
administración de un
medicamento con intervalos
tales que el cuerpo no puede
eliminar una dosis antes de
administrarle otra.
tolerancia
Resistencia exagerada del
individuo de carácter duradero
para responder a la dosis
ordinaria de una droga.
•
•
•
•
De especie
Congénita
Adquirida
cruzada
Intolerancia
• Respuesta muy exagerada
de un individuo a la dosis
ordinaria de un medicamento.
taquifilaxia
• Respuesta cada vez menos
intensa hasta no producir
ninguna acción farmacológica
Intensidad del efecto
farmacológico
• Número de receptores ocupados:
a mayor cantidad mayor efecto.
• Especificidad de receptores:
a mayor especificidad, mayor efecto.
• Cinética del recambio de receptores:
a mayor recambio mayor efecto.
• Cantidad de droga administrada:
a mayor cantidad mayor efecto.
“Si bien las batallas terrenas deben acabar en derrota
la ultima batalla sigue ofreciendo esperanza”
J. R. R. Tolkien
Conclusión
• Es importante conocer la acción de los medicamentos en el
organismo ya que existen factores que modifican su
mecanismo de acción, entender como los medicamentos
necesitan de un receptor para lograr su máxima eficacia.
• La afinidad, la actividad intrínseca, y forma se relaciona con el
funcionamiento de los fármacos para desencadenar la
respuesta o efecto farmacológico.
Gracias por su atención…
Bibliografia
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Farmacología médica. B. Katzung. 11/a. ed. Manual Moderno 2010.
Farmacología básica y clínica, Pierre Mitchel aristil, 5ta edición ,México 2010.
http://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/F_General/FG_T6
pdf
http://igualdadsimios.blogspot.com/2010/11/el-farmaco-que-cura-no-es-rentable.html
http://www.miportal.edu.sv/sitios/samuel_landaverde/paginas_web/medicamentos.html
http://www.protocolo.com.mx/tecnologia/nueva-forma-para-desarrollar-farmacos/
http://farmasena2011.blogspot.com/2011/05/excrecion-de-farmacos.html
http://www.7735.com/it/wholesale/estratto-di-piante/36
http://www.msd.es/publicaciones/mmerck_hogar/seccion_02/seccion_02_007.html