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INTERACCION DE MEDICAMENTOS Dra. Aurora Belmont Gómez Interacción de medicamentos Se presenta cuando dos o mas medicamentos se administran de manera simultánea o secuencial en el paciente y producen un aumento o disminución del efecto farmacológico En la practica clínica se utilizan para mejorar el efecto y disminuir los efectos adversos en la terapéutica OBJETIVOS DE LA INTERACCIÓN DE MEDICAMENTOS ► Incrementar el efecto terapéutico Trimetoprim - sulfametoxazol Metoprolol - hidroclorotiacida ► Evitar la presencia de cepas resistentes Isoniacida - rifampicina pirazinamida- etambutol Ciclofosfamida - metotrexato bleomicina - doxorrubicina ► Disminuir los efectos adversos Aspirina - omeprazol Cisplatino - furosemide ► Aumentar el espectro antimicrobiano Amikacina - ampicilina Clindamicina - amikacina FACTORES QUE CONTRIBUYEN A LA INTERACCIÓN DE MEDICAMENTOS ► Los medicamentos tienen múltiples efectos farmacológicos ► Prescripción de medicamentos por varios médicos ► Empleo de medicamentos que no requieren receta médica (antiácidos, antitusígenos, analgésicos, antigripales, etc.) ► Uso de fármacos de abuso (humo del cigarro, marihuana, alcohol, etc.) ► Pacientes con dos o más enfermedades ► El paciente no respeta las instrucciones médicas FACTORES QUE CONTRIBUYEN A LA INTERACCIÓN FARMACOLÓGICA Del medicamento ► ► ► ► ► ► Potencia Efectos adversos importantes - Arritmias cardíacas - Afección renal/hepática - Trastornos de la coagulación Indice terapéutico bajo Biotransformación hepático saturable Amplia unión a proteínas plasmáticas (> 90%) Se prescribe ampliamente FACTORES QUE CONTRIBUYEN A LA INTERACCIÓN FARMACOLÓGICA Del paciente ► ► ► ► ► ► ► Edad, sexo, raza Estilo de vida - Tabaquismo, Alcoholismo, Dieta Severidad de la enfermedad Con daño renal/hepático Con hipoxemia Con alteración metabólica Necesidad de utilizar dos o más medicamentos Interacción de medicamentos ► Incompatibilidad física y química Reacciones entre los fármacos o formación de sustancias insolubles, precipitados, quelación ► Farmacocinético Disminuye o incrementa la concentración del fármaco en el sitio de acción ► Farmacodinámico Favorece o inhibe el mecanismo de acción de los fármacos Sinergismo Se presenta cuando la interacción de dos o más medicamentos produce un aumento mayor o igual a la suma individual de los efectos farmacológicos de cada uno de ellos Tres tipos: * Sumación * Adición * Potenciación Antagonismo Se presenta cuando la interacción de dos o más medicamentos produce una respuesta menor a la suma individual de los efectos farmacológicos de cada uno de ellos Cuatro tipos: * Farmacológico * Fisiológico * Bioquímico * Químico Interacción de medicamentos Mecanismo Farmacodinámico Mismo mecanismo de acción * Adición * Antagonismo farmacológico Competitivo No competitivo Diferente mecanismo de acción * Sumación * Potenciación * Antagonismo fisiológico * Antagonismo bioquímico Interacción de medicamentos Mecanismo farmacocinético Absorción * Cambios en el pH, volumen, viscosidad de las secreciones * Modificación de la motilidad gastrointestinal * Alteraciones en el flujo sanguíneo Distribución * Competencia por las proteínas plasmáticas Biotransformación * Inducción enzimática * Inhibición enzimática Excreción * Modificación del pH, volumen * Competencia por el mismo proceso de secreción MECANISMOS QUE AFECTAN LA ABSORCIÓN EN LA INTERACCIÓN DE FÁRMACOS ► Alteración en la motilidad gastrointestinal ► Efectos del pH sobre la disolución y el grado de ionización ► Modificación del volumen, composición o viscosidad de las secreciones gastrointestinales ► Formación de quelatos y complejos ► Alteración del flujo sanguíneo ► Efectos tóxicos sobre la mucosa gastrointestinal ► Modificación de los sistemas de transporte activo ► Efectos sobre la biotransformación en la mucosa INTERACCIÓN FARMACOLÓGICA QUE AFECTA LA ABSORCIÓN MEDICAMENTO ►Antiácidos ►Antagonistas H2 ►Inhibidor bomba de protones FÁRMACO AFECTADO ► Captopril ► Ketoconazol ► Quinolonas ► Isoniacida ►Colesteramina ► ► ►Sucralfato ► Fenitoina Tetraciclinas Teofilina ► Digitálicos ► ► ►Metoclopropamida Digitálicos Hormona tiroidea INFLUENCIA DE LOS ALIMENTOS SOBRE LA BIODISPONIBILIDAD DE MEDICAMENTOS INCREMENTA ► ► ► ► ► ► ► ► Cefuroxima Diazepam Eritromicina (estolato) Teofilina Hidralacina Lovastatina Espironolactona Hidroclorotiacida DISMINUYE ► ► ► ► ► ► ► ► Captopril Isoniacida Levodopa Alfa Metildopa Rifampicina Tetraciclina Penicilinas Fenitoina INTERACCIÓN FARMACOLÓGICA QUE AFECTA LA DISTRIBUCIÓN ► Warfarina ► Propofol ► Zafirlukast ► Fenitoina ► Ácido ► Pioglitazona valproico ► Tolbutamida ► Tamsolusina ► Testosterona ► Saquinavir ► Ritonavir ► Rosiglitazona ► Naproxen ► Ketorolaco ► Furosemide ► Cisaprida INTERACCIÓN FARMACOLÓGICA EN EL PROCESO DE BIOTRANSFORMACIÓN CITOCROMO INHIBIDOR 1A2 Cimetidina Quinolonas 2C9 Cloranfenicol Isoniacida 2D6 Cimetidina Fluoxetina Sertralina 2 C 19 INDUCTOR Humo del cigarro Omeprazol Rifampicina Isoniacida 3A3 3A4 Macrólidos Inhibidores proteasas Esteroides Cafeína, Teofilina Rifampicina Diclofenaco, Ibuprofen, Tolbutamida, Warfarina Rifampicina Captopril, Haloperidol, Risperidona Rifampicina 2E1 MEDICAMENTO Propranolol, Omeprazol, Diazepam Dapsona Fenitoina Carbamazepina Rifampicina Esteroides Cisaprida, Itraconazol, Midazolam, Verapamil, Ciclosporina, Astemizol, Loratidina INTERACCIÓN FARMACOLÓGICA EN EL PROCESO DE ELIMINACIÓN Medicamento afectado ► Probenecid ► ► ► Bicarbonato de sodio ► ► ► ► Ácido ascorbico ► ► ß Lactámicos Indometacina Fenobarbital Salicilatos Anfetaminas Cloroquina Lidocaina INTERACCIÓN FARMACODINÁMICA EFECTO INTERACCIÓN Hiperglucemia Corticoesteroides + Tiacidas Hipoglucemia Metformina + Glibenclamina Hiperpotasemia IECA + Losartan Broncodilatador Salbutamol + Ipratropio Hipotensión arterial Metoprolol + Clortalidona ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS Interacciones ► Con otros AINES (aspirina, naproxen, indometacina, ibuprofen, diclofenaco) Favorecen la irritación en mucosa gástrica e intestinal Aumenta efecto analgésico y antiinflamatorio ► Inhibidores bomba de protones (omeprazol, pantoprazol, lansoprazol) Disminuye los efectos adversos en la mucosa gástrica ► Misoprostol Disminuyen la irritación en mucosa gástrica Interacción de medicamentos con Corticoesterioides Medicamento Anticonceptivos hormonales Macrólidos Ketoconazol Interacción Aumentan efectos adversos Corticoesteroides Fenitoina Fenobarbital Rifampicina Disminuyen efecto Inducción de la glucocorticoide Biotransformación Furosemide Hidroclorotiacida Insulina Hipoglucemiantes Aumentan perdida Sumación de potasio Disminuyen efecto Antagonismo hipoglucemiante fisiológico Inhibición de la Biotransformación Medidas ante la interacción de medicamentos ► Interrumpir la administración de los medicamentos que interactúan ► Modificar la posología de uno o más fármacos, después de evaluar las concentraciones plasmáticas de cada uno de ellos ► Mantener la interacción, si el beneficio supera con claridad el riesgo potencial de la interacción Interacción de medicamentos Desventajas ► Disminuye la respuesta terapéutica ► Incrementa la presencia de efectos adversos ► Favorece el tratamiento las enfermedades ► sintomatológico Aumenta el costo de la atención médica de