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GENERALIDADES EN
FARMACOLOGÍA
CESAR GARCIA CASALLAS
QUIMICO FARMACEUTICO
MEDICINA INTERNA
FARMACOLOGIA CLINICA
DEFINICIONES
 Farmacología: es la ciencia que trata del estudio
de los medicamentos
 Medicamento o fármaco: sustancia química que
interactúa con un sistema biológico, modificando
su comportamiento
 Tóxico: sustancia que genera cambios
desfavorables en un sistema biológico
 Droga: sustancia de origen natural o sintético de
la que se abusa por sus efectos placenteros y
recreativos
DEFINICIONES
 Nombre químico:
Etil-1-metil-4-fenilisonipecoato hidrocloruro
 Nombre genérico:
Hidrocloruro de meperidina
 Nombre comercial:
Demerol®
DEFINICIONES
 Familia farmacológica:
Agrupa fármacos con propiedades similares
Betabloqueadores
Calcioantagonistas
IECAs
 Clasificación terapéutica:
Agrupa familias con afinidades terapéuticas
Antihipertensivos
Anti-inflamatorios
Anticoagulantes
DEFINICIONES
 Nombre
 Familia
 Mecanismo de acción
 Indicaciones
 Ruta de administración
 Efectos secundarios
 Contraindicaciones
 Dosis
 Consideraciones especiales
¿Qué es la Farmacología Clínica?
Estudio Científico de los Medicamentos en el
ser humano (aplicación del método científico)
TECNOLOGIA FARMACEUTICA
 Transforma un pa en una forma
farmacéutica capaz de administrarse
LA PRODUCCION DE UN MEDICAMENTO
BUENAS PRACTICAS DE MANUFATURA
 MEDICAMENTO:
BE
Innova
dor
Demuestra Igualdad
PA
Mez
cla
do
Gra
nu
lado
Table
teado
Enva
sado
Control de calidad en Proceso
Identidad
Pureza
PRODUCTO
TERMINADO
Control
de
Calidad
Buenas Prácticas de Manufactura
Forma Liberación Convencional
(Vía oral)
Forma de Liberación Prolongada
• Velocidad < a FF convencional administrada
por la misma vía
• Liberación resultado de formulación particular
y/o procedimiento de manufactura especial
“un sistema de liberacion controlada es aquel que libera el
principio activo a una velocidad predeterminada, a nivel
local o sistemico, durante un periodo especificado.”
Liberación modificada
Liberación
prolongada
Reducción de
frecuencia de
dosificación
comparada con ff
convencional
Liberación
retardada
Liberación a tiempo
diferente a
convencional.
Retardo por tiempo o
influencia pH del TGI
VENTAJAS
↑ control de niveles plasmáticos
↓ incidencia efectos secundarios
↑ cumplimiento terapéutico
↓ irritación en lugar absorción
 Cp continuo
DESVENTAJAS
a)
b)
c)
d)
e)
f)
g)
No adecuadas para todos los fármacos
Liberación brusca de toda la dosis
Interrupción de la terapia
> costo diseño y producción
Superación nivel terapéutico
Difícil descontinuar
Riesgo de acumulación
Niveles Plasmáticos
Principales rutas de administración
Parenteral
Enteral
Oral
Sublingual
Rectal
Transdérmica
Inhalatoria
Nasal
Ocular
Vaginal
Tópico
Intramuscular
Intravenosa
Subcutánea
Intraarterial
Otras
Formas Sólidas Orales
Capletas
Comprimidos
Comprimidos
recubiertos
Comprimidos convencionales
FORMAS FARMACÉUTICAS
FORMAS FARMACÉUTICAS
 Forma física por medio de la cual se suministra
un medicamento a un organismo vivo
 Incluye tanto el principio activo como otras
moléculas coadyuvantes
 La forma específica depende de factores como:
Diferencias en las propiedades de los medicamentos
Formas de uso y de aplicación
Diferencias en los requerimientos
Condición fisiológica o patológica del paciente
Adenosina
Acetaminofén
Sueros
FORMAS FARMACÉUTICAS
 SOLUCIÓN:
Preparación líquida acuosa que contiene un soluto
disuelto en un solvente
SOLVENTE: generalmente agua
SOLUTO: principio activo
FORMAS FARMACÉUTICAS
SOLUCIONES
 Jarabe
 Gotas nasales y óticas
 Duchas
 Soluciones para
irrigación
 Enemas
 Enjuagues bucales
 Ampollas
 Elixir
 Gel
FORMAS FARMACÉUTICAS
 JARABE:
Contiene el medicamento en una solución azucarada
 ELIXIR:
Solución que contiene alcohol, agua y una sustancia
medicamentosa
 EMULSIÓN:
Es aquella preparación en la cual un lípido esta
mezclado en un solvente en el cual no se disuelve
 LOCIÓN:
Preparación acuosa de uso externo, para aplicar
mediante pequeñas palmadas o fricción
FORMAS FARMACÉUTICAS
 SUSPENSIÓN:
Preparación que contiene una o más sustancias
solidas disueltas de manera completa
SOLVENTE: líquido
SOLUTO: principio activo
FORMAS FARMACÉUTICAS
 TABLETA:
Unidades de dosis única, hechas al comprimir el
medicamento en polvo, en un molde
SUBLINGUAL
CAPA ENTÉRICA
 AEROSOL:
Principio en un contenedor presurizado
FORMAS FARMACÉUTICOS
 CÁPSULAS:
Medicamento líquido, granulado o en polvo dentro de
un contenedor de gelatina
 SUPOSITORIO:
Mezcla de medicamentos con bases firmes, que
luego se moldean para ser acomodados en un orificio
corporal (vagina, recto)
Tabletas Sublinguales
 Usos
Evitar tracto GI
Accion rapida
Bajo la lengua
 Ej. Nitroglicerina
Tabletas Bucales
Entre mejilla y encia
Comprimidos Bioadhesivos
BEMA: disco mucoadhesivo bioerosionable
Flashdose®
Flashtab®
 fast dissolving
Oraquick®
Disolución Rápida
Comprimidos dispersables
Comprimido con Recubrimiento Entérico
FORMAS FARMACÉUTICAS
(PARENTERALES)
 Via intravenosa (IV)
 Vía intramuscular (IM)
 Vía subcutánea (SC)
 Vía intradérmica (ID)
 Vía intrarticular, intratecal, intraocular
FORMAS FARMACÉUTICAS
(PARENTERALES)
 VENTAJAS:
Acción más rápida
Respuesta terapéutica
predecible
No efectos del TGI
 DESVENTAJAS:
Requiere asepsia y
punción
Irritación local / flebitis
Efecto irreversible
FORMAS FARMACÉUTICAS
(PARENTERALES)
 Las presentaciones parenterales son todas
aquellas que requieren la “agresión”de la piel,
para su introducción al cuerpo
 Deben ser preparaciones estériles
FORMAS FARMACÉUTICAS
(PARENTERALES)
 AMPOLLAS:
Frascos de vidrio de cuello estrecho que deben
romperse y que generalmente
contienen dosis
únicas
FORMAS FARMACÉUTICAS
(PARENTERALES)
 JERINGAS PRELLENADAS:
Contenedores prellenados que contienen
únicas. Vienen listas para su aplicación.
dosis
FORMAS FARMACÉUTICAS
(PARENTERALES)
 VIALES:
Dispositivos de vidrio, sellados con un diafragma de
caucho y contienen una o múltiples dosis
FORMAS FARMACÉUTICAS
(PARENTERALES)
 SUERO PREMEZCLADO:
Dispositivos de plástico o vidrio, que contienen un
medicamento disuelto, para uso intravenoso en goteo
FORMAS FARMACÉUTICAS
(PRESERVANTES)
 Sustancia adicionada al medicamento para
prevenir la contaminación bacteriana, la cual
podría llevar a la perdida de la estabilidad del
medicamento o a infecciones en el paciente
 Alcoholes,
acido
benzoico,
cloruro
benzalconio, ésteres y parabenos
de
FORMAS FARMACÉUTICAS
(EXCIPIENTES)
 Son la “columna vertebral” de un medicamento.
Tienen múltiples funciones:
Protección de la luz y la hidratación
Actividad antiquelación
Antioxidación del medicamento
Incrementar la biodisponibilidad
FORMAS FARMACÉUTICAS
(VEHÍCULO)
 Constituyente del contenido de la ampolla en el
cual va INMERSO el medicamento
 No debe ser
farmacológicos
tóxico
ni
poseer
efectos
 Puede afectar la absorción (viscosidad, pH,
medicamento insoluble)
 Generalmente es agua, SSN, DAD, alcoholes,
aceites
FORMAS FARMACÉUTICAS
(PIRÓGENOS)
 Productos
del
metabolismo
de
los
microrganismos (hongos y lipopolisacarido de la
pared bacteriana)
 Precauciones extremas en la manufactura de
productos
de
uso
parenteral
(lavado,
detergentes, calor, adsorbentes, procesos
químicos)
 Fiebre, escalofrio, malestar, dolor en las
extremidades, de intensidad variable según el
paciente
minutos
Liberación Controlada
Acción
Vía administración
Oral
SISTÉMICA Parenteral
transdérmico
LOCAL
Ejemplos
Flash, OROS, Matrices,
Pulsátil, Micropartículas
STT, microarrays
Parenteral
Micropartículas,
liposomas, biocápsulas,
implantes
Mucosas
Films, geles, comprimidos
Dérmica
STD, Micropartículas
Ocular
Insertos, Micropartículas
Sistemas Controlados por Difusión
Liberación dependiente de la difusión del pa a traves
de una barrera insoluble en agua
Sistema tipo matriz
y
Sistema tipo reservorio
Sistema Matriz
Oros® push pull
oxibutinina, nifedipino, metilfenidato
Total 31 productos comercializados
Usos: cardiovascular (34%), neurológico (25%), desordenes metabólicos (15%)
Implante Osmótico
DUROS®
Implante Osmótico