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VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE FÁRMACOS 1 VÍAS DE ADMINISTRACIÓN • Ingreso del fármaco al organismo • Eficiencia, absorción • Biodisponibilidad • Forma Farmacéutica: Forma de preparación de un medicamento con el fin de posibilitar su administración 2 VIAS DE ADMINISTRACIÓN • Sublingual • Rectal Mediatas • Intraarterial • Intramuscular • Subcutánea • Intradérmica Otras vías • Gastroenté rica • Dérmica • Intravenosa Parenterales Enterales • Oral • Nasal • Inhalatoria • Intratecal • Epidural • Intraventricular • Infiltracion local Inmediatas 3 VIAS ENTERALES – VÍA ORAL • Vía más común • Segura • Cómoda para el paciente • Bajo costo • Absorción mayoritariamente por el • intestino Primer paso hepático (metabolización) 4 VIAS ENTERALES – VÍA ORAL Absorción depende de diferentes factores: - Naturaleza del principio activo (Solubilidad, sensibilidad al ácido gástrico) - Presencia de alimentos - Tránsito intestinal - Forma farmacéutica (Comprimidos recubiertos y de liberación prolongada) 5 CONTRAINDICACIONES – VÍA ORAL • Algunas situaciones en las que no es conveniente la utilización de esta vía de administración: - Falta de colaboración del paciente - Fármaco excesivamente sensible al primer paso hepático - Pacientes inconscientes 6 VIAS ENTERALES - VÍA GASTROENTÉRICA • Sonda nasogástrica - Utilizada en algunos - pacientes hospitalizados Especial cuidado con fármacos sensibles a la acción del ácido gástrico 7 VIAS ENTERALES - VÍA SUBLINGUAL • Útil para fármacos muy liposolubles • Drena a vena cava y evita primer paso hepático • Efecto más rápido e intenso • Ejemplo más común: Nitroglicerina 8 VIAS ENTERALES - VÍA RECTAL • Útil cuando la ingestión del medicamento • • • • • • resulta imposible Absorción más rápida que vía oral Logra evitar en parte el primer paso hepático Absorción irregular e incompleta Irritación de mucosa Utilizado en niños (fiebre y vómitos), Absorción por venas hemorroidales 9 LUGAR SUBLINGUAL RECTAL COLÓNICA Ingreso por vía oral y pasa al tubo digestivo para su absorción Se deposita el medicamento por debajo de la lengua, no necesita ser deglutido Se introduce el medicamento por vía anal y se absorbe en la mucosa rectal Se introduce por vía anal, pasa a la mucosa colónica para producir su acción, sufre el efecto de primer paso Preferida por el paciente, segura, fácil aplicación, económica Absorción rápida (vascularización), no pasa a través del estómago ni del hígado, evitando el efecto de primer paso Absorción rápida (vascularización), pasan a la circulación general por el plexo hemorroidal inferior, generalmente no realizan efecto de primer paso, se puede administrar a paciente inconciente, de utilidad para los niños. Generalmente para la colocación de enemas evacuantes y contrastes para estudios diagnósticos Existen caprichos de absorción, expuesta a la acción de ácidos del estomago, Expuesta al efecto de primer paso, Irrita las mucosas, su absorción es relativamente lenta. Produce ulceraciones en la mucosa, pocas drogas se absorben por esta vía, solo las muy liposolubles. Es una via no púdica y no muy aceptada por los pacientes adultos Necesita equipo para su colocación, es una vía no púdica y no muy aceptada por los pacientes. DESVENTAJAS VENTAJAS ORAL O BUCAL 10 VÍAS PARENTERALES - VÍA INTRAVENOSA • • • • • • • • De elección en emergencias Rápida (inmediata) Resiste grandes volúmenes (ej. infusión por goteo) Necesita de personal especializado Requiere condiciones de esterilidad Menos segura (imposible revertir efectos) Biodisponibilidad completa Dosificación más precisa 11 VÍAS PARENTERALES - VÍA INTRAARTERIAL • Limitar el efecto de los fármacos a un órgano • • • • específico Administrar sustancias con fines diagnósticos Tratamiento fibrinolítico (estreptoquinasa) Requiere personal extremadamente calificado Evita primer paso hepático 12 VÍAS PARENTERALES - VÍA INTRAMUSCULAR • • • Útil para fármacos que: No se absorben bien vía oral Sufren degradación vía oral Sufren primer paso hepático importante Preparados de liberación lenta No utilizar para anticoagulantes 13 VÍAS PARENTERALES - VÍA SUBCUTÁNEA • • • • - Absorción lenta y sostenida Para fármacos que no irriten los tejidos Efectos duraderos (semanas a meses) Útil para: Anticonceptivos Insulinas Pellets 14 VÍAS PARENTERALES - VÍA INTRADÉRMICA • Utilizada en vacunas • Inyección en 15° en la dermis • En antebrazo o en parte superior del brazo 15 DESVENTAJAS VENTAJAS LUGAR INTRADÉRMI CA SUBCUTÁNEA INTRAMUSCULAR INTRAVENOSA INTRAARTERIAL por debajo de la piel en el tejido celular subcutaneo en el tejido muscular especialmente deltoides y glúteos directamente en el torrente sanguineo, se usan las venas de los miembros superiores, subclavías y craneanas directamente en un vaso arterial absorción lenta hace posible una duración del efecto prolongado, se usa en general para la administraci ón de vacunas Absorción lenta y prolongada, debido a la escasa irrigación Absorción rápida debido a su importante vascularización, es menos dolorosa, pudiendo administrarse substancias algo irritantes No necesita absorberse, su acción es inmediata, se pueden administrar sales irritantes, es una vía de uso continuo (venoclisis), es fácil controlar la dosis -Opacificar el trayecto vascular y visualizar sus anormalidades - alcanzar altas concentraciones de medicamentos en un órgano o lugar específico en forma continua o Intermitente (antibióticos o citostáticos) - generalmente a través de bombas de inyección Puede producir lesiones (cicatrices) vía dolorosa, puede producir necrosis, abscesos y escaras, no se pueden administrar grandes cantidades de medicamento Puede producir necrosis, abscesos, escaras e impotencia funcional por lesión de nervios. Necesita una técnica especializada para su administración, no se puede recuperar el fármaco, existe mayor posibilidad de introducir infección, reacción alérgica e hística grave. Puede producir septicemia por infección generalizada 16 OTRAS VÍAS - VÍA DÉRMICA • Uso de cremas, pomadas y emulsiones • Absorción de sustancias liposolubles por difusión simple • Puede ser útil para administración sistémica mantenida (evita primer paso hepático) • Inflamación o piel delgada favorece absorción 17 OTRAS VÍAS - VÍA INHALATORIA • Útil para fármacos de acción local en • • las vías aéreas Salbutamol Corticoides Utilizado en anestesia general (gases) Gran superficie de absorción 18 OTRAS VÍAS - ACCIÓN LOCAL • Vaginal • Nasal • Conjuntival • Intracavernosa • Ótica • Uretral • Intraarticular 19 OTRAS VÍAS - VÍAS INTRATECAL, EPIDURAL E INTRAVENTRICULAR Hacen llegar fármacos al SNC - Intratecal Espacio subaracnoideo - Epidural Espacio epidural - Intraventricular Ventriculos cerebrales Estrictas condiciones de esterilidad y personal especializado 20 LUGAR VENTAJAS SVENTAJAS Transdérmica Tópica Inhalatoria Intraarticular Intratecal en la superficie de la piel y se absorbe a través de ella para producir un efecto farmacológico generalizado (sistémico) en el lugar de la lesión, ya sea en la piel o mucosa por fosas nasales o bucal por medio de inspiración forzada hacia el arbol respiratorio en el espacio articular directamente en contacto con el líquido cefaloraquideo Cómoda y fácil de usar, su absorción es generalmente lenta, la duración de su efecto prolongado para el tratamiento en forma directa de las superficies corporales o mucosas absorción es rápida debido a su importante vascularización, su gran superficie de absorción, no pasa a través del estómago ni el hígado para colocar los antibióticos, antiinflamatorios, analgésicos en contacto directo con las paredes y tejido articular para colocar generalmente los antibióticos, substancias de contraste y así entren en contacto directo con el SNC y las meninges evitando la barrera hematoencefálica puede producir irritación de la piel Se absorben muy poco y lentamente, pueden producir sensibilización, para una mejor absorción debe necesitan nebulizadores o aerosoles para su administración, es difícil su dosificación Puede producir artritis séptica y hematomas Puede producir meningitis 21 Interacciones medicamentosas • Aumento del efecto terapéutico Beneficiosas • Disminución de la toxicidad • Reacciones adversas • Aumento o Perjudiciales disminución de uno o ambos fármacos 22 Interacciones medicamentosas Clasificación a) Incompatibilidades de Formas Farmacéuticas b) Farmacocinéticas c) Farmacodinámicas 23 Incompatibilidades de Formas Farmacéuticas • FF1 + FF2 = Inactivación • CLÍNICAMENTE IMPORTANTES POR VÍA IV – No asociar entre sí fármacos ácidos o fármacos básicos Heparina (ácido) + fenotiazina (básico) = Precipitados 24 Interacciones farmacocinéticas • Absorción: Modifican la cantidad de fármaco que se absorbe o su velocidad de absorción • Distribución: Flujo sanguíneo de cada órgano o sistema • Metabolismo: Inducción o inhibición enzimática • Eliminación: Alteraciones de la reabsorción renal 25 26 Interacciones Farmacodinámicas Sinergismo Antagonismo 27 • Sinergismo • Incremento de la Respuesta Farmacológica tras la administración de 2 ó más fármacos • Antagonismo • Fármaco se opone parcial o totalmente a los efectos del otro o un agonista fisiológico (Competitivo o no competitivo) 28 Conceptos Contraindicación Relativa absoluta Efecto primario 29 Efecto colateral -lugar diferente a la diana de acción deseada Efecto secundario Al efecto primario Al efecto colateral Efecto adverso -Efecto nocivo no buscado 30 Reacciones Adversas a Medicamentos (RAM) 31 “Todo efecto perjudicial y no intentado por el medicamento, que aparece con las dosis comúnmente usadas en el hombre para el tratamiento u profilaxis de una patología o para modificar una función fisiológica”. 32 Causas de RAM • Una respuesta exagerada a un medicamento. • Un efecto no deseado sobre un sistema u órgano diferente al tratado inicialmente. • Una reacción alérgica o de hipersensibilidad. • Una interacción de medicamentos. 33 RAM: Clasificación I. Según su mecanismo de acción (Tipo A, B, C y D). II. Según su Severidad III. Causalidad. 34 I. Según Mecanismo de Acción Tipo A o farmacológica: • Corresponde al término inglés “Augmented”. • Alta proporción de RAM observadas (95%) • Relacionadas con la dosis. Prevenibles con ajuste de dosis. • Fáciles de predecir • - Ejemplos: Hipoglicemia por insulina Sequedad bucal por atropina Lesión mucosa gástrica por AINE 35 Tipo B o ideosincráticas - Corresponde al término inglés “bizarre” - Son independientes de la dosis - Graves, incluso fatales - Se encuentran las reacciones idiosincrásicas y las reacciones alérgicas (20%) Factores Predisponentes - Edad y Sexo - Factores Genéticos - Enfermedades 36 I. Según Mecanismo de Acción Tipo C o efecto a largo plazo - Provienen de “Chronic” y consecuencia de tratamientos prolongados. - Tolerancia Ejemplos: -Nefropatía por analgésicos 37 I. Según Mecanismo de Acción Tipo D o latencia larga - Del término “Delayed” - La exposición puede ser ocasional y descontinuada - Ejemplos: Teratogenicidad y Carcinogénesis. 38 II. Según su Severidad Leves No requiere de antídotos o de la suspensión del tratamiento. Molestias, cefaleas, cambios en el patrón del sueño. Moderadas Requiere de un cambio de terapia, aunque no necesariamente una suspensión de ella. Puede prolongar la hospitalización y requiere de un tratamiento específico. Erupciones cutáneas, molestias visuales, temblor muscular. 39 Severa Reacción que pone en peligro la vida del paciente, que requiere de la suspensión de la terapia y un tratamiento específico para la reacción adversa. Letal Directa o indirectamente contribuye a la muerte del paciente. 40 III. Según su causalidad (relación de la RAM con el fármaco) Definitiva Reacción que sigue una secuencia temporal razonable entre la administración del medicamento y la aparición de la RAM. Se confirma con la readministración del medicamento. Probable Se confirma con la suspensión del tratamiento, pero no se intenta una readministración. 41 Posible Es una reacción que sigue una secuencia temporal pero que puede o no explicarse por la acción del medicamento. Dudosa El evento es más probable que esté relacionado a otros factores que el medicamento sospechoso. 42 Efectos tóxicos • Aparecen luego de utilizar fármacos en dosis excesivas para el paciente y conllevan un gran riesgo. LA DIFERENCIA ENTRE UN MEDICAMENTO Y UN VENENO ES LA DOSIS 43 44