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ANTIDEPRESIVOS
ANTIDEPRESIVOS
I.- DEPRESIÓN MAYOR (ENDÓGENA) O
UNIPOLAR
1) Reactiva: Duelo, enfermedades crónicas o
abuso de sustancias
2) No reactiva
II.- DEPRESIÓN BIPOLAR O ENFERMEDAD
MANIACODEPRESIVA
Antidepresivos






En el mundo hay 340 millones con Depresión
(OMS)
43% no reciben tratamiento
15% se suicidan
5 a 12% son hombres
10 a 12 % son mujeres
Tienen mayor riesgo de sufrir Cáncer, Infarto
del Miocardio y Derrame cerebral
Antidepresivos
En México 6 a 8% sufren Depresión
 En el 2020 es la patología que provocará más
pérdida de años de vida saludable, sólo
superada por los accidentes CV
 800 millones de personas en todo el mundo
se suicidan cada día (OMS)
 Estados Unidos gasta 47 mil millones de
dólares

Antidepresivos

La herencia triplica el hecho de
padecerla

Está comprobada la disminución de
serotonina y noradrenalina como causa
bioquímica de la depresión
ANTIDEPRESIVOS
Criterio para el tratamiento farmacológico
con Antidepresivos
La intensidad de la depresión es tan severa
como para interferir con la función diaria
normal
 La duración de los síntomas depresivos es de
varias semanas o meses
 Incluye pensamientos suicidas

ANTIDEPRESIVOS

Clasificación:
Antidepresivos tríciclicos o de primera
generación
 Antidepresivos atípicos o de segunda
generación
 Inhibidores de la MAO


Sales de Litio
ANTIDEPRESIVOS
TRICÍCLICOS O DE PRIMERA
GENERACIÓN

Imipramina

Desipramina
Amitriptilina
Nortriptilina
Maprotilina
Doxepina




ANTIDEPRESIVOS O DE
SEGUNDA GENERACIÓN
Fluoxetina
 Citalopram
 Paroxetina
 Nefazodona
 Bupropión*
 Trazodona

Antidepresivos
Tricíclicos
N
CH2-CH2-CH2-N
CH3
CH3
Antidepresivos tricíclicos o de
Primera Generación
Mecanismo de acción
Inhiben la recapturación de
noradrenalina, dopamina y serotonina
de las terminaciones nerviosas
Antidepresivos Atípicos o de
Segunda Generación
Inhiben en forma SELECTIVA la
recapturación de SEROTONINA de las
terminaciones nerviosas
ANTIDEPRESIVOS
Farmacocinética.Es parecida a las fenotizinas
 Buena absorción vía oral
 La IM sólo se deja para casos de urgencia.
 Se distribuyen por todo el organismo, pasan
barreras, se metabolizan en hígado por el
SMH y se eliminan por orina

ANTIDEPRESIVOS
Tardan de 2 a 4 semanas
en alcanzar el efecto
terapeútico deseado
ANTIDEPRESIVOS
Efectos farmacológicos.SNC. Elevan el estado de ánimo y aumentan la
actividad mental

Disminuyen la preocupación hasta un 50% o
70%

No son estimulantes del SNC ya que en
individuos sanos producen disforia
ANTIDEPRESIVOS
Aparato Cardiovascular.Los de primera generación son
notoriamente CARDIOTÓXICOS
 Hipotensión ortostática aún a dosis
terapéuticas
 Taquicardia refleja y depresión directa
sobre miocardio
 Pueden producir Infarto del Miocardio

ANTIDEPRESIVOS

En aparato respiratorio tienen pocos
efectos

Disminuyen el umbral convulsivo

No producen tolerancia, dependencia ni
síndrome de abstinencia
ANTIDEPRESIVOS
Efectos colaterales.
5% de los pacientes los presentan y la
mayoría son efectos anticolinérgicos,
toxicidad cerebral, pero la
TOXICIDAD CARDIACA
representa un serio problema
ANTIDEPRESIVOS

Efectos colaterales.- Sedación durante la
primera semana

Efectos de bloqueo colinérgico
(ANTICOLINÉRGICO) : visión
borrosa, sequedad de boca, retención
urinaria y constipación
ANTIDEPRESIVOS

Efectos de bloqueo alfa adrenérgico:
hipotensión ortostática, taquicardia refleja,
arritmias ventriculares, fibrilación y muerte

Excitación hipomaniaca, convulsiones, aumento
de peso y reacciones extrapiramidales raras
(10%)
Antidepresivos
Tricíclicos
Indicaciones:
 Depresión
Mayor
 Fobias
 Eneuresis
( Imipramina)
Antidepresivos
Tricíclicos
Contraindicaciones:
 Pacientes
con enfermedad
cardiovascular
 Glaucoma
 Hiperplasia prostática
 Epilepsia
Antidepresivos
Tricíclicos
Interdependencias:

Deben evitarse los antipsicóticos ya que
pueden exacerbar los estados de
confusión tóxica.

Potencian los efectos del alcohol y otros
depresores.
Antidepresivos
Tricíclicos

Una
interacción
particularmente
severa es la administración simultánea
con los inhibidores de la MAO, ya que
puede ocurrir grave toxicidad del SNC,
como hiperpirexia, convulsiones y
coma.
Antidepresivos
Tricíclicos
Envenenamiento agudo.
No es raro y a diferencia de los antipsicóticos
es de riesgo mortal
 Los niños son más vulnerables a los efectos
cardiovasculares y convulsivantes
 Han ocurrido
muertes con sólo pocos
centenares de mg con estas sustancias
 No se deben dejar a un paciente con
depresión severa más que la provisión de la
semana

Antidepresivos Tricíclicos de
Segunda Generación

Causan menos efectos anticolinérgicos

BAJA CARDIOTOXICIDAD

No producen aumento de peso corporal
INHIBIDORES DE LA MAO
Clasificación.

Hidrazínicos
Isocarboxazida
Fenelzina
Tranilcipromina

No hidrazínicos

Inhibidor selectivo de la MAO-A: Moclebemida
INHIBIDORES DE LA MAO
Fueron los primeros antidepresivos
 Sólo se utilizan cuando los ADT no han
dado resultado
 Toxicidad hepática
 Interdependencias con alimentos y
medicamentos
 SU USO ES DIFICIL Y RIESGOSO

INHIBIDORES DE LA MAO
La MAO es una enzima mitocondrial que
se localiza en las neuronas y otros tejidos
y funciona como una válvula de seguridad
INHIBIDORES DE LA MAO
Mecanismo de acción

Inactivan a la MAO y por lo tanto
aumentan las concentraciones de
noradrenalina y otras aminas biógenas,
ésto explica su efecto antidepresivo
INHIBIDORES DE LA MAO
Farmacocinética





Se absorben bien por vía oral
No administrarlas por vía parenteral
Pasan ambas barreras
Se metabolizan en hígado
Se eliminan por orina
INHIBIDORES DE LA MAO
Los compuestos hidrazínicos son
inactivados por acetilación y el 50% de
la población de Estados Unidos y
Europa son acetiladores lentos, ésto
explica los efectos exagerados en
algunos pacientes que reciben dosis
convencionales de fenelzina
INHIBIDORES DE LA MAO
Efectos farmacológicos:

Elevan el estado de ánimo y tardan de 2
a 4 semanas para alcanzar el
efecto terapeútico deseado

Estimulantes del SNC y su efecto es parecido
a las amfetaminas
INHIBIDORES DE LA MAO
Efectos Colaterales
Los efectos de estas sustancias son mayores y
más severos que con cualquier otro tipo de
agentes psicitrópicos.
 HEPATOTÓXICOS
 Estimulación excesiva del SNC como agitación,
convulsiones, hipertensión, coma y muerte
 Crisis hipertensivas
 No se deben administrar junto con ADT
INHIBIDORES DE LA MAO
Interdependencias
No se deben administrar con alimentos
ricos en tiramina como el queso añejo,
cerveza, vino, chocolate, hígados
enlatados, vísceras y grandes
cantidades de café
INHIBIDORES DE LA MAO
Interdependencias
Con estos alimentos ricos en tiramina
se pueden presentar crisis hipertensivas
y la muerte. Esto obliga a dar una lista
a los familiares ya que algunos
pacientes lo usan para suicidarse
INHIBIDORES DE LA MAO
Interdependencias
Potencian e intensifican los efectos depresores
del alcohol, sedantes, hipnóticos,
antihistamínicos y otros depresores
No se deben dar junto con ADT porque pueden
ocurrir reacciones tóxicas severas
SALES DE LITIO





Fueron introducidas en 1949
Sales muy tóxicas y se utilizaron como
sustitutos de la sal, hasta que se reportaron
muertes por Li
BAJO MARGEN DE SEGURIDAD
Son las sustancias de primera elección en la
fase maniaca de la Enfermedad Bipolar o
Maniacodepresiva
Son efectivas entre el 60& a 80%
SALES DE LITIO
Mecanismo de Acción
Se cree que es un estabilizador de
membranas, pero en la actualidad se ha
encontrado que pudiera actuar a través
del GABA
SALES DE LITIO
Farmacocinética





Se absorben vía oral
El organismo trata al Na y Li de manera
similar
Se distribuye primero en el líquido
extracelular y luego se acumula en los tejidos
Pasa ambas barreras
Se elimina un 95% por orina
SALES DE LITIO
Farmacocinética
 Existe una interacción entre la excreción renal
del sodio y litio
 Un exceso de ingestión de sodio, provoca
un aumento en la eliminación del litio
 Una disminución en la ingesta de sodio,
provoca una disminución en la eliminación del
litio
SALES DE LITIO
Efectos Farmacológicos

No es sedante, depresor ni euforizante y ésto lo
diferencia con los demás agentes psicotrópicos

Su principal efecto es la desaparición de la manía

Los pacientes se calman, desaparece la actividad
psicomotora excesiva, pero sin producir sedación ni
depresión
SALES DE LITIO
Otros efectos:
Aumentan el tamaño de la glándula
tiroides
 Hiperrreflexia
 Convulsiones, coma y muerte

SALES DE LITIO
Indicaciones
Fase maniaca de la Enfermedad Bipolar
Contraindicaciones
Enfermedad renal
 Embarazo
 Dieta hiposódica

SALES DE LITIO
Recomendaciones
Debido al bajo margen de seguridad del Li
las concentraciones plasmáticas o séricas
deben determinarse para facilitar su uso
sin peligro
SALES DE LITIO
Tratamiento.-
DIÁLISIS PERITONEAL
SALES DE LITIO
Niveles Sanguíneos Plasmáticos:
0.8 a 1.2 meq/l. Buena respuesta
terapéutica
 1.6 a 2 meq/l.
Alteraciones GI, debilidad
y polidipsia
 2meq/l o más. Se presentan efectos tóxicos
severos como convulsiones, coma y muerte

SALES DE LITIO
Toxicidad
La causa más común de
intoxicación es por una dieta
hiposódica.
Polidipsia y poliuria aún a dosis terapeútica
 Vómitos y diarrea profusa
 Tremor, ataxia y confusión
