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UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE MÉXICO •FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES IZTACALA •CARRERA DE MÉDICO CIRUJANO • I. DATOS DE IDENTIFICACIÓN Área de dominio de competencia : • Vigencia del Plan: Básica Biomédica • Clave: • Nombre de la materia: Farmacología Médica • Ciclo Escolar: Licenciatura • Programa: semestral • Carácter: teórico (X ) • Ubicación: 3er semestre • Tipo de materia: obligatoria (X) • Número de Créditos: 8 • Horas semana:4 Total de horas 64 Itzell Gallardo, Maximiliano Ibarra, Beatriz Vázquez, Rafael Villalobos y Lilia Isabel Ramírez II. RESEÑA Y FUNDAMENTACIÓN DEL CURSO En este curso se estudiarán los principios de Farmacología General que rigen a todos los fármacos, se analizarán algunas definiciones utilizadas con frecuencia, ejemplo: farmacología, fármaco, medicamento, droga, etc), se explicará la importancia de la elección correcta de la vía de administración y se estudiarán los principios de farmacocinética, farmacodinamia, posología, farmacometría e interacciones más frecuentes que se presentan por la administración combinada de varios fármacos a la vez. FUNDAMENTACIÓN DEL CURSO En la práctica clínica, los fármacos (medicamentos) son posiblemente el recurso terapéutico más utilizado, tanto para fines preventivos como curativos, por lo cual, es necesario conocer y aplicar las bases farmacológicas de la terapéutica medicamentosa, lo que permitirá hacer la selección correcta del medicamento, las indicaciones del tiempo de administración, dosis y la presentación farmacéutica más adecuada para el paciente; permitiendo de esta manera hacer uso racional de los medicamentos. Por su carácter integrador la farmacología permite la vinculación del área básica biomédica con el área clínica. COMPETENCIA ESPECÍFICA DEL ÁREA DE DOMINIO Comprender los principios de la Farmacología General que rigen los mecanismos de acción y los efectos de los fármacos, así como los factores que pueden modificar dicha acción al ser administrados al organismo, a través del análisis de casos simuladores de farmacodinamia y farmacocinética a fin de entender que la correcta elección de los fármacos determina su eficacia terapéutica y disminuye los efectos indeseables IV. EVIDENCIA (S) DE DESEMPEÑO El estudiante a través de casos demostrativos: Selecciona correctamente las vías de administración en función a estados de salud-enfermedad y a los procesos de absorción, distribución, metabolismo y excreción de los fármacos Elige correctamente la dosis adecuada del fármaco que debe ser administrada en base a las características fisiológicas (peso edad, área corporal, sexo, embarazo, lactancia) y patológicas del paciente (estado nutricional, hepatopatologías, y patologías renales y enfermedades crónico-degenerativas) Selecciona el fármaco más adecuado considerando el mecanismo de acción y los efectos deseados y adversos V. (a) DESARROLLO POR UNIDADES (TEÓRICAS) Unidad No. 1 Introducción a la farmacología (Farmacología general) Competencia Particular: Comprender los conceptos y definiciones más utilizados relacionados con la farmacología, su importancia y utilidad, al analizar cada uno de estos conceptos, para familiarizarse y comprender el lenguaje más utilizado en la farmacología Contenido Temático Unidad 1 Tiempo programado: 2h a) Concepto de farmacología. Subdivisiones o ramas de la farmacología b) Fármaco, droga, medicamento, xenobiótico, fitofármaco c) Fuentes de obtención de fármacos. Nomenclatura de los fármacos d) La farmacología como una ciencia integrativa y su ubicación en la medicina e) Fuentes de información sobre los fármacos: Libros, revistas especializadas en investigación farmacológica Unidad 2: Tiempo programado Farmacocinética 15 h Competencia Particular Comprender los procesos de absorción, distribución, biotransformación y excreción de los fármacos, al analizar los factores que intervienen en cada uno de estos procesos, a fin de entender que existen varios factores propios del organismo y del fármaco que intervienen en su acción y efecto del mismo Unidad 2 Farmacocinética 2.1 Definición de farmacocinética y procesos que la integran: absorción, distribución, biotransformación y excreción. 2.2 Absorción de fármacos (4 h) Concepto de absorción. Vías de administración de los fármacos. Clasificación: ventajas y desventajas de cada una de las vías de administración. Características de las principales formas farmacéuticas (sólidas, semisólidas, líquidas y gaseosas), relación de la forma farmacéutica con la vía de administración y la absorción. Concepto e importancia de biodisponibilidad y bioequivalencia Estructura de la membrana y sistemas de transporte a través de la membrana celular: difusión pasiva, facilitada, transporte activo, filtración, exocitosis y endocitosis. Factores que afectan la absorción de los fármacos: a) Fisicoquímicos: tamaño de la molécula, liposolubilidad, pH y grado de ionización (resolver problemas aplicando la ecuación de HendersonHasselbach). b) Fisiológicos que afectan la absorción de los fármacos: vaciamiento gástrico, superficie de absorción, irrigación sanguínea, interacción con otros fármacos 2.3 Distribución de los Fármacos (2 h) a) Distribución del agua corporal total y compartimientos funcionales. Concepto de volumen aparente de distribución Calculo del volumen de distribución de algunos compuestos y fármacos b) Importancia de la unión de los fármacos a las proteínas plasmáticas. Reservorios tisulares y celulares. Concepto e Importancia de la redistribución: ejemplo, anestésicos generales. c) Factores que modifican la distribución: fisiológicos y fisicoquímicos d) Importancia de la distribución de fármacos a la barrera placentaria y hematoencefálica. 2.4 Biotransformación de los fármacos (4 h) a) Concepto de biotransformación, su importancia. Principales órganos donde se lleva a cabo: hígado, riñón, pulmón, plasma. Organelos celulares involucrados. Reacciones de biotransformación. b) Sistema microsomal hepático.Citocromo p450. Isoformas del citocromo, importancia y ejemplos c) Reacciones generales de oxidación, reducción e hidrólisis. Reacciones de conjugación: Metilación, acetilación, sulfatación Glucuronidación d) Consecuencias farmacológicas de la biotransformación e) Factores que modifican la biotransformación: Fisiológicos (edad, especie, embarazo) y patológicos (alteraciones hepáticas, renales, cardiovasculares) f) Inducción e inhibición del citocromo p450. Ejemplos de inductores enzimáticos: fenobarbital, fenitoína, hidrocarburos policíclicos. Inhibidores de la biotransformación: cimetidina, ketoconazol, eritromicina. Inhibidores enzimáticos específicos: disulfiram, pargilina, alopurinol g) Efecto del primer paso. Concepto. Consecuencias sobre la biodisponibilidad y vida media de los fármacos que se administran por vía oral. Ejemplos de fármacos que sufren el efecto del primer paso. 2.5 Excreción de fármacos (2 h) a) Características de las vías de excreción (renal, biliar, pulmonar, leche materna) b) Mecanismos de excreción renal: filtración glomerular, secreción y reabsorción tubular. Aclaramiento renal de los fármacos, su relación con la taza de filtración glomerular. Factores que modifican la excreción de los fármacos. Funcionamiento renal y su relación con la excreción de fármacos c) Mecanismos de excreción biliar. Ciclo entero hepático d) Otras vías de excreción de fármacos e) Ejemplos de factores fisiológicos, patológicos y farmacológicos que modifican la excreción de los fármacos 2.6 Farmacocinética Clínica (3 h) a) Importancia en la terapéutica b) Concepto de vida media biológica. Factores que la modifican. Constante de eliminación. Cinética de eliminación de primer orden y de orden cero. Cinética de la administración crónica, principio de la meseta. Volumen de distribución y constante de absorción c) Nivel mínimo terapéutico y nivel máximo seguro d) Regímenes de dosificación, toxicidad por acumulación de fármacos • Unidad 3: Tiempo programado Farmacodinamia 13 h Competencia Particular Comprender la secuencia de cambios fisiológicos bioquímicos y moleculares que surgen en la interacción del fármaco con el sistema biológico dando como resultado la respuesta biológica, así como establecer las bases de la relación entre la dosis del fármaco y la magnitud de la respuesta a través de la elección idónea del fármaco, a fin de entender los mecanismos de acción, mediante los cuales los fármacos modifican la función de los organismos sin crear nuevas funciones Contenido Temático (3 h) 3.1 Conceptos básicos a) Concepto de farmacodinamia. b) Concepto y naturaleza del receptor. c) Fuerzas de unión en la interacción fármaco receptor (enlaces reversibles e irreversibles). Concepto de agonista, agonista parcial, antagonista, eficacia y actividad intrínseca. d) Mecanismos generales de la acción de los fármacos f) Relación estructura química con la actividad biológica. Fármacos estructuralmente específicos y no específicos. 3.2 Mecanismos moleculares de la acción de los fármacos (4 h) a) Sitio y mecanismo de acción de los fármacos. b) Receptores para sustancias endógenas (ligandos) Señalización celular y segundos mensajeros c) Canales iónicos. d) Receptores acoplados a proteínas G. e) Receptores de membrana con actividad enzimática. f) Enzimas g) Receptores nucleares. h) Proteínas transportadoras 3.3 Aspectos cualitativos y cuantitativos de la acción de los fármacos (Farmacometría) (6 h) Curvas dosis respuesta gradual a) Teoría de la ocupación de receptores. Aplicación de la ley de acción de masas a la teoría de la ocupación de Clark. Curva dosis respuesta gradual y la información que se obtiene de ella. b) Formas de graficar: semilogarítmica y aritmética. Calculo de la eficacia, potencia, afinidad, constante de disociación. c) Tipos de antagonismos: Farmacológico, fisiológico, químico y bioquímico. d) Curvas dosis respuesta expresadas en doble reciproca: Antagonismo competitivo y no competitivo Curva dosis respuesta cuantal Características de una curva dosis respuesta cuantal. Construcción de la curva cuantal. Parámetros estadísticos. Información que se obtiene de ella. Calculo de la DE50, DL50 y margen de seguridad e índice terapéutico. Principios de posología (calculo de la dosis) Diferencias entre una curva acumulativa y otra expresada en probitas. Aspectos que pueden influir sobre la magnitud de la respuesta a un fármaco, a) relacionados con el paciente, b) interacciones medicamentosas c) administración repetida. Conceptos de idiosincrasia, resistencia, tolerancia, hiper susceptibilidad, hipersensibilidad, taquifilaxia y dependencia. Unidad 4: Desarrollo y evaluación de nuevos fármacos Tiempo programada (4 h) Competencia Particular Comprender la secuencia de pasos, de cada una de las fases de estudio por las que debe pasar una sustancia, antes de constituirse como un fármaco, (que se realizan en la investigación y desarrollo de nuevos fármacos), a fin de entender que el desarrollo de nuevos fármacos es un proceso a largo plazo de varios años de investigación. Contenido Temático de la unidad 4 4.1 Fase preclínica o experimental a) Aspectos de farmacología experimental o preclínica. Tipos de bioensayo y pruebas de cernimiento farmacológico b) Requisitos que deben tener los bioensayos preclínicos para que los resultados sean confiables c) Características de un bioensayo: agudo, subagudo y crónico. Toxicidad aguda y crónica: Mutagénesis, carcinogénesis y teratogénesis d) Importancia y limitantes de los estudios en animales: limitaciones en la extrapolación a los humanos de los resultados obtenidos en animales 4.2 Fase clínica a) Fases del ensayo clínico. Características de las fases del ensayo clínico b) Importancia de un estudio doble ciego controlado con placebo. Tipos y efecto placebo c) Principios y normas que rigen todo ensayo clínico VI. METODOLOGÍA DE TRABAJO Estrategia Pedagógica La función central del docente consiste en orientar y guiar la actividad mental constructiva de los alumnos a quienes proporcionará una ayuda ajustada a su competencia de tal forma que se proponen para el aprendizaje significativo del alumno (a) en farmacología las siguientes: Ponencias magistrales del profesor Preguntas intercaladas en las exposiciones Guías de lectura Analogías Mapas conceptuales y redes semánticas Resúmenes de libros y artículos • Actividades de Aprendizaje Contesta guías de lectura Mapas conceptuales y redes semánticas Resúmenes y fichas de trabajo Presentación de temas por los estudiantes (previamente asignados por el profesor) Discusión y análisis de temas por equipo Discusión y análisis grupal del tema Presentación de seminarios VII. CRITERIOS DE EVALUACIÓN Estrategia de evaluación Evaluación diagnostica inicial Exámenes escritos Portafolio: Listas de cotejo o verificación y escalas, resúmenes, mapas conceptuales Exposiciones de temas previamente asignados Resolución de tareas Rúbrica Criterio de acreditación Que el alumno, a través del proceso de evaluación demuestre tener la competencia para aplicar los conocimientos farmacológicos. VIII. BIBLIOGRAFÍA Bibliografía (Básica) 1) Katzung Bertrán G. Farmacología Básica y Clínica (2002). 8ª Edición. Manual Moderno 2) Goodmam and Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. (2006). Editores Laurence L. Brunton., Jhon S. Lazo., Keith L. Parker. Ed. 11a. Editorial. McGraw- Hill. 3) Harold Kalant., Walter H. Roschalau. Principios de Farmacología médica (2002). Ed. 6ª Editorial. Oxford1) Bibliografía complementaria 1) Ruth R. Levine. Farmacología. Acciones y reacciones medicamentosas (1982). Salvat Editores. 2) Richard A. Harvey., Pamela C. Champe. (2004) Farmacología 2a edición Ed. McGraw-Hill 3) Horacio Vidrio y José A. Rojas Ramírez. Principios de Farmacología General (1987), 1ª edición. De la Sociedad Mexicana de Ciencias Fisiológicas.