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Pontificia Universidad Católica de Chile Facultad de Química Toxicología y Prevención de Riesgos Toxicología de la Cafeína Alumnas: Solange Morales Karin Thumann Historia El Cafeto proviene de Etiopía Leyenda del café Aporte Nutritivo del Café Aporte energético: 2 Kcal por taza (tamaño típico) Sodio 1 mg. Calcio 2 mg. Hierro 0.1 mg Fósforo 4 mg Potasio 36 mg Descubrimiento de la Cafeína – 1820 – Caffea Arabica – 1838 Cafeína Características Otros nombres Punto de vista químico Donde se encuentra Vías de Administración – Oral, I.V, Rectal y Subcutánea DATOS FARMACOCINÉTICOS/FARMACODINÁMICOS t1/2 = 3 - 6 hrs (adultos) [ ]sérica terapéutica = 8 – 20 μg/mL t1/2 = 60 - 100 hrs (neonatos) [ ]tóxica > 30 μg/mL Cmáx = 30 - 45 min Vd = 0,8 - 0,9 L/Kg (neonatos) Vd = 0,5 - 0,7 L/Kg (adultos) UPP= 17% [ ]letal > 80 μg/mL ADME Absorción: muy buena Distribución: rápida Teobromina Metabolismo: hepático Excreción: orina Teofilina Mecanismo de Acción Inhibición de la Fosfodiesterasa Liberación de catecolaminas endógenas Estimulación de receptores β-adrenérgicos Antagonista de receptores de Adenosina Estimula SNC, centro respiratorio, estimula centro inspiratorio y mejora la contracción Usos Terapéuticos Antijaquecosos Antigripales + Analgésicos Apnea Idiopática y Bradicardia en recién nacidos Antídoto en sobredosis de psicoactivos opiáceos Hipolipemiante, bronquitis, asma y obesidad Colesterol y aterosclerosis Fortalece estrógenos y favorece longevidad Efectos Fisiológicos Dosis Moderadas (50-300 mg) – Estimula SNC – – – – – – – la secreción gástrica Estimula músculo cardiaco y sistema respiratorio la lipólisis, glicogenólisis y neoglucogénesis Vasodilatador periférico Antídoto para intoxicación alcohólica Es diurético Relaja músculo liso Dosis Excesivas – Temblor – Depresión – Irritabilidad – Insomnio – Arritmia cardiaca – Ansiedad – Delirios breves – Zumbidos – – – – – – – Sudoración Diarrea Úlcera Hiperestesia Hiporreflexia Alteración maniaca Convulsiones – MUERTE Efectos Adversos SNC GI – Miosis – Gastritis – Dolor de cabeza – Diuresis – Vértigo/Mareo – Urticaria – Delirio – Alucinaciones – Flushing – Insomnio Signos y Síntomas de la Sobredosificación Aguda Hipokalemia Hiponatremia Hiperglicemia Mioglobinuria/Rabdo miolisis Metahemoglobinemia Contracción Ventricular Prematura Leucocitosis Cetosis Acidosis Metabólica Tratamiento Descontaminación – Lavado y carbón activado con catárticos Terapia de Soporte – Convulsiones – Taquiarritmias Para una Rápida eliminación – Carbón activado – Transfusión o Hemoperfusión Tratamiento (continuación) Hipokalemia – Suplemento de K+ Hiperglicemia – Insulina (no recomendada) Diuresis – En caso de Rabdomiolisis Hemodiálisis Exámenes de Laboratorio Electrolitos Glucosa Sanguínea Creatínfosfoquinasa ECG Interacción con Medicamentos Agonistas β-adrenérgicos Ergotamina Fenitoina Mexiletina, Ciprofloxacino, Enoxacino, Ác. Pipemídico, Contraceptivos Orales, Cimetidina, Terbinafina e Idrocilamida Implicaciones en el Embarazo Efectos Teratogénicos (Dosis > 40 mg/día) Probabilidad de abortos espontáneos y bajo peso al nacer Interacciones con los Test Ác. Úrico Ligero aumento en niveles urinarios y catecolaminas falso de Teofilina Forma Farmacéutica: – Comprimidos de 65 mg (32,5 mg de cafeína anhidra) DOSIS USUALES Apnea en Prematuros (v.o.) – Dosis de carga: 10-20 mg/Kg cafeína citrato – Dosis de Manutención: 5-10 mg/Kg/día cafeína citrato Contraindicación – Hipersensibilidad Precaución – Pacientes con historia de úlcera péptica – Evitar en pacientes con síntomas de arritmia Dependencia y Tolerancia Leve tolerancia por uso continuo Dependencia Física Síndrome de Abstinencia (dosis > 350 mg diarios durante un mes) 10 tazas diarias = 1,5 g cafeína = 150 mg de cocaína = 15 mg metanfetamina Alimento mg de cafeína Café instantáneo preparado (180 mL) Café colado (180 mL) 60 – 70 97 – 125 Café descafeinado (180 mL) 2–4 Té en saquitos (180 mL) 15 – 75 Té negro (180 mL) 40 – 60 Mate (180 mL) 10 – 60 Cacao (180 mL) 10 – 17 Barra de chocolate Barra 60 – 70 Coca Cola ©* (360 mL) 65 Pepsi Cola ©* (360 mL) 45 Analgésico (comprimido) 30 Bebidas energéticas (250 mL) 28 – 87 Consumida en exceso, la cafeína, la droga más consumida en el mundo, puede tener efectos nocivos en el organismo. GRACIAS