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Sulfato ferroso
Información generalDopaje / deporte Sangre y órganos hematopoyéticos > Preparados
antianémicos > Preparados con hierro > Hierro bivalente, preparados orales
Mecanismo de acción
Es esencial para el transporte de oxígeno (Hb) así como para la transferencia de energía en el organismo.
Indicaciones terapéuticas
Prevención y tto. de las anemias ferropénicas, como las de tipo hipocrómico y las posthemorrágicas, y
de los estados carenciales de hierro.
Posología
Oral. Preparados de acción prolongada.
- Anemias ferropénicas leves, estados carenciales y necesidades incrementadas de hierro: 80-105
mg*/día (1 h antes o 3 h después de las comidas).
- Anemias ferropénicas graves con menos de 8 a 9 g/dl Hb: 80-105 mg* mañana y tarde, 3 sem, después
80-105 mg*/día.
*mg de hierro elemento.
Modo de administración:
Administrar preferentemente 1 hora antes o 3 horas después de las comidas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad; sobrecarga de hierro (ej. hemocromatosis, hemosiderosis); transfusiones sanguíneas
repetidas; terapia parenteral concomitante con hierro; anemias no relacionadas con déficit de hierro,
tales como anemia aplásica, hemolítica y sideroblástica; pancreatitis y cirrosis hepática.
Advertencias y precauciones
Afección aguda del tracto digestivo. No deben administrarse a niños < 28 kg. No responde al tto. la
hiposideremia asociada a síndrome inflamatorio. Aparición de heces de color oscuro.
Interacciones
Inhiben absorción de: tetraciclinas, quinolonas (dejar un intervalo de 2-3 h).
Absorción aumentada con: ác. ascórbico.
Absorción disminuida con: antiácidos, alimentos (té, café, leche, cereales, huevos).
Disminuye la absorción de: tiroxina, penicilamina.
Disminuye la biodisponibilidad de: metildopa, levodopa, carbidopa.
Respuesta retardada con: cloramfenicol.
No administrar con: agentes quelantes.
Embarazo
Uso aceptado.
Lactancia
Está indicado particularmente en los estados ferropénicos que se presentan durante la lactancia, por lo
tanto no se tiene que adoptar ninguna precaución especial.
Reacciones adversas
Dolor abdominal, acidez, náusea, vómito, estreñimiento, diarrea, oscurecimiento de las heces.
Sulfato ferroso
Tabla de contenidos [esconder]
1 INDICACIONES
2 POSOLOGIA
3 CONTRAINDICACIONES
4 PRECAUCIONES
5 ADVERTENCIAS ESPECIALES
6 INTERACCIONES
7 EMBARAZO
8 LACTANCIA
9 NIÑOS
10 ANCIANOS
11 REACCIONES ADVERSAS
12 SOBREDOSIS
13 ACCION Y MECANISMO
14 FARMACOCINETICA
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INDICACIONES
- ANEMIA FERROPENICA: profilaxis y tratamiento de anemia por deficiencia de hierro, tal como en:
hemorragia crónica, anemia microcítica hipocrómica, por incremento de la demanda (embarazo), dieta
inadecuada o malabsorción.
Carencia latente de hierro de los niños y adolescentes en períodos de fuerte crecimiento.
A título profiláctico, en caso de incrementarse las necesidades de hierro durante el embarazo,
puerperio, lactancia, menstruaciones intensas, frecuentes donaciones de sangre y hemorragias, así
como durante los períodos de fuerte crecimiento.
En caso de carencia latente de hierro, no existe todavía una anemia auténtica, porque el organismo
utiliza las reservas endógenas de hierro, ante todo para la síntesis de la hemoglobina. Sin embargo, el
recurso a estas reservas produce ya trastornos generales, tales como anorexia, cansancio, cefalea,
vértigo, palpitaciones cardíacas, etc. La caída del pelo, las uñas frágiles, las grietas de las comisuras
labiales pueden ser otros síntomas de una ferropenia latente. En la carencia manifiesta de hierro, las
reservas están tan reducidas que el organismo no puede sintetizar ya suficiente hemoglobina. La
consecuencia de ello es la anemia ferropénica, en la cual los trastornos generales arriba mencionados se
manifiestan con intensidad mayor.
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POSOLOGIA
- Anemia, adultos (oral): Fero Gradumet: 525 mg (eq. a 105 mg de hierro)/12-24 h. Tardyferon: Anemias
leves: 256.3 (80 mg)/24 h. En anemias graves (hemoglobiba < 8%-9%): 256.3/12 h durante 3 semanas,
después 256.3/24 h. Niños: esta forma de presentación no es adecuada para su administración a niños. Especificaciones para la administración del medicamento: No masticar. Administrar preferentemente
con el estómago vacío (1 hora antes ó 2 horas después de las comidas). La absorción oral de hierro
aumenta cuando se administra con el estómago vacío, pero también la incidencia de efectos adversos
gastrointestinales. Si se presentan molestias gástricas se aconseja administrar con alimento y/o
comenzar con dosis bajas, con posterior ajuste según tolerancia. La administración simultánea de ácido
ascórbico (200 mg de ascórbico/30 mg de hierro elemento) puede aumentar la absorción de hierro.
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CONTRAINDICACIONES
- HEMOCROMATOSIS y HEMOSIDEROSIS (exceso de hierro debido a distintas causas), así como en
anemia no ferropénica.
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PRECAUCIONES
- Estados inflamatorios gastrointestinales: ENFERMEDAD DE CROHN, COLITIS ULCEROSA (puede
exacerbar la diarrea), DIVERTICULOSIS,PANCREATITIS, ULCERA PEPTICA (puede agravarse).
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ADVERTENCIAS ESPECIALES
Puede colorear las heces de color negro, circunstancia que, en principio, carece de importancia.
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INTERACCIONES
- Antiácidos (hidróxido aluminio, hidróxido magnesio, trisilicato magnesio, bicarbonato sódico,
carbonato calcio, carbonato magnesio): hay estudios en los que se ha registrado disminución en la
absorción de hierro, con posible inhibición de su efecto, por formación de complejos poco absorbibles. Hormonas tiroideas (levotiroxina): hay estudios en los que se ha registrado disminución de la absorción
de la hormona tiroidea, con posible inhibición de su efecto, por posible formación de complejos no
absorbibles. - Levodopa/Carbidopa: hay algún estudio en el que se ha registrado disminución de la
absorción oral del antiparkinsoniano, con posible inhibición del efecto, por formación de complejos
insolubles e inabsorbibles. - Metildopa: hay estudios en los que se ha registrado posible inhibición del
efecto hipotensor por reducción de la absorción oral de metildopa, por formación de complejos
inabsorbibles. - Penicilamina: hay algún estudio en el que se ha registrado disminución de la absorción
oral de penicilamina, con posible inhibición de su efecto, por posible formación de complejos no
absorbibles. - Quinolonas (ciprofloxacina, levofloxacina, norfloxacina, ofloxacina): hay estudios en los
que se ha registrado disminución de la absorción oral de las quinolonas, con posible inhibición del
efecto, por formación de complejos insolubles e inabsorbibles. - Tetraciclinas (doxiciclina, minociclina,
oxitetraciclina, tetraciclina): hay estudios en los que se ha registrado disminución en la absorción del
antibiótico, con posible inhibición del efecto. Se ha propuesto posible formación de complejos no
absorbibles con ion ferroso o unión de tetraciclina a cadenas proteicas. Se recomienda espaciar la
administración de la sal de hierro con estos fármacos, al menos 2 horas.
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EMBARAZO
No se han descrito problemas en humanos con la ingesta oral de hierro. En el primer trimestre la ingesta
adecuada de hierro se obtiene generalmente a través de la dieta sin necesitarse suplementos de hierro,
sin embargo, en el segundo y tercer trimestre los suplementos suelen ser necesarios ya que aumentan
las necesidades de hierro. Uso aceptado.
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LACTANCIA
El hierro se excreta con la leche materna. No se han descrito problemas en lactantes. Uso aceptado.
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NIÑOS
No se han descrito problemas específicamente pediátricos en este grupo de edad, no obstante, los niños
son más susceptibles a los efectos tóxicos por sobredosis. Uso aceptado.
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ANCIANOS
Algunos ancianos pueden necesitar requerimientos mayores de hierro para corregir un estado carencial,
ya que la absorción puede ser menor debido a la reducción de secreciones gástricas y aclorhidria.
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REACCIONES ADVERSAS
En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas afectan principalmente al aparato digestivo. Las
reacciones adversas más características son: -Frecuentemente (10-25%): irritación gastrointestinal y
dolor abdominal, con hiperacidez gástrica, dolor epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea o estreñimiento
(5-20%).
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SOBREDOSIS
Los niños pequeños son más susceptibles a los efectos tóxicos por sobredosis de hierro. Sintomatología:
Durante las 6-8 primeras horas, puede presentarse dolor epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea,
hematemesis, somnolencia, palidez, cianosis, hipotensión, shock, que puede ir acompañado de coma.
Tratamiento: Dependiendo del grado de intoxicación se procederá a emesis, excepto en pacientes con
riesgo de aspiración; lavado gástrico con solución de bicarbonato sódico, administración iv de
bicarbonato sódico para corregir acidosis, administración de deferoxamina (im, iv), excepto en pacientes
que presenten insuficiencia renal que puede ser útil la exanguinotransfusión, así mismo se relizará
radiogafía abdominal y determinaciones de laboratorio que incluyan hierro sérico, TIBC, glucemia y
leucocitos.
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ACCION Y MECANISMO
Antianémico, factor mineral contiene 80 mg/gragea acción prolongada (Tardyferon). Contiene 105 mg
de hierro II/comprimidos de liberación gradual (Fero gradumet).El hierro interviene en la síntesis de
hemoglobina presente en los glóbulos rojos. También forma parte de procesos de óxido-reducción del
organismo, de la mioglobina (proteína muscular) y de algunos sistemas enzimáticos.
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FARMACOCINETICA
Vía (Oral): - Absorción: Forma de liberaciópn gradual, el hierro se absorbe casi en su totalidad en el
duodeno y yeyuno, de forma variable dependiendo de distintos factores: cantidad administrada,
régimen dietético y reservorio de hierro en el organismo, así en personas con deficiencia de hierro se
absorbe el 15-30% de la dosis administrada, y si no hay deficiencia la absorción es del 3-10%. Los
antiácidos y determinados alimentos reducen la absorción. El ácido ascórbico aumenta la absorción. Distribución: El tiempo preciso para que aparezcan incrementados valores de los reticulocitos es de 3-10
días. El aumento de los valores de hemoglobina se observa a las 3 semanas. Difunde a través de la
barrera lactosanguínea. - Eliminación: No existe un sistema de eliminación fisiológico, por lo que puede
acumularse con facilidad, sin embargo diariamente se elimina una pequeña cantidad en la orina, heces,
sudor y durante la menstruación.
SANDOSTATINA LAR®
Suspensión inyectable
OCTREÓTIDA
COMPOSICION
Acetato de octreotida. Viales que contienen 20 mg ó 30 mg de octreotida (péptido libre) en forma de
polvo (microesferas) con el que se prepara una suspensión inyectable, acompañados de una jeringa
precargada (disolvente para uso parenteral) que contiene 12,5 mg de carboximetilcelulosa sódica, 15 mg
de manitol y agua para preparaciones inyectables (c.s. para 2,5 ml), y de dos agujas [40 mm (1,5
pulgadas) de calibre 19]. La suspensión SANDOSTATINA® LAR® contiene menos de 1 mmol (23 mg) de
sodio por dosis, es decir que está prácticamente “exenta de sodio”.
INDICACIONES
Para el tratamiento de la acromegalia en pacientes que responden adecuadamente a una terapia
subcutánea de SANDOSTATINA®, pacientes en los cuales la cirugía, radioterapia o un tratamiento con
agonistas dopaminérgicos es inadecuado o ineficaz, o en el periodo intermedio hasta que la radioterapia
resulte plenamente eficaz. Para el tratamiento de pacientes con síntomas asociados a tumores
endocrinos, gastroenterohepáticos funcionales en los que los síntomas están adecuadamente
controlados con un tratamiento subcutáneo de SANDOSTATINA®, tumores carcinoides con
características del síndrome carcinoide, vipomas, glucagonomas, gastrinomas/síndrome de
Zollinger/Ellison, insulinomas. Para el control preoperatorio de la hipoglicemia y para la terapia de
mantenimiento. GRFomas.
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
Hipersensibilidad al medicamento. Embarazo y lactancia.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES
Puede ser necesario ajustar la dosis de ciertos medicamentos como betabloqueadores, bloqueadores de
los canales de calcio o fármacos que controlan el equilibrio hidroelectrolítico; precaución en los
pacientes con insulinomas o diabetes sacarina; la función tiroidea debe vigilarse en los pacientes que
reciben un tratamiento prolongado con la octreotida. Examen periódico de la vesícula biliar; en los
pacientes con antecedentes de carencia de vitamina B12, se recomienda vigilar las concentraciones de
esta vitamina; precaución en pacientes embarazadas: debe aconsejarse a las pacientes que utilicen un
método anticonceptivo adecuado si es necesario. Las pacientes no deben amamantar durante el
tratamiento con SANDOSTATINA® LAR®.
EFECTOS ADVERSOS
Reacciones muy frecuentes (>1/10): diarrea, dolor abdominal, náuseas, estreñimiento, flatulencia,
cefalea, colelitiasis, hiperglucemia y dolor localizado en el sitio de inyección.
Reacciones frecuentes (>1/100 y <1/10): Dispepsia, vómito, meteorismo, esteatorrea, heces blandas,
descoloración de las heces, mareo, hipotiroidismo, disfunción tiroidea (p.ej., disminución de las
concentraciones de tirotropina [TSH], T4 total y T4 libre), colecistitis, sedimento biliar,
hiperbilirrubinemia, hipoglucemia, trastorno de la tolerancia a la glucosa, anorexia, elevación de las
concentraciones de transaminasas, prurito, exantema, alopecia, disnea y bradicardia.
Reacciones infrecuentes (>1/1000, <1/100): Deshidratación y taquicardia.
Reacciones notificadas durante la farmacovigilancia: Anafilaxia, reacciones alérgicas y de
hipersensibilidad, urticaria, pancreatitis aguda, hepatitis aguda sin colestasis, hepatitis colestásica,
colestasis, ictericia, ictericia colestásica, arritmia, elevación de las concentraciones de fosfatasa alcalina
y gamma-glutamiltransferasa.
Nota: Los medicamentos deben conservarse fuera del alcance de los niños.
Antes de proceder a la prescripción, sírvase leer por completo la información respectiva.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Trastornos de la absorción intestinal de la ciclosporina y cimetidina; aumento de la biodisponibilidad de
la bromocriptina. Cautela con la coadministración de medicamentos metabolizados principalmente por
la forma CYP3A4 que presentan un bajo índice terapéutico.
POSOLOGIA Y DOSIFICACION
De 10 a 30 mg cada 4 semanas, por inyección intraglútea profunda.
PRESENTACION
SANDOSTATINA® LAR 20 mg microesferas para inyección, caja por 1 (Reg. INVIMA 011766).
SANDOSTATINA® LAR 30 mg microesferas para inyección, caja por 1 (Reg. INVIMA 011700).
FORMACION BASICA PARA PRESCRIBIR
SANDOGLOBULINA®
Versión 1.0
En vigencia desde Mayo 2009
Hasta Mayo 2011
NOMBRE DE MARCA:
SANDOGLOBULINA®
NOMBRE GENÉRICO:
Inmunoglobulina G humana
FORMA FARMACÉUTICA:
IV (IgIV).
PO - Polvo liofilizado para reconstituir y administrar
por vía
IV, libre de preservativos
GRUPO TERAPÉUTICO:
Sueros inmunes e inmunoglobulinas
Inmunoglobulinas humanas normales
ATC
J06BA02
COMPOSICIÓN:
Inmunoglobulina G de origen humano no modificada. Hasta el 96% de contenido de proteína
total es Ig G completa (hasta 90% como formas de monómeros o dímeros) y el 4%
remanente son fragmentos de Ig G, albúmina, pequeñas cantidades de Ig A (máximo 40mg/g
de proteína), Ig G polimérica y trazas de Ig M. Con una proporción de subclases de Ig G
similar a la del plasma humano, con sacarosa como estabilizador y trazas de cloruro de
sodio. Ampollas de 1,3 y 6 gramos de IgIV
INDICACIONES:
Profilaxis y tratamiento de la hepatitis A y B Síndrome de deficiencia de anticuerpos
congénita y adquirida, púrpura trombocitopénica idiopática, terapia de reemplazo para
prevenir infecciones en pacientes con síndrome de deficiencia, inmunodeficiencia secundaria
a transplantes de medula ósea. Sida pediátrico y leucemia linfocítica crónica, enfermedad de
Kawasaki, sindrome de Guillain - Barre. Aborto recurrente y sepsis neonatal.
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:
Hipersensibilidad al medicamento.
Puede inhibir la respuesta a las vacunas vivas aplicadas en dos semanas previas. En dosis
de reemplazo inhibe respuesta a las vacunas vivas que se apliquen en los siguientes tres a 5
meses y en dosis de 2 grs/kilo hasta por 11 meses.
Embarazo y lactancia: El médico sopesará ventajas contra el posible riesgo para el feto y
decidirá acerca de su uso.
DOSIS Y ADMINISTRACIÓN:
Sandoglobulina ® es administrada como infusión IV. La dosis y regímenes posológicos Página 2 de 3
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dependen de la indicación sea para reemplazo o inmunomodulación, la condición del
sistema inmunitario, la severidad de la enfermedad
y la tolerabilidad de cada paciente.
Puede requerirse individualizar la dosis en algunos casos.
Terapia de reemplazo:
1- Para prevenir las infecciones en pacientes con Síndromes de inmunodeficiencia primaria
la dosis: 0,4-0,8 g/Kg peso cada 3-4 semanas, ajustables buscando mantener
concentraciones séricas de Ig G entre 4-6 g/L, recordando que se pueden requerir entre 36 meses para alcanzarlas. Si hay infección se aplica dosis extra de igual cantidad.
2- Para prevenir las infecciones en pacientes con inmunodeficiencia secundaria a
síndromes asociados la dosis es de 0.2- 0.4 g/Kg en intervalos de 3-4 semanas.
3- Para la prevención de las infecciones en pacientes receptores de transplante de médula
ósea se recomienda iniciar con una dosis de 0,5 g/kg 7 días antes del transplante y
continuar con dosis repetidas a intervalos semanales durante los primeros tres meses y
continuar durante 9 meses a intervalos mensuales.
Inmunomodulación e inhibición de la inflamación
1- Púrpura trombocitopénica idiopática: una dosis total de 2 gramos por kilo que se puede
aplicar fraccionada 0.4 g/kg/día durante
5 días consecutivos, o 1 g/kg/día dos días o como
una sola dosis. En caso de requerirse continuar aplicando la Sandogloulina® evaluar
la
dosis de 0.4g/kg cada 1-4 semanas con el fin de mantener recuentos plaquetarios
adecuados.
2-
Síndrome de Kawasaki
una dosis total de 2 gramos por kilo que se puede aplicar
fraccionada 0.4 g/kg/día durante
5 días consecutivos, o 1 g/kg/día dos días o como una
sola dosis, usualmente asociada a la terapia con ácido acetilsalicílico.
3- Síndrome de Guillain Barré
y polineuropatía desmielinizante crónica: una dosis total de
2 gramos por kilo que se puede aplicar fraccionada 1 g/kg/día por dos días o como una
sola dosis. Los pacientes con respuesta inicial, que hacen recaídas clínicas pueden recibir
segunda dosis de Sandoglobulina®
Los pacientes adultos que inician tratamiento con Sandoglobulina® deben iniciar con una
solución al 3%
a una velocidad de infusión entre 0.5-1.0 ml/min
(10-20 gotas/min en un
equipo de normogoteo). Si no ocurre RAM en los primeros 15 minutos, se puede
incrementar gradualmente la tasa de infusión hasta 2,5 ml/min (50 gotas/min en un equipo
de 20 gotas/mL). En los niños se puede iniciar con una tasa de infusión entre 1-2
mg/kg/min. En pacientes que reciben en forma regular Sandoglobulina® y que presentan
buena tolerabilidad, pueden recibir altas concentraciones, hasta un 12%, aunque la
infusión siempre debe iniciarse a baja velocidad, con monitoreo estrecho al paciente, y de
acuerdo a la tolerancia se incrementa la velocidad de infusión.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
No se esperan interacciones con medicamentos. Página 3 de 3
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REACCIONES ADVERSAS A MEDICAMENTOS (RAMs):.
La mayoría son transitorias y leves: sudoración eritema facial (“Flushing), mialgias, mareos,
cefalea, calofríos y fiebres no severas, aumento de dolor a nivel del sitio de infección en caso
de sinusitis.
Ocasionalmente se presentan reacciones de tipo anafilactoide O alergia severa (anafilaxia)
que pueden ocurrir inmediatamente después de iniciar la administración o, a menudo,
entre
los 30-60 minutos siguientes a su aplicación por lo que se recomienda observar a los
pacientes por este tiempo después de administrar la Sandoglobulina®. Raramente:
convulsiones o incrementos transitorios en las concentraciones de creatinina y menos
frecuente insuficiencia renal especialmente en ancianos con diabetes o signos de
compromiso renal previo.
SOBREDOSIFICACIÓN
No se espera que se presente
CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO:
Mantenga Sandoglobulina® refrigerada entre 2 y 4 grados C en su envase original.
VIDA ÚTIL:
Su Vida útil es de 42 meses a partir de su elaboración.
PRESENTACIONES:
La Sandoglobulina® liofilizada está disponible en frascos para infusión (vidrio tipo II ) y
aparte el diluente es solución salina fisiológica
1 gr VIAL DE VIDRIO TIPO II POR 50ML. EQUIPO DE PERFUSIÓN. SOLUCIÓN PARA RECONSTITUCIÓN DE
CLORURO DE SODIO
3grs VIAL DE VIDRIO TIPO II POR 100 ML. EQUIPO DE PERFUSION, SOLUCIÓN DE RECONSTITUCIÓN
NACL.
6 grs VIAL DE VIDRIO TIPO II POR 250 ML. EQUIPO DE PERFUSION. SOLUCION DE RECONSTITUCION
NACL.
Se puede reconstituir con Agua Destilada, Dextrosa al 5% o Solución salina al 0.9%,
obteniéndose una solución con un rango de concentración proteínica entre el 3 y el 12% y
una osmolalidad en un rango entre 192 y 1074 mOsm/kg
Sandoglobulina®
Frasco de 1g
Sandoglobulina®
Frasco de 3g
Sandoglobulina®
Frasco de 6g
REGISTRO SANITARIO Nº INVIMA:
Sandoglobulina® 1g
INVIMA 1999M-011231-R1
Sandoglobulina®
3g
INVIMA 1999M-011233-R1
Sandoglobulina®
6g
INVIMA 1999M-011232-R1
SMECTA
Sobres
DIOSMECTITA
COMPOSICION
Cada sobre contiene diosmectita 3 g; glucosa monohidrato 0.74 g; sacarina sódica 0.007 g; vainilla 0,004
g.
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
SMECTA es un estabilizador de la mucosa intestinal, se integra con las glucoproteínas del moco
formando una capa citoprotectora, ofreciendo una barrera física que aísla la mucosa digestiva de los
hidrogeniones H+, los microorganismos intestinales y sus toxinas y aumenta de esta manera la
resistencia de la mucosa a los agentes agresores. Adicionalmente, SMECTA tiene propiedades
adsorbentes sobre agentes virales como los rotavirus y las toxinas bacterianas. SMECTA es
radiotransparente y no da color a las heces.
INDICACIONES
Coadyuvante en el tratamiento de los procesos diarreicos.
ADMINISTRACION Y POSOLOGIA
En niños
Menores de 1 año: 1 sobre diario diluido en 3 onzas de agua para administrar 1 onza cada 8 horas.
De 1 a 2 años: 1 ó 2 sobres/día diluidos en 6 onzas de agua y repartidos en 3 tomas iguales.
Mayores de 2 años: 2 a 3 sobres/día diluidos en agua y repartidos en 3 tomas iguales.
En adultos: En promedio se debe administrar 1 sobre mezclado en ½ vaso de agua cada 8 horas.
Se debe revolver el polvo hasta obtener una suspensión homogénea.
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
Hipersensibilidad al medicamento; insuficiencia renal. El medicamento debe ser coadyuvante en el
manejo de las diarreas y en ningún caso reemplaza o sustituye la primera elección que corresponde a las
sales de rehidratación.
EFECTOS ADVERSOS
Como es de esperar, si se sobredosifica SMECTA es factible que se produzca estreñimiento.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Debido a su capacidad adsorbente, SMECTA podría modificar la biodisponibilidad de los medicamentos,
por lo tanto se recomienda tomarlos dos horas antes o después de su administración.
PRESENTACION
Caja por 10 sobres (Reg. San. INVIMA No. M-011939).
TIENAM I.V.
Mecanismo de acción
Imipenem actúa como inhibiendo la síntesis de la pared bacteriana en varias bacterias gram-negativas y
gram-positivas. Es estable en presencia de betalactamasas (penicilinasa y cefalosporinasa) producidas
por diferentes bacterias. Actúa como potente inhibidor de betalactamasas de bacterias gram-negativas
que son resistentes a la mayoría de antibióticos betalactámicos. Su efecto neto se considera bactericida.
MSD CHILE
Cilastatina
Imipenem
Antiinfecciosos de Uso Sistémico : Antibióticos : Otros
Composición: Cada frasco contiene: 500 mg de Imipenem (como monohidrato) y 500 mg de
Cilastatina (como sal sódica). Excipientes: c.s.p. 1 frasco, Bicarbonato de Sodio.
Descripción: Polvo para infusión intravenosa.
Acción Terapéutica: Tienam (imipenem y cilastatina sódica, MSD) es un antibiótico
beta-lactámico de amplio espectro, que se presenta para administración por infusión intravenosa.
Tienam está constituido por 2 componentes: (1) imipenem, el primero de una nueva clase de
antibióticos beta-lactámicos, las tienamicinas; y (2) cilastatina sódica, un inhibidor enzimático específico
que bloquea el metabolismo de imipenem en el riñón y aumenta así considerablemente la
concentración de imipenem intacto en el tracto urinario. Tienam contiene imipenem y cilastatina sódica
en una relación ponderal 1:1. Las tienamicinas, clase de antibióticos a la que pertenece el imipenem, se
caracterizan por un espectro de potente actividad bactericida más amplio que el de cualquier otro
antibiótico estudiado. Microbiología: Tienam es un inhibidor potente de la síntesis de la pared celular de
las bacterias y es bactericida contra un amplio espectro de patógenos: gram positivos y gram negativos,
aerobios y anaerobios. Como las nuevas cefalosporinas y penicilinas más recientes, Tienam tiene un
amplio espectro de actividad contra especies gram negativas; pero tiene la característica única de que
conserva la elevada potencia contra especies gram positivas, previamente asociada sólo con antibióticos
beta-lactámicos más antiguos de espectro reducido. El espectro de actividad de Tienam incluye
Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis y Bacteroides fragilis, un grupo
heterogéneo de gérmenes patógenos problemáticos y comúnmente resistentes a otros antibióticos.
Tienam es resistente a la degradación por las beta-lactamasas bacterianas, por lo que es activo contra
un gran porcentaje de microorganismos como Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. y Enterobacter
spp., que son inherentemente resistentes contra la mayor parte de los antibióticos beta-lactámicos. El
espectro antibacteriano de Tienam es más amplio que el de cualquier otro antibiótico estudiado, e
incluye prácticamente todos los gérmenes patógenos de importancia clínica. Tienam suele ser activo in
vitro contra los siguientes microorganismos: Aeróbicos gramnegativos: Achromobacter spp;
Acinetobacter spp. (antes mima-Herellea); Aeromonas hydrophila; Alcaligenes spp; Bordetella
bronchicanis; Bordetella bronchiseptica; Bordetella pertussis; Brucella melitensis; Burkholderia
pseudomallei (anteriormente Pseudomonas pseudomallei); Burkholderia stutzeri (anteriormente
Pseudomonas stutzeri); Campylobacter spp; Capnocytophaga spp; Citrobacter spp; Citrobacter freundii;
Citrobacter koseri (anteriormente Citrobacter diversus); Eikenella corrodens; Enterobacter spp;
Enterobacter aerogenes; Enterobacter agglomerans; Enterobacter cloacae; Escherichia coli; Gardnerella
vaginalis; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (incluyendo las cepas productoras de
beta-lactamasa); Haemophilus parainfluenzae; Hafnia alvei; Klebsiella spp; Klebsiella oxytoca; Klebsiella
ozaenae; Klebsiella pneumoniae; Moraxella spp; Morganella morganii (antes Proteus morganii);
Neisseria gonorrhoeae (incluyendo las cepas productoras de penicilinasa); Neisseria meningitidis;
Pasteurella spp; Pasteurella multoacida; Plesiomonas shigelloides; Proteus spp; Proteus mirabilis;
Proteus vulgaris; Providencia spp; Providencia alcalifaciens; Providencia rettgeri (antes Proteus rettgeri);
Providencia stuartii; Pseudomonas spp; Pseudomonas aeruginosa; Pseudomonas fluorescens;
Pseudomonas putida; Salmonella spp; Salmonella typhi; Serratia spp; Serratia proteamaculans (antes
Serratia liquefaciens); Serratia marcescens; Shigella spp; Yersinia spp (antes Pasteurella). Yersinia
enterocolitica; Yersinia pseudotuberculosis. Stenotrophomonas maltophilia (anteriormente
Xanthomonas maltophilia, antes Pseudomonas maltophilia) y algunas cepas de Burkholderia cepacia
(antes Pseudomonas cepacia) no son sensibles a Tienam. Aerobios gram positivos: Bacillus spp;
Enterococcus faecalis; Erysipelothrix rhusiopathiae; Listeria monocytogenes; Nocardia spp; Pediococcus
spp; Staphylococcus aureus (incluyendo las cepas productoras de penicilinasa); Staphylococcus
epidermidis (incluyendo las cepas productoras de penicilinasa); Staphylococcus saprophyticus;
Streptococcus agalactiae; Streptococcus Gupo C; Streptococcus Grupo G; Streptococcus pneumoniae;
Streptococcus pyogenes; Estreptococos del grupo viridans (incluyendo las cepas alfa y gamma
hemolíticas); el Enterococcus faecium y los estafilococos resistentes a la meticilina no son sensibles a
Tienam. Anaerobios gram negativos: Bacteroides spp; Bacteroides distasonis; Bacteroides fragilis;
Bacteroides ovatus; Bacteroides thetaiotaomicron; Bacteroides uniformis; Bacteroides vulgatus;
Bilophila wadsworthia; Fusobacterium spp; Fusobacterium necrophorum; Fusobacterium nucleatum;
Porphyromonas asaccharolytica (antes Bacteroides asaccharolyticus); Prevotella bivia (antes Bacteroides
bivius); Prevotella disiens (antes Bacteroides disiens); Prevotella intermedia (antes Bacteroides
intermedius); Prevotella melaninogenica (antes Bacteroides melaninogenicus); Veillonella spp.
Anaerobios grampositivos: Actinomyces spp; Bifidobacterium spp; Clostridium spp; Clostridium
perfringens; Eubacterium spp; Lactobacillus spp; Mobiluncus spp; Estreptococos microaerofílicos;
Peptococcus spp; Peptostreptococcus spp; Propionibacterium spp. (incluyendo P. acnes). Otros:
Mycobacterium fortuitum; Mycobacterium smegmatis. Las pruebas in vitro muestran que el imipenem
actúa sinergéticamente con los antibióticos aminoglucosídicos contra algunas cepas de Pseudomonas
aeruginosa.
Indicaciones: Tratamiento: La actividad de Tienam contra un espectro excepcionalmente
amplio de bacterias patógenas lo hace particularmente útil en el tratamiento de infecciones
polimicrobianas y de infecciones mixtas por aerobios y anaerobios, y como tratamiento inicial antes de
identificar los gérmenes causantes. Tienam está indicado en el tratamiento de las siguientes infecciones
por gérmenes sensibles a su acción: Infecciones intraabdominales; infecciones de las vías respiratorias
inferiores; infecciones ginecológicas; septicemia; infecciones del tracto genitourinario; infecciones de
huesos y articulaciones; infecciones de la piel y de los tejidos blandos; Endocarditis. Tienam está
indicado en el tratamiento de infecciones mixtas por cepas sensibles de bacterias aerobias y anaerobias.
La mayor parte de esas infecciones mixtas son debidas a contaminación con flora fecal o proveniente de
la vagina, la piel, o la boca. El anaerobio patógeno que se encuentra con más frecuencia en estas
infecciones mixtas es el Bacteroides fragilis, que suele ser resistente a los aminoglucósidos, las
cefalosporinas y las penicilinas. Sin embargo, el Bacteroides fragilis es generalmente sensible a Tienam.
Tienam ha demostrado su eficacia contra muchas infecciones causadas por bacterias aerobias y
anaerobias, gram positivas y gram negativas, resistentes a las cefalosporinas, incluyendo cefazolina,
cefoperazona, cefalotina, cefoxitina, cefotaxima, moxalactam, cefamandol, ceftazidima y ceftriaxona.
También respondieron al tratamiento con Tienam muchas infecciones causadas por gérmenes
resistentes a aminoglucósidos (gentamicina, amikacina, tobramicina) y/o a penicilinas (ampicilina,
carbenicilina, penicilina G, ticarcilina, piperacilina, azlocilina, mezlocilina). Tienam no está indicado en el
tratamiento de la meningitis. Profilaxis: Tienam también está indicado en la prevención de ciertas
infecciones postoperatorias cuando hay o puede haber contaminación durante el procedimiento
quirúrgico o cuando una infección post-operatoria podría ser especialmente grave.
Posología: Tienam está disponible para infusión intravenosa. Las dosificaciones recomendadas
para Tienam representan la cantidad de imipenem que debe administrarse. El producto contiene la
misma cantidad de cilastatina. La dosificación diaria total y la vía de administración de Tienam se debe
determinar basándose en el tipo o la severidad de la infección, y se debe administrar en varias dosis
iguales, tomando en consideración el grado de sensibilidad del o los patógenos, la función renal y el
peso corporal. Infusión intravenosa: Tratamiento: Dosificación en pacientes adultos con función renal
normal: Las dosis citadas en la Tabla 1 están basadas en pacientes con función renal normal (depuración
de creatinina > 70 ml/min/1.73 m2) y peso corporal ³ 70 kg. La dosificación se debe disminuir en
pacientes con depuración de creatinina £ 70 ml/min/1.73 m2 (ver la Tabla 2) y/o menos de 70 kg de
peso. La disminución en función del peso corporal es especialmente importante en los pacientes que
pesan mucho menos de 70 kg y/o tienen insuficiencia renal moderada o severa. La mayoría de las
infecciones responden a una dosificación diaria de 1-2 g distribuidos en 3 ó 4 dosis al día. En infecciones
moderadas también se puede emplear una dosificación de 1 g 2 veces al día. En infecciones por
gérmenes menos sensibles se puede aumentar la dosificación de Tienam hasta un máximo de 4 g/día o
de 50 mg/kg/día (la que resulte menor). Cada dosis de hasta 500 mg de Tienam debe ser administrada
por infusión intravenosa en el transcurso de 20 a 30 minutos. Cada dosis mayor de 500 mg, debe ser
infundida en el transcurso de 40 a 60 minutos. Si el paciente presenta náusea durante la administración,
se puede disminuir la velocidad de infusión. Ver Tabla Debido a la fuerte actividad antimicrobiana de
Tienam, se recomienda que la dosificación total diaria no sea mayor de 50 mg/kg/día o de 4 g al día (la
que resulte menor). Sin embargo, se han administrado hasta 90 mg/kg/día distribuidos en varias dosis,
sin pasar de 4 g al día a pacientes con fibrosis quística y función renal normal. Tienam ha sido empleado
con éxito como monoterapia en pacientes inmunocomprometidos con cáncer, con infecciones
comprobadas o sospechadas como la septicemia. Tratamiento: Dosificación en adultos con deterioro de
la función renal: Para determinar la reducción de la dosificación en pacientes adultos con deterioro de la
función renal: 1. Escoger en la Tabla 1 la dosificación diaria total basándose en las características de la
infección. 2. Se debe seleccionar en la Tabla 2 la dosificación reducida apropiada basándose en la dosis
diaria total de la Tabla 1 y en el rango de depuración de creatinina del paciente. (Ver los tiempos de
infusión en tratamiento: dosificación en adultos con función renal normal). Ver Tabla En pacientes con
peso inferior a 70 kg se deben disminuir proporcionalmente las dosis administradas aún más. Cuando se
emplean dosis de 500 mg en los pacientes con depuración de creatinina de 6 a 20 ml/min/1.73 m2
puede aumentar el riesgo de convulsiones. Los pacientes con depuración de creatinina 5 ml/min/1.73
m2 sólo deben recibir Tienam si van a ser sometidos a hemodiálisis en las 48 horas siguientes.
Hemodiálisis: Para tratar con Tienam a pacientes con depuración de creatinina £ 5 ml/min/1.73 m2 y
que están bajo hemodiálisis, se deben usar las dosificaciones recomendadas para pacientes con
depuración de creatinina de 6 a 20 ml/min/1.73 m2 (ver Tratamiento: Dosificación en adultos con
deterioro de la función renal). Tanto imipenem como cilastatina son extraídos de la sangre por la
hemodiálisis. A aquellos pacientes sometidos a este procedimiento, se les debe administrar Tienam
luego de la hemodiálisis y en intervalos de 12 horas desde el fin de la hemodiálisis. Se debe vigilar
cuidadosamente a los pacientes que están en hemodiálisis, en especial a los que tienen alguna
enfermedad subyacente del sistema nervioso central. Para los pacientes en hemodiálisis sólo se
recomienda Tienam si el beneficio supera el riesgo potencial de convulsiones (ver Precauciones). Hasta
ahora, no hay datos suficientes para recomendar el empleo de Tienam en pacientes en diálisis
peritoneal. En pacientes de edad avanzada es posible que la medición del nitrógeno ureico o creatinina
no refleje por sí sola con exactitud el estado de la función renal. Se sugiere determinar la depuración de
creatinina como guía para establecer la dosificación. Profilaxis: Dosificación en adultos: Para la profilaxis
de infecciones postoperatorias en adultos, se deben administrar por vía I.V. 1000 mg de Tienam en la
inducción con anestesia y otros 1000 mg 3 horas después. En cirugías de alto riesgo (p.ej., colorrectal) se
pueden administrar otras 2 dosis de 500 mg, 8 y 16 horas después de la inducción con anestesia. No hay
suficientes datos para recomendar una dosificación profiláctica en pacientes con depuración de
creatinina 70 ml/min/1.73 m2. Tratamiento: dosificación en niños (de 3 meses o mayores): Las
dosificaciones recomendadas para niños y lactantes son las siguientes: Niños ³ 40 kg: La misma
dosificación que en los adultos. Niños y lactantes < 40 kg: 15 mg/kg cada 6 horas. La dosis total diaria no
debe ser mayor de 2 g. No hay suficientes datos clínicos para recomendar la dosificación para niños
menores de 3 meses o para pacientes pediátricos con deterioro de la función renal (creatinina sérica > 2
mg/dl). Tienam no está indicado en el tratamiento de la meningitis. Si se sospecha meningitis, se debe
emplear un antibiótico apropiado. Se puede usar Tienam en niños con sepsis, siempre y cuando no se
sospeche que tengan meningitis. Reconstitución de la solución I.V.: Tienam para administración
intravenosa se presenta en forma de polvo estéril en frascos que contienen el equivalente de 500 mg de
imipenem y 500 mg de cilastatina. Tienam contiene bicarbonato de sodio como amortiguador, para
proporcionar soluciones con pH de 6.5 a 8.5. No hay ningún cambio significativo del pH cuando las
soluciones se preparan y se usan como se indica. Tienam 500 contiene 37.5 mg de sodio (1.6 mEq.). El
polvo estéril de Tienam se debe reconstituir como está indicado en la Tabla 3. Se debe agitar el frasco
hasta obtener una solución clara. Las variaciones de color entre incoloro a amarillo no afectan la
potencia del producto. Ver Tabla Reconstitución del vial de 20 ml: El contenido de los viales debe
agitarse para formar una suspensión y transferirse a 100 ml de la solución para infusión adecuada. El
procedimiento que se sugiere realizar es agregar aproximadamente 10 ml de la solución para infusión
adecuada (consulte estabilidad, Tienam) al vial. Agite bien y transfiera la suspensión resultante al
contenedor con la solución para infusión. Precaución: La suspensión no es para infusión directa. Repita
el procedimiento con 10 ml adicionales de la solución para infusión, para asegurar que se está
transfiriendo el contenido completo del vial a la solución para infusión. Se debe agitar la mezcla hasta
obtener una solución transparente. Estabilidad, Tienam: Consérvese el polvo seco a temperatura
ambiente, a no más de 25ºC. La Tabla 4 muestra los períodos de estabilidad de Tienam reconstituido con
determinadas soluciones intravenosas y conservadas a temperatura ambiente o en refrigeración.
Precaución: Tienam es químicamente incompatible con el lactato, por lo que no debe ser reconstituido
con diluentes que lo contengan. Sin embargo, Tienam, sí puede ser administrado a través de un equipo
de venoclisis con el que se esté administrando una solución de lactato. Tienam no debe ser mezclado ni
añadido físicamente a otros antibióticos. Ver Tabla
Efectos Colaterales: Tienam es generalmente bien tolerado. En estudios clínicos controlados
fue tan bien tolerado como la cefazolina, la cefalotina y la cefotaxima. Los efectos colaterales rara vez
hacen necesario suspender el tratamiento, y generalmente son leves y pasajeros; los efectos adversos
serios son raros. Los efectos adversos más comunes han sido las reacciones locales. Se han reportado los
siguientes efectos secundarios durante estudios clínicos y en la experiencia post-comercialización.
Reacciones locales: Eritema, dolor e induración local, tromboflebitis. Reacciónes alergicas de la piel:
Erupción cutánea, prurito, urticaria, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, edema
angioneurótico, necrólisis epidérmica tóxica (rara), dermatitis exfoliativa (rara), candidiasis, fiebre,
incluyendo fiebre inducida por medicamentos y reacciones anafilácticas. Reacciones gastrointestinales:
Náuseas, vómitos, diarrea, manchas en los dientes y/o en la lengua. Como con prácticamente todos los
demás antibióticos de amplio espectro, se han reportado casos de colitis pseudomembranosa.
Hematológicos: Han sido reportados casos de eosinofilia, leucopenia, neutropenia (incluyendo
agranulocitosis), trombocitopenia, trombocitosis, disminución de la hemoglobina, pancitopenia y
prolongación del tiempo de protrombina. Algunos pacientes pueden presentar una prueba de Coombs
directa positiva. Función hepática: Aumentos de las transaminasas séricas, bilirrubina y/o fosfatasa
alcalina sérica; falla hepática (raramente), hepatitis (raramente) y hepatitis fulminante (muy raramente).
Función renal: Oliguria/anuria, poliuria, insuficiencia renal aguda (raro). Es difícil determinar el papel de
Tienam en las alteraciones de la función renal, debido a que generalmente esos pacientes han tenido
factores predisponentes a la hiperazoemia prerrenal o al deterioro de la función renal. Se han observado
aumentos de la creatinina sérica y del nitrógeno uréico en la sangre. Cambio de color de la orina. Es
inofensivo y no se debe confundir con la hematuria. Neurológicos/psiquiatricos: Como con otros
antibióticos beta-lactámicos, se han observado efectos colaterales sobre el sistema nervioso central,
como actividad mioclónica, trastornos psíquicos incluyendo alucinaciones, estados confusionales, o
convulsiones. Parestesias, encefalopatía. Organos de los sentidos: Disminución auditiva, disgeusia.
Pacientes con granulocitopenia: La náusea y/o el vómito relacionados con el medicamento ocurren con
más frecuencia en los pacientes con granulocitopenia tratados con Tienam que en los que no tienen
granulocitopenia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cualquier componente de este producto.
Precauciones: Generales: Existe cierta evidencia clínica y de laboratorio de alergenicidad
cruzada parcial entre Tienam y los otros antibióticos beta-lactámicos, penicilinas y cafalosporinas. Con la
mayoría de los antibióticos beta-lactámicos han ocurrido reacciones graves (incluyendo anafilaxis).
Antes de iniciar el tratamiento con Tienam, se debe investigar cuidadosamente si el paciente ha
presentado anteriormente alguna reacción de hipersensibilidad a un antibiótico beta-lactámico. Si
ocurre una reacción alérgica con Tienam, se debe suspender la administración y aplicar las medidas
apropiadas. Reportes de casos en la literatura han demostrado que la coadministración de antibióticos
carbapenémicos, incluido imipenem, a pacientes en tratamiento con ácido valproico o divalproex sódico
causa una disminución de las concentraciones de ácido valproico. Las concentraciones de ácido
valproico pueden disminuir por debajo del rango terapéutico como resultado de esta interacción, lo que
incrementaría el riesgo de presentar convulsiones intercurrentes. Aumentar la dosis de ácido valproico o
de divalproex sódico podría no ser suficiente para compensar esta interacción. Por lo general, no se
recomienda el uso concomitante de imipenem y ácido valproico/divalproex sódico. En pacientes cuyas
convulsiones están bien controladas con ácido valproico o divalproex sódico, se debe considerar la
administración de antibacterianos distintos de los carbapenémicos para el tratamiento de infecciones. Si
fuera necesario administrar Tienam, se deberá considerar la administración de terapia anticonvulsiva
complementaria (consulte Interacciones con otros medicamentos o alimentos). Prácticamente con
todos los antibióticos se han observado casos de colitis pseudomembranosa cuya severidad varía desde
leve hasta amenazar la vida del paciente. Por lo tanto, los antibióticos se deben prescribir con
precaución en personas con antecedentes de enfermedad gastrointestinal, en particular colitis. Es
importante considerar el diagnóstico de colitis pseudomembranosa en pacientes que presenten diarrea
al usar un antibiótico. Aunque los estudios indican que una toxina producida por el Clostridium difficile
es la causa primaria de la colitis asociada con el uso de antibióticos, también se deben considerar otras
causas posibles. Uso durante el embarazo: No hay estudios adecuados y bien controlados con Tienam en
mujeres embarazadas. Sólo se debe usar Tienam durante el embarazo si el posible beneficio justifica el
riesgo potencial para el feto. Madres en período de lactancia: Se ha detectado imipenem en la leche
humana. Si se considera indispensable administrar Tienam a una madre lactante, la paciente debe dejar
de amamantar. Uso pediátrico: No hay suficientes datos clínicos para recomendar el uso de Tienam en
niños menores de tres meses o en pacientes pediátricos con deterioro de la función renal (creatinina
sérica > 2 mg/dl) (ver también Dosificación en niños). Sistema nervioso central: Como con otros
antibióticos beta-lactámicos, se han observado efectos colaterales sobre el sistema nervioso central,
como actividad mioclónica, estados confusionales o convulsiones, especialmente cuando se
sobrepasaron las dosificaciones recomendadas basadas en la función renal y el peso corporal del
paciente. Estos efectos han sido reportados más comúnmente en pacientes con trastornos del sistema
nervioso central (lesiones cerebrales o antecedentes convulsivos) y/o compromiso de la función renal,
que puede ocasionar acumulación de los fármacos administrados. Por consiguiente, en esos casos es
especialmente necesario seguir estrictamente las dosificaciones recomendadas (ver Posología). Se debe
continuar el tratamiento anticonvulsivante en los pacientes con trastornos convulsivos. Si aparecen
temblores focales, mioclonías o convulsiones, los pacientes deben ser evaluados neurológicamente y
administrarles anticonvulsivantes si ya no lo están recibiendo. Si persisten los síntomas neurológicos
centrales, se debe disminuir la dosificación o suspender la administración de Tienam. Los pacientes con
depuración de creatinina £ 5 ml/min/1.73 m2 sólo deben recibir Tienam si se les va a someter a
hemodiálisis en las 48 horas siguientes a la administración. En los pacientes en hemodiálisis sólo se
recomienda usar Tienam si el beneficio justifica el riesgo potencial de convulsiones.
Interacciones Medicamentosas: Se han reportado convulsiones generalizadas en pacientes que
recibieron ganciclovir y Tienam. Estos 2 medicamentos no se deben usar al mismo tiempo, a menos que
los beneficios potenciales sean mayores que los riesgos. Ver también la sección sobre Estabilidad, en
Posología. Reportes de casos en la literatura han demostrado que la coadministración de antibióticos
carbapenémicos, incluido imipenem, a pacientes en tratamiento con ácido valproico o divalproex sódico
causa una disminución de las concentraciones de ácido valproico. Las concentraciones de ácido
valproico podrían disminuir por debajo del rango terapéutico como resultado de esta interacción, lo que
incrementaría el riesgo de presentar convulsiones intercurrentes. Aunque se desconoce el mecanismo
de esta interacción, los datos obtenidos en estudios in vitro y en animales sugieren que los antibióticos
carbapenémicos podrían inhibir la hidrólisis del metabolito glucurónido del ácido valproico (VPA-g) a
ácido valproico, lo que reduciría las concentraciones séricas del ácido valproico (consulte Precauciones).
Sobredosificación: No hay información específica disponible sobre el tratamiento de la
sobredosis de Tienam. Aunque imipenem y cilastatina sódica pueden eliminarse con hemodiálisis, se
desconoce la utilidad de este procedimiento en caso de sobredosis.
Incompatibilidades: Ver Interacciones con otros medicamentos o alimentos y sección Posología
/Estabilidad de Tienam.
Conservación: Almacene el polvo seco a temperatura ambiente, a no más de 25°C (ver
Posología/Estabilidad de Tienam para información acerca del almacenamiento de Tienam reconstituido).
Presentaciones: Envase conteniendo 1 vial.
TRAMAL
Inyectable
TRAMADOL, CLORHIDRATO DE
COMPOSICIÓN
50 Inyectable
(Amp. x 1 ml)
100 Inyectable
(Amp. x 2 ml)
Tramadol HCl
50,0 mg
100,0 mg
Excipientes
c.s.p.
c.s.p.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
ACCIÓN FARMACOLÓGICA
TRAMAL®es un analgésico cuyo efecto se basa en la acción del fármaco en el Sistema Nervioso Central
(encéfalo y médula espinal) sobre los receptores específicos del sistema de percepción del dolor.
A diferencia de numerosos analgésicos de potente acción, TRAMAL® se distingue en dosis terapéuticas,
por falta de un efecto depresor sobre la respiración así como por su comportamiento neutral con
relación a la circulación. En dosis terapéuticas no se han comprobado los efectos secundarios de otros
analgésicos tradicionales de acción central, tales como la inhibición de la diuresis o acciones orgánicas
tóxicas.
Tramadol se absorbe bien desde el tracto gastrointestinal, no es afectado por los alimentos, su
biodisponibilidad es de 75–78%. Las concentraciones plasmáticas pueden ser detectables desde 15 a 45’
posterior a la ingestión, la concentración plasmática máxima se produce en 2 horas, su vida media se
produce a las 6 horas aproximadamente y su ligación a proteínas plasmáticas es de 20%. Se distribuye
por todo el organismo. Se metaboliza en el hígado vía N y O demetilación, glucorolización o sulfatación.
Se elimina por vía renal sin cambios en un 30% y 50% como sus metabolitos.
El peligro de desarrollo de dependencia o tolerancia farmacológica es casi nula.
INDICACIONES
INDICACIONES: Dolor moderado a severo, agudo o crónico.
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a tramadol u otras sustancias estructuralmente relacionadas.
TRAMAL®no debe emplearse en intoxicaciones agudas por alcohol, analgésicos y otros psicofármacos,
cuando se consume simultáneamente un antidepresivo del tipo inhibidor de la MAO
(monoaminooxidasa), o cuando se han consumido estos dentro de un período de 14 días antes de iniciar
la administración de TRAMAL®.
Pacientes con predisposición para abuso de drogas, Incluyendo alcoholismo.
Tramadol, por su alta concentración no es recomendable para niños menores de 16 años.
Una evaluación riesgo/beneficio deberá ser considerado en los siguientes problemas médicos:
Insuficiencia hepática, el metabolismo de tramadol y de su metabolito M1 está reducido en pacientes
con cirrosis hepática, lo que resulta en una prolongación de la vida media. En esta situación se
recomienda reducir la dosis.
Incremento de la presión intracraneal o trauma craneal, tramadol produce miosis, lo que enmascara la
existencia, extensión y el curso o evolución de la patología craneana.
Insuficiencia renal, la tasa y extensión de la excreción de tramadol y su metabolito M1 disminuye, por lo
que se recomienda la reducción de la Dosis en pacientes con depuración de creatinina menor de 30
ml/minuto, el retraso en la excreción puede resultar en la prolongación de la vida media de tramadol.
Riesgo de depresión respiratoria, tramadol disminuye la expansión respiratoria y aumenta la resistencia
de la vía aérea.
Convulsiones, tramadol puede incrementar el riesgo de convulsiones en pacientes que toman
neurolépticos y otras drogas que reducen el umbral convulsivo.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
De acuerdo con las recomendaciones generales de hoy en día, durante el embarazo y la lactancia este
medicamento deberá administrarse sólo luego de un riguroso balance riesgo/beneficio por indicación y
vigilancia médica.
Una vez diagnosticado el embarazo, y de requerirse tratamiento con opioides, este deberá limitarse a un
período corto. Asímismo deberá evitarse la administración prolongada, durante el embarazo ya que
TRAMAL®atraviesa la placenta y puede producir síndrome de abstinencia en el recién nacido, debido a
que el niño se ha acostumbrado a tramadol.
TRAMAL®no afecta la dinámica uterina antes o durante el parto, lo que es importante para el proceso
natural del parto.
En los recién nacidos puede generarse cambios en la frecuencia respiratoria, los cuales, generalmente
no son de importancia.
Tramadol pasa en una mínima cantidad (0,1% de la dosis materna) a la leche materna, por lo que no se
necesita suspenderlo.
Los pacientes con antecedentes de estados convulsivos deberán ser seguidos de cerca durante el
tratamiento con TRAMAL®.
El tratamiento prolongado con TRAMAL® puede conducir a una dependencia física y psíquica. En estos
casos puede también reducirse el efecto de TRAMAL® de modo que tendrían que consumirse cantidades
mayores del medicamento. En pacientes que tienden al abuso del medicamento, la duración del
tratamiento con TRAMAL®deberá ser determinado por el médico y realizado bajo estrictos controles
médicos posteriores.
Este medicamento puede modificar la capacidad de reacción (reflejos), de tal modo que, no se podría
reaccionar lo suficientemente rápido y acertadamente ante acontecimientos inesperados y repentinos.
En esta situación no se recomienda manejar vehículos, ni utilizar herramientas y otras maquinarias. El
consumo de alcohol y otros medicamentos que actúan en el Sistema Nervioso; afectan aún más su
capacidad de movimiento y estado de alerta.
En caso de tratamiento de dolor agudo, suele ser suficiente un tratamiento de hasta 7 días, en caso de
continuar el dolor, el paciente deberá ser reevaluado por su médico tratante el que debe establecer el
tratamiento causal y el sintomático más apropiado.
EFECTOS ADVERSOS
REACCIONES ADVERSAS
Pueden aparecer ocasionalmente sudación, mareos, náuseas, vómitos, sequedad bucal, cansancio y
somnolencia. Raramente se han observado palpitaciones, hipotensión ortostática o colapso
cardiovascular, cefaleas y constipación tras la administración intravenosa rápida del preparado.
Estos efectos secundarios pueden ser atenuados especialmente si el paciente deja de realizar esfuerzos
físicos y mentales y la aplicación es lenta.
No se han observado efectos depresores sobre la respiración con las cápsulas, gotas, comprimidos e
inyectables. Sin embargo, pueden causar raramente depresión respiratoria cuando se excede
considerablemente la dosis recomendada.
Se han descrito casos aislados de convulsiones con la administración de tramadol, que disminuyeron al
haberse aplicado dosis menores o sedantes que actúan contra estos ataques.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
INTERACCIONES CON OTROS FARMACOS
No se recomienda su uso simultáneo con antidepresivos inhibidores de la MAO (monoaminooxidasa)
(ver contraindicaciones). El consumo simultáneo de alcohol o neurodepresores puede conducir a un
aumento de los efectos secundarios de tramadol. Sin embargo, puede esperarse un efecto favorable
sobre la sensación del dolor combinado tramadol, por ejemplo, con un sedante.
La carbamazepina, un anticonvulsivante que induce la producción de enzimas hepáticas, puede reducir
el efecto terapéutico de tramadol y acortar la duración de su efecto. En estos casos deberá aumentarse
el intervalo de administración. Por otro lado, el efecto de los anticonvulsivantes puede estar disminuido
cuando se administran simultáneamente con TRAMAL®. Al usarse simultáneamente con otros
medicamentos de acción central (como por ejemplo: tranquilizantes, somníferos, etc.) es posible un
incremento del efecto depresor (cansancio, sueño). Sin embargo, es de esperar un efecto favorable
sobre la sensación de dolor combinado TRAMAL®, por ejemplo con tranquilizantes.
INCOMPATIBILIDADES
INCOMPATIBILIDADES: No se han descrito por el momento.
SOBREDOSIFICACIÓN
TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS
El consumo de cantidades considerablemente mayores a las recomendadas, pueden causar trastornos
de intensidad variable tales como: alteraciones de la conciencia que pueden llegar hasta el coma,
estados convulsivos generalizados, hipotensión arterial, palpitaciones, pupilas dilatadas o estrechas,
disminución de la respiración hasta la suspensión de la misma.
Si siente las molestias descritas anteriormente, por favor llame a su médico o acuda al centro de salud
más cercano. Las medidas de emergencia general se orientan a mantener abierto el tracto respiratorio
(aspiración). El mantenimiento de la respiración y circulación dependen de los síntomas.
Después de la ingestión de sobredosis oral de tramadol, el estómago es vaciado por inducción al vómito
(paciente consciente) o por lavado gástrico.
Un antídoto en caso de depresión respiratoria es la naloxona. Se debe tener en cuenta que este deberá
ser administrado en pequeñas cantidades y en dosis repetidas (ya que la duración de su efecto es más
corta que la de TRAMAL®), hasta que la depresión respiratoria se revierta. De ser necesario deberá
considerarse la asistencia respiratoria mediante intubación traqueal y respiración artificial.
En caso de convulsiones deberá administrarse diazepam a las dosis adecuadas.
Estudios en animales han mostrado que la naloxona no tuvo efecto sobre los calambres. En tales casos
también deberá administrarse diazepam i.v.
DOSIFICACIÓN Y POSOLOGIA
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
La dosis, duración y vía de administración deberán ser indicadas por el médico tratante.
Por regla general es suficiente la administración de TRAMAL®50–100 mg dos o cuatro veces al día.
En estados dolorosos de la clínica diaria, es de esperarse una acción analgésica a partir de los 30 minutos
con 50 mg de TRAMAL®. Si no se presenta un alivio suficiente del dolor, debe administrarse una segunda
dosis unitaria de 50 mg (dosis de rescate).
En casos de estados dolorosos intensos debe administrarse inicialmente una mayor dosis de TRAMAL®
(TRAMAL®100). En general, no deberían sobrepasarse dosis diarias totales de 400 mg de clorhidrato de
tramadol, los que pueden ser fraccionados en 4 o 6 dosis
En principio deberá ser elegida la dosis analgésica mínima efectiva. En caso de dolores oncológicos y
dolores muy severos pueden ser requeridas dosis mayores al día.
En pacientes mayores de 75 años en los que la función renal puede esta disminuida, la eliminación de
TRAMAL®puede prolongarse. En estos casos deben prolongarse proporcionalmente los intervalos o
ajustarse las dosis de acuerdo a la evaluación en forma individualizada. Se recomienda no exceder dosis
de 300 mg como dosis total diaria.
En pacientes con alteraciones de la función renal o hepática se puede prolongar el efecto de TRAMAL®,
en estos casos deberá ajustarse la dosis y los intervalos de acuerdo al nivel de deterioro de estos
órganos.
Las experiencias en pacientes con diálisis demostraron que tramadol se elimina muy lentamente a
través de la hemofiltración y hemodiálisis. En general no es necesario una dosis adicional de TRAMAL®
para mantener su efecto analgésico. Sólo el 7% de la dosis administrada es removida por hemodiálisis.
Presentaciones
Dosis individual
Dosis total máxima diaria
TRAMAL® 50 mg ampollas (1 ml)
I.V. 1–2 ampollas
I.M. 1–2 ampollas
S.C. 1–2 ampollas
Hasta 8 ampollas (400 mg
de tramadol clorhidrato)
TRAMAL® 100 mg ampollas (2 ml)
I.V. 1 ampolla
I.M. 1 ampolla
S.C. 1 ampolla
Hasta 4 ampollas (400 mg
de tramadol clorhidrato)
ALMACENAMIENTO
CONDICIONES DE CONSERVACIÓN Y ALMACENAMIENTO
Mantener en un ambiente seco y fresco.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Adminístrese bajo prescripción médica.
Para uso inyectable.
PRESENTACIÓN
PRESENTACIÓN:
TRAMAL®50 mg Inyectable:
Caja con 1 ampolla (1 ml)
TRAMAL®100 mg Inyectable:
Caja con 1 ampolla (2 ml)
Para mayor información comuníquese a
GRÜNENTHAL PERUANA S.A
Dirección médica
Calle Las Letras 261, Teléfono: 224-1727
San Borja, Lima-Perú
Mecanismo de acción: el tramadol posee un mecanismo dual de acción farmacológica. El tramadol
posee una actividad agonista sobre los receptores opiáceos centrales µ aunque su afinidad hacia estos
receptores es unas 10 veces menor que la de la codeína, 60 veces menor que la del propoxifeno y 6.000
veces menor que la de la morfina. El metabolito M1 tiene una afinidad hacia dicho receptor µ 4-200
veces mayor que el tramadol nativo. Los receptores opiáceos es encuentran acoplados a los receptores
para proteínas G funcionando como moduladores positivos o negativos de la transmisión sináptica a
través de las proteínas G que activan proteínas afectoras. Los agonistas de los receptores opiáceos
reducen el AMPc intracelular inhibiendo la adenilato-ciclasa que, a su vez, modula la liberación de
neurotransmisores nociceptivos como la sustancia P, la dopamina, la acetilcolina y la noradrenalina. El
resultado final es la inhibición del estímulo nociceptivo.
UNASYN
Acción y mecanismo
La sultamicilina es un profármaco que al hidrolizarse origina una molécula de
ampicilina y otra de sulbactam (inhibidor de beta-lactamasas).
La ampicilina es un antibiótico beta-lactámico, del grupo de las aminopenicilinas,
con acción bactericida. Inhibe la síntesis y reparación de la pared bacteriana.
Antibiótico de amplio espectro. Es activa frente a la mayoría de los cocos
aeróbicos, Gram-positivos y Gram-negativos (excepto cepas productoras de
penicilinasas), así como frente a algunas especies de bacilos Gram-positivos
aeróbicos y anaeróbicos, y algunas espiroquetas. También es activa frente a un
buen número de bacilos Gram-negativos, aeróbicos y anaeróbicos, siendo
completamente resistentes todas las especies de micoplasmas, rickettsias y
hongos.
La asociación de sulbactam con ampicilina mantiene el efecto bactericida de ésta
y proporciona una mayor resistencia a la acción degradativa de las
beta-lactamasas de algunas especies bacterianas, especialmente Gram-negativas.
Polvo para suspensión oral
Tabletas
SULTAMICILINA
COMPOSICIÓN
COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA: La sultamicilina es un éster doble en el que la ampicilina
y el inhibidor de beta-lactamasa, sulbactam, están unidos a través de un grupo metileno. Químicamente,
la sultamicilina es el éster sulfona oximetilpenicilinato de la ampicilina y posee un peso molecular de
594.7.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
FORMA FARMACEUTICA: Sultamicilina está disponible en forma de tabletas que contienen la sal tosilato
equivalente a 375 mg de sultamicilina que es la prodroga mutua de sulbactam y ampicilina que produce
el equivalente de 147 mg de sulbactam y 220 mg de ampicilina más excipientes c.s. Cada tableta
contiene: sultamicilina tosilato, equivalente a sultamicilina 375 mg; excipiente c.s.p. 1 tableta.
Sultamicilina también está disponible como polvo para suspensión oral conteniendo sultamicilina base y
excipientes c.s. Una vez reconstituido el producto, cada 100 mL contiene: sultamicilina …5.0 g y
excipientes c.s.p.
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
Propiedades Farmacodinámicas: Estudios bioquímicos con sistemas libres de células bacterianas han
demostrado que el sulbactam es un inhibidor irreversible de las beta-lactamasas más importantes que
se presentan en los organismos resistentes a la penicilina. Posee actividad antibacteriana solo contra
Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides sp. Moraxella catarrhalis, y Pseudomona
cepacia. El potencial que posee sulbactam para evitar la destrucción de las penicilinas por parte de
organismos resistentes, se confirma en estudios con organismos completos que utilizan cepas
resistentes, en los que el sulbactam despliega efectos sinérgicos notables cuando se administra en
conjunto con las penicilinas y cefalosporinas. Debido a que sulbactam también se liga a algunas
proteínas enlazadas a penicilina, algunas cepas se vuelven más susceptibles a la combinación que al
antibiótico beta-lactámico solo.
El componente bactericida de este producto es la ampicilina, que al igual que la bencil-penicilina actúa
contra organismos sensibles en la fase de multiplicación activa mediante la inhibición de la biosíntesis
del mucopéptido de la pared celular
Sultamicilina es efectivo contra una amplia gama de bacterias gram-positivas y gram-negativas
incluyendo: Staphylococcus aureus y epidermidis (incluyendo cepas resistentes a la penicilina y algunas
cepas resistentes a la meticilina); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis y otras especies de
Estreptococcus’ Haemophilus influenzae y parainfluenzae (cepas beta-lactamasa positivas y
negativas);Moraxella catarrhalis; anaerobios incluyendo Bacteroides fragilis y especies relacionadas;
Escherichia coli, especies de Klebsiella especies de Proteus (indol-positivas e indol-negativas); especies
de Enterobacter; Morganella morganii; especies de Citrobacter; Neisseriae meningitidis y Neisseriae
gonorrhoeae.
Propiedades Farmacocinéticas: Después de la administración oral en humanos, la sultamicilina es
hidrolizada durante la absorción para producir sulbactam y ampicilina en una proporción molar 1:1 en la
circulación sistémica. La biodisponibilidad de una dosis oral es el 80% de una dosis intravenosa igual de
sulbactam y ampicilina. La administración después de la alimentación, no afecta la biodisponibilidad
sistémica de sultamicilina. Los niveles máximos en suero de ampicilina después de la administración de
sultamicilina son aproximadamente el doble de los alcanzados con una dosis igual de ampicilina oral. Las
vidas medias de eliminación son aproximadamente 0.75 y 1 hora para sulbactam y ampicilina,
respectivamente en voluntarios sanos excretándose 50 - 75% de cada agente en la orina en forma
inalterada. La vida media de eliminación se incrementa en los pacientes de edad avanzada y en los
pacientes con disfunción renal. El probenecid disminuye la secreción tubular de la ampicilina y del
sulbactam. El uso concomitante de probenecid con sultamicilina incrementa y prolonga los niveles en
sangre de la ampicilina y del sulbactam.(Ver Interacción con otros Medicamentos y otras formas de
Interacción).
INDICACIONES
EFECTOS INDESEABLES: La sultamicilina es generalmente bien tolerada. La mayoría de los efectos
secundarios observados presentaron una severidad de leve a moderada, y fueron normalmente
tolerados al continuar el tratamiento.
Cuerpo en general - reacción alérgica, shock anafiláctico, y reacción anafilactoide.
Sistema Nervioso Central y Periférico - mareos
Gastrointestinales - el más frecuente efecto colateral observado fue la diarrea/deposiciones blandas. Se
han observado náusea, vómitos, molestias epigástricas, melena, y dolor abdominal/calambres. Como
con otras ampicilinas, la enterocolitis y la colitis pseudomembranosa pueden ocurrir raramente.
Respiratorio - disnea
Piel/Estructuras de la piel - rash y prurito fueron observados infrecuentemente junto con angioedema,
dermatitis y urticaria.
Miscelánea - somnolencia/sedación, fatiga/malestar y cefaleas, han sido observados raramente.
Las reacciones adversas asociadas con el uso de ampicilina sola pueden ser observadas con sultamicilina.
Las reacciones adversas asociadas con el uso de ampiclina y/o sulbactam/ampiclina IM/IV incluyen:
Sistema Nervioso Central y Periférico - raros reportes de convulsiones
Gastrointestinal - lengua negrusca, glositis, estomatitis.
Hematopoyético y Linfático - anemia, anemia hemolítica, trombocitopenia, púrpura trombocitopénica,
eosinofilia, leucopenia, neutropenia, agranulocitosis, agregación plaquetaria anormal.
Hígado/Bilis - elevaciones transitorias de las transaminasas SGPT y SGOT, bilirrubinemia, función
hepática anormal e ictericia.
Piel/Estructuras de la piel - Raros reportes de dermatitis exofilativa, necrolísis epidérmica tóxica, eritema
multiforme y síndrome de Stevens-Johnson.
Urinario - raros reportes de nefritis intersticial
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
CONTRAINDICACIONES: El uso de este producto está contraindicado en individuos con una historia de
reacción alérgica a cualquiera de las penicilinas.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES
ADVERTENCIAS ESPECIALES Y PRECAUCIONES ESPECIALES PARA SU USO
Reacciones (anafilácticas) de hipersensibilidad graves y ocasionalmente fatales se han comunicado en
pacientes que reciben terapia con penicilina incluyendo sultamicilina. Estas reacciones son más
probables que ocurran en individuos con una historia de hipersensibilidad a la penicilina y/o reacciones
de hipersensibilidad a múltiples alergénos. Se ha reportado individuos con una historia de
hipersensibilidad a las penicilinas quienes han experimentado reacciones severas cuando se tratan con
cefalosporinas. Antes de administrar la terapia con una penicilina, se debe hacer un interrogatorio
cuidadoso en relación con reacciones previas de hipersensibilidad a las penicilinas, cefalosporina y otros
alergenos. Si la reacción alérgica ocurre, la droga deberá ser discontinuada y deberá administrarse la
terapia apropiada.
Las reacciones anafilácticas graves requieren un tratamiento de emergencia inmediato con adrenalina.
El oxígeno, esteroides intravenosos, y manipulación de las vías aéreas, incluyendo intubación, se deben
utilizar según lo indicado.
Al igual que con cualquier preparación antibiótica, es esencial la observación constante para determinar
signos de sobrecrecimiento de organismos no sensibles, incluyendo hongos. Si se presenta una
sobreinfección, la droga debe ser discontinuada y/o administrarse la terapia adecuada.
Dado que la mononucleosis infecciosa es de origen viral, la ampicilina no debería usarse en el
tratamiento. Un alto porcentaje de pacientes con mononucleosis que reciben ampicilina desarrollan una
erupción dérmica.
Es aconsejable hacer controles periódicos para determinar disfunción de los sistemas de órganos
durante la terapia prolongada; esto incluye los sistemas renal, hepático y hematopoyético.
La principal ruta de excreción del sulbactam y la ampicilina después de la administración oral es por la
vía urinaria. Debido a que la función renal de los neonatos no está totalmente desarrollada, esto debería
ser considerado al usar la sultamicilina en neonatos.
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS INDESEABLES: La sultamicilina es generalmente bien tolerada. La mayoría de los efectos
secundarios observados presentaron una severidad de leve a moderada, y fueron normalmente
tolerados al continuar el tratamiento.
Cuerpo en general: Reacción alérgica, shock anafiláctico, y reacción anafilactoide.
Sistema Nervioso Central y periférico: Mareos.
Gastrointestinales: El más frecuente efecto colateral observado fue la diarrea/deposiciones blandas. Se
han observado náusea, vómitos, molestias epigástricas, melena, y dolor abdominal/calambres. Como
con otras ampicilinas, la enterocolitis y la colitis pseudomembranosa pueden ocurrir raramente.
Respiratorio: Disnea.
Piel/Estructuras de la piel: Rash y prurito fueron observados infrecuentemente junto con angioedema,
dermatitis y urticaria.
Miscelánea: Somnolencia/sedación, fatiga/malestar y cefaleas, han sido observados raramente.
Las reacciones adversas asociadas con el uso de ampicilina sola pueden ser observadas con sultamicilina.
Las reacciones adversas asociadas con el uso de ampiclina y/o sulbactam/ampiclina I.M./I.V. incluyen:
Sistema Nervioso Central y periférico: Raros reportes de convulsiones.
Gastrointestinal: Lengua negruzca, glositis, estomatitis.
Hematopoyético y linfático: Anemia, anemia hemolítica, trombocitopenia, púrpúra trombocitopénica,
eosinofilia, leucopenia, neutropenia, agranulocitosis, agregación plaquetaria anormal.
Hígado/Bilis: Elevaciones transitorias de las transaminasas SGPT y SGOT, bilirrubinemia, función hepática
anormal e ictericia.
Piel/Estructuras de la piel: Raros reportes de dermatitis exofilativa, necrolísis epidérmica tóxica, eritema
multiforme y síndrome de Stevens-Johnson.
Urinario: Raros reportes de nefritis intersticial.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN
Alopurinol: La administración concurrente de alopurinol y ampicilina aumenta sustancialmente la
incidencia de erupciones cutáneas en pacientes que reciben ambas drogas así como en pacientes que
reciben ampicilina sola.
Anticoagulantes: Las penicilinas pueden producir alteraciones en las pruebas de agregación plaquetaria
y de coagulación. Estos efectos pueden ser aditivos con los anticoagulantes.
Drogas bacteriostásticas (cloranfenicol, eritromicina, sulfonamidas y tetraciclinas): Las drogas
bacteriostáticas pueden interferir con el efecto bactericida de las penicilinas, es mejor evitar la terapia
concurrente.
Contraceptivos orales que contienen estrógenos: Existen casos reportados de una reducida eficacia en la
contracepción oral en mujeres que toman ampicilina, resultando en embarazos no planificados. Si bien
la asociación es débil, a las pacientes se les debería dar otras opciones a usar un método alternativo o
adicional de contracepción mientras toman ampicilina.
Metotrexate: El uso concurrente con penicilinas ha resultado en una disminución de la depuración del
metotrexate y un correspondiente aumento de la toxicidad del methotrexate. Los pacientes deberían
ser monitorizados cercanamente. Las dosis de leucovorín pueden ser necesarias aumentarlas y
administrarlas por períodos de tiempo más prolongados.
Probenecid: el probenecid disminuye la secreción tubular de la ampicilina y del sulbactam cuando se usa
concurrentemente; este efecto resulta en un aumento y prolongación de las concentraciones séricas,
prolongación de la vida media de eliminación, y aumento del riesgo de toxicidad.
Interacciones con las pruebas de laboratorio: En el análisis de orina se puede observar glucosuria
falso-positiva usando los reactivos de Benedict, reactivo de Fehling y Clinitest. Luego de la
administración de ampicilina a una mujer embarazada, se puede notar una reducción transitoria en la
concentración plasmática total del estriol conjugado, glucorónido de estriol, estrona conjugada y
estradiol. Este efecto también puede ocurrir con el sulbactam sódico/ampicilina sódica IM/IV.
INCOMPATIBILIDADES
Ninguna.
SOBREDOSIFICACIÓN
SOBREDOSIS: Hay información limitada de la toxicidad aguda de ampicilina sódica y del sulbactam sódico
en humanos. La sobredosis de la droga se esperaría que produzca manifestaciones que son
principalmente extensión de las reacciones adversas reportadas con la droga. El hecho que las altas
concentraciones de antibióticos betalactámicos puedan causar efectos neurológicos, incluyendo
convulsiones, debería ser considerado. Ya que la ampicilina y sulbactam son ambos removidos de la
circulación por la hemodiálisis, estos procedimientos pueden incrementar la eliminación de la droga del
cuerpo si ocurriera una sobredosis en pacientes con función renal alterada.
EMBARAZO Y LACTANCIA
EMBARAZO Y LACTANCIA
Uso durante el embarazo: Los estudios de reproducción en animales no han revelado evidencia de
fertilidad alterada o daño al feto por causa de la sultamicilina. Sulbactam cruza la barrera placentaria sin
embargo, no se ha establecido la seguridad para su uso durante el embarazo.
Uso durante la lactancia: Deben tomarse precauciones cuando la sultamicilina es administrada a una
mujer lactante. Bajas concentraciones de sulbactam y ampicilina son excretadas en la leche. Esto
debería ser considerado ya que el neonato puede estar expuesto, particularmente desde que la función
renal no esta totalmente desarrollada en neonatos
EFECTOS EN LA CAPACIDAD DE CONDUCIR Y MANIPULAR MAQUINARIA
EFECTOS EN ADULTOS QUE MANEJAN O USAN MAQUINARIAS: Ninguna conocida.
DOSIFICACIÓN Y POSOLOGIA
POSOLOGÍA Y MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN
La dosis recomendada de sultamicilina en adultos (incluyendo pacientes de edad avanzada) es de 375
mg a 750 mg oralmente dos veces diarias.
En ambos adultos y en niños, el tratamiento usualmente se continúa hasta 48 horas después que la
pirexia y otros signos anormales se han resuelto. El tratamiento es normalmente administrado durante
5-14 días, pero el período de tratamiento se puede extender si es necesario.
En el tratamiento de la gonorrea no-complicada, la sultamicilina se puede administrar en la forma de
una única dosis oral de 2,25 gramos (seis tabletas de 375 mg). Concomitantemente se debe administrar
1 g de probenecid para prolongar las concentraciones de sulbactam y ampicilina en plasma.
Los casos de gonorrea donde se sospeche una lesión de sífilis, deben ser sometidos a exámenes de
campo oscuro antes de recibir la sultamicilina y a pruebas serológicas mensuales durante un mínimo de
cuatro meses.
Se recomienda por lo menos 10 días de tratamiento para cualquier infección causada por estreptococos
hemolíticos para evitar la ocurrencia de fiebre reumática aguda o glomerulonefritis.
Uso en Niños, y Lactantes: La dosificación para la mayoría de las infecciones en niños que pesen menos
de 30 kg, es 25–50 mg/kg/día oralmente de sultamicilina divididos en 2 dosis dependiendo de la
severidad de la infección a juicio del médico. Para los niños que pesen 30 kg o más, se debe administrar
la dosis usual para adultos.
Uso en Pacientes con Daño Renal: En los pacientes con disfunción renal severa (depuración de creatinina
< 30 mL/min), las cinéticas de eliminación de sulbactam y de ampicilina son similarmente afectadas y,
por lo tanto, la proporción en plasma de uno a otro permanecerá constante. La dosis de sultamicilina en
dichos pacientes debe ser administrada menos frecuentemente de acuerdo con la práctica usual para la
ampicilina.
ALMACENAMIENTO
PARTICULARIDADES FARMACÉUTICAS
Instrucciones para su Uso/Manejo: La suspensión oral reconstituida debe ser almacenada bajo
refrigeración y descartada luego de 14 días.
PRESENTACIÓN
Naturaleza de los contenidos
UNASYN 375 mg Tabletas x 2, 5, 6, 10, 12 y 60
UNASYN 250 mg/ 5 mL Polvo para Suspensión oral x 15, 30 y 60 mL + dosificador.
PFIZER S.A.
Av. Javier Prado Este N° 6230 2do Piso
Lima 12 – Perú
Teléfono: 615-2100, Fax: 615-2106
LPD # 160 (23/06/2000)
VASOPRESINA (Hormona antidiurética)
Mecanismo de acción
Forma exógena de la hormona antidiurética de administración parenteral. Actúa a nivel del tubulo
colector facilitando la absorción de agua con disminución del flujo urinario y aumento de la osmolaridad
urinaria. Mecanismo intracelular mediado por el AMP-c. A diferencia de la desmopresina induce la
liberación de ACTH aumentando los niveles de cortisol. Asimismo tiene actividad sobre la musculatura
lisa visceral, produciendo contracción de la musculatura lisa con vasoconstricción y aumento
delperistaltismo. A nivel cardiovascular este efecto determina: constriccion arteriolar con disminución
del gasto cardíaco, aumento de resistencias vasculares periféricas, disminución del flujo coronario y de
otros teritorios vasculares. (esplácnico, portal, muscular y cutáneo). A nivel intestinal induce aumento
del tono y la actividad peristáltica, disminución del flujo sanguíneo, esplacnico, pancreático, portal,
mesentérico, disminución de la presión portal y del flujo de las varices gastroesofágicas.
Farmacocinética
Administración parenteral EV, IM o SBC. Inicio de efecto a las 2-3 horas. Distribución en espacio
extracelular, no unión a proteinas plasmáticas. Degradación a nivel hepático y renal. Tiempo de vida
medio plasmático 10-20 min.
Indicaciones
Tratamiento de la diabetes insipida. Tratamiento de varices esofágicas sangrantes. Tratamiento de la
distensión abdominal postoperatoria. Tratamiento de la hipomotilidad intestinal.
Presentacion
Vasopresina ampollas de 1 ml con 10 UI.
Posología y vía de administración
Diabetes insípida: Vasopresina 5-10 UI IM ó SB. de 2 a 4 veces/día según respuesta. Rango de
dosificación 5-60 UI/día . En caso de utilización para tratamiento varices sangrantes Vasopresina EV, 20
UI en 100ml de SG5% en 20min, seguido de infusión contínua de 0,2-0.4 UI/min que pueden aumentarse
hasta 1 UI/min.
Efectos secundarios
Por sus propiedades farmacológicas puede producir hiponatramia e intoxicación acuosa, es conveniente
monitorizar los balances hidroelectrolíticos de los pacientes sometidos a tratamiento con vasopresina. A
dosis altas se han descrito. diaforesis, temblor, dolor abdominal,nauseas y vómitos. Asimismo puede
ocasionar HTA, arrítmias cardiacas, angor pectoris e infarto agudo de miocardio. Reacciones de
hipersenbilidad.
Contraindicaciones. Precauciones
Utilizar con precaución en pacientes con antecedentes de cardiopatía (especialmente isquémica ó
insuficiencia ventricular), epilepsia, migraña y asma. En insuficiencia renal crónica Hipersensibilidad al
compuesto. En caso de extravasación que puede causar necrosis local, inyección local de hialhuronidasa
en el lugar de la extravasación.
Interacciones
Fármacos que antagonizan su efecto antidiurético: litio, demeclociclina, heparina, adrenalina y etanol.
Fármacos que potencian su efecto antidiurético: clorpropamida, clofibrato, carbamazepina, morfina,
antidepresivos tricíclicos, fluhidorcortisona y ciclofosfamida.
Intoxicación. Sobredosificación
En caso de sobredosificación puede producirse intoxicación acuosa (cefalea, confusión, anuria y
aumento de peso convulsiones y coma) Insuficincia coronaria aguda, angor, arritmias, hipertensión
arterial. El tratamiento consistirá en restricción hídrica y control electrolítico. Puede utilizarse la
demeclociclina por su efecto antagónico. En la toxicidad cardíaca: detener infusión de la droga, tratar la
vasoconstricción con nitroglicerina EV y las arrítmias según su tipo.
Embarazo. Lactancia
Fármaco clase C. A utilizar cuando no exista una alternativa más segura.
vALIUM
Indicaciones
El diazepam está indicado en el tratamiento de la ansiedad, trastornos psicosomáticos, tortícolis,
espasmos musculares. Por vía intravenosa se usa en sedación previa a intervenciones (endoscopias,
biopsias, fracturas); estados de agitación motora, delírium tremens, convulsiones. El diazepam se indica
también para el tratamiento del vértigo, insomnio, disnea, y el síndrome paraneoplásico del hombro
rígido, pero no tiene mejores efectos que el sulfato de magnesio en mujeres embarazadas con
eclampsia.3
En veterinaria, el diazepam puede ser utilizado como estimulante del apetito, útil en casos de lipidosis
hepática.
[editar]Precauciones y advertencias
La tolerancia a los efectos farmacológicos del diazepam es pronunciada cuando se usan dosis elevadas
durante períodos prolongados. Después de la suspensión brusca pueden aparecer depresión, insomnio
por efecto rebote, nerviosismo y salivación excesiva. Se ha descrito un síndrome de abstinencia (estados
confusionales, manifestaciones psicóticas y convulsiones) después de la suspensión de dosis elevadas y
administradas por largo tiempo. Durante el embarazo, la investigación científica disponible desaconseja
su uso en el primer y tercer trimestre. El diazepam debe ser evitado durante la lactancia, ya que se
excreta en la leche materna. Es recomendable que el lorazepam —así como cualquier otra
benzodiazepina— sea consumido solo por periodos cortos de 2 a 4 semanas debido al riesgo de generar
tolerancia y dependencia física por el consumo a largo plazo. Algunos posibles síntomas de abstinencia
son: ansiedad, distorsión de los sentidos, disforia y en raros casos psicosis y convulsiones.4 5
[editar]Efectos secundarios
Los efectos colaterales más frecuentes son sedación, somnolencia, diarrea, vómito, ataxia, vértigo,
hipotensión, trastornos gastrointestinales, cambios en la libido. Se han conocido casos de reacciones
paradójicas, con excitación y agresividad (sobre todo en niños y ancianos). La administración parenteral
puede producir hipotensión o debilidad muscular, alucinaciones y visiones.
[editar]Interacciones medicamentosas
Los efectos depresores del diazepam se intensifican cuando se asocia con alcohol, neurolépticos,
algunos antidepresivos de perfil sedante (clomipramina, nortriptilina, amitriptilina, paroxetina),
hipnóticos, hipnoanalgésicos, anticonvulsivantes y anestésicos. No debe consumirse alcohol durante el
tratamiento con diazepam.
El uso simultáneo de antiácidos puede retrasar pero no disminuir su absorción. La cimetidina puede
inhibir el metabolismo hepático del diazepam y provocar un retraso en su eliminación. El diazepam
puede disminuir los efectos terapéuticos de la levodopa, y la rifampicina puede potenciar la eliminación
de diazepam.
[editar]Contraindicaciones
No debe usarse en caso de:
• Historia conocida de hipersensibilidad a las benzodiazepinas.
• Insuficiencia respiratoria severa.
• Insuficiencia hepática severa.
• Síndrome de apnea del sueño.
• Miastenia grave.
• Dependencia de otras sustancias, incluyendo el alcohol. Una excepción es el manejo de reacciones
agudas de abstinencia.
Las benzodiazepinas no están recomendadas para el tratamiento primario de enfermedades psicóticas.
Las benzodiazepinas no deberán utilizarse solas para tratar la depresión o ansiedad asociada con
depresión, ya que podría sobrevenir un suicidio en dichos pacientes. La administración de este
medicamento está contraindicado en personas que presenten miastenia gravis, glaucoma, insuficiencia
respiratoria, depresión respiratoria, insuficiencia hepática y renal. Deberá evaluarse la relación
riesgo-beneficio en quienes tengan antecedentes de crisis convulsivas, hipoalbuminemia, psicosis y
paranoia.
El diazepam, al igual que los agentes benzodiazepínicos en general, está parcialmente contraindicado en
casos de TDAH, ya que tienden a producir un efecto paradójico en este grupo de pacientes, exacerbando
los síntomas de hiperactividad e impulsividad, además del potencial efecto negativo sobre la atención, la
memoria de trabajo y las funciones ejecutivas en general. No obstante, tales decisiones
farmacoterapéuticas deben evaluarse en cada caso en particular.
Mecanismo de acción del diazepam
El diazepam es un ansiolítico benzodiacepínico de acción prolongada. Su mecanismo de acción se
manifiesta en el incremento de la actividad del ácido gamma-aminobutírico (GABA). Se trata de un
neurotransmisor inhibidor del cerebro, y el diazepam actúa facilitando su unión con el receptor
GABAérgico. Diazepam se caracteriza por su actividad hipnótica, amnésica, anticonvulsionante, sedante
y relajante muscular.
Presentaciones de Valium
Valium 10 mg 25 comprimidos
Valium 5 mg 30 comprimidos
Información adicional Valium
El principio activo es diazepam. Cada comprimido contiene 10 mg de diazepam
Los demás componentes son lactosa monohidrato, almidón de maíz, estearato magnésico y azul
indigotina (E-132).
Los comprimidos son de forma cilíndrica, con la inscripción ''Roche 10'' por una cara y ranurados por la
otra, de color azul pálido.
Valium 10 mg comprimidos está disponible en envases de 25 comprimidos.
VITAMINA K
Escrito por Administrator
Lunes, 04 de Junio de 2007 18:33
Si hasta hace relativamente poco tiempo hubiésemos preguntado a cualquier chaval por la Special K, no
hubiese sabido contestar. Pero si esa pregunta la hiciéramos hoy, la respuesta sería muy diferente. La
ketamina se ha difundido enormemente en éste último tiempo, pero aún así, siguen existiendo enormes
lagunas sobre su origen y acción. A continuación intentaremos solventar alguna de ellas.
Origen
La ketamina, también recibe el nombre de K, vitamina K o Special K. En 1965 los laboratorios Parke &
Davis lanzan la ketamina como agente anestésico bajo los nombres comerciales de Ketalin®, Ketalar® y
Ketina® para uso humano y de Ketaset® para uso veterinario. La ketamina es un derivado de la
fenciclidina o comúnmente llamado PCP, y fue el primer fármaco usado con una finalidad anestésica,
pero la manifestación frecuente de alucinaciones desagradables y problemas psicológicos hizo que se
limitara su uso.
Produce un estado de inconsciencia llamado anestesia disociativa, la cual se caracteriza por un estado
de inmovilidad cataléptica de las extremidades, acompañado de una profunda analgesia, de pérdida de
la capacidad de responder a los estímulos físicos dolorosos y de amnesia. La ketamina es un anestésico
general, para uso intravenoso o intramuscular, con propiedades hipnóticas, analgésicas y amnésicas a
corto plazo. Se utiliza como único anestésico en operaciones quirúrgicas superficiales o menores como
en la cirugía ortopédica, cirugía ginecológica rutinaria menor, desbridamiento de quemaduras,
operaciones dentales, etc.
Efectos buscados
Los efectos buscados del Special-K son prácticamente los mismos que en la fenciclidina (PCP): euforia,
sensación de despersonalización, efecto analgésico y alucinaciones.
Efectos negativos
El consumo de ketamina produce entre otros los siguientes efectos no buscados: taquicardia,
hipertensión, alteraciones del humor, agitación, amnesia y anorexia. Dosis elevadas de Special-K
provocan consecuencias similares a las del PCP, fundamentalmente delirios, pseudoalucinaciones,
cuadros psicóticos, catatonía y coma.
Mecanismo de acción y formas de empleo
La ketamina puede administrarse intravenosa, intramuscular, rectal, u oralmente. En uso recreativo
también esnifada. La ketaminase administra normalmente unida a una benzodiazepina para reducir la
incidencia y severidad de las reacciones de delirio.
Igual que las fenciclidinas, la ketamina produce una disociación electrofisiológica entre los sistemas
límbico y cortical, que recibe el nombre de anestesia disociativa. La ketamina se une a las terminaciones
dopaminérgicas en el núcleo accumbens y a los receptores NMDA. La ketamina, en estas estructuras,
actúa como las anfetaminas, estimulando la liberación de dopamina e impidiendo su recaptación. De
esta manera, los efectos farmacológicos de la ketamina se explican de un lado por su capacidad para
estimular la liberación de la dopamina en la vía mesolímbica al mismo tiempo que la bloquea en la vía
mesocortical. Los pacientes sedados con ketamina parecen despiertos y muestran poca depresión
cortical. Al mismo tiempo, se bloquean las percepciones corticales de los estímulos externos (visuales y
auditivos). También se embota la percepción del tiempo, mientras que la actividad del tronco cerebral
no se afecta, por lo que las funciones cardíaca y respiratoria se preservan. Los reflejos faringo-laríngeos
permanecen normales, al igual que el tono muscular. Estas propiedades hacen que la ketamina sea muy
apreciada en algunos hospitales que carecen de anestesistas experimentados y en los países del tercer
mundo, ya que permite la realización de operaciones sin necesidad de intubación, control de la
ventilación y monitorización cardíaca sofisticada.
La ketamina aumenta la presión arterial y el gasto cardíaco por lo que puede ser extremadamente útil
en casos de shock o para la inducción de la anestesia en casos de hipovolemia traumática.
Usos terapéuticos
La ketamina parenteral como agente anestésico único está indicado en los procedimientos diagnósticos
y quirúrgicos en los que no sea necesaria una relajación del músculo esquelético. Es más adecuada para
procedimientos cortos, pero puede ser utilizada en operaciones largas con dosis adicionales. También
esta indicada para la inducción de la anestesia antes de la administración de otros anestésicos
generales, o para potenciar los efectos de otros agentes como el óxido nitroso.
La anestesia con ketamina suele utilizarse en los siguientes procedimientos: desbridamiento, curas e
injertos de quemados. Otros procedimientos quirúrgicos superficiales. Procedimientos diagnósticos y
quirúrgicos del ojo, nariz y boca, incluyendo las extracciones dentales. Procedimientos diagnósticos y
quirúrgicos de la faringe, laringe o tracto bronquial. Sigmoidoscopias y cirugía menor del ano y del recto.
Procedimientos ginecológicos extraperitoneales. Procedimientos ortopédicos, como reducción de
fracturas, amputaciones o biopsias. Cateterismos cardíacos. Procedimientos neurodiagnósticos como
ventriculogramas, mielogramas o punciones lumbares
Dosificación
La inducción anestésica requiere entre 1 y 4 mg. por kilo de peso, mientras que la anestesia general se
consigue con 9 a 13 mg. por kilo de peso. En usos lúdicos y en terapias psiquiátricas se emplean dosis
bajas que fluctúan entre los 50 y los 150 mg. (en total); o dosis medias que fluctúan entre los 200 y los
300 mg. (en total).
Efectos psicológicos y fisiológicos
Su acción se inicia rápidamente cuando se administra por vía intramuscular o intravenosa y la máxima
concentración plasmática se alcanza en 10 min. Cuando se ingiere por vía oral, no se absorbe bien y se
produce, además, metabolización por efecto de primer paso, por lo que su biodisponibilidad es baja.
Los consumidores de ketamina experimentan un estado disociativo como si estuviesen fuera del cuerpo,
con sensación de estar flotando. Dicho estado puede ser profundo, generando experiencias
alucinatorias y dificultad para moverse, así como alteraciones de la percepción y aparición de flashbacks
incluso meses después del consumo.
A dosis bajas los efectos se parecen a una borrachera por alcohol o sedantes, con pérdida de
coordinación y dificultades para hablar y pensar, visión borrosa, etc. A dosis altas, puede producirse un
viaje psicodélico muy fuerte, pudiendo aparecer delirios y pseudoalucionaciones, perdiéndose la noción
de quién se es y de dónde y con quién se está, con pérdidas de la noción del tiempo y del
reconocimiento de lo que pasa alrededor. Algunas personas se ven fuera de su cuerpo o piensan que
han muerto o se van a morir.
La ketamina provoca una dependencia psicológica muy alta y una rápida tolerancia. Es una sustancia
muy peligrosa. Puede provocar depresión respiratoria, paro cardíaco, trastornos de ansiedad, paranoias
y su consumo de forma continuada, problemas de memoria, concentración y deterioro de otras
habilidades. En estudios con voluntarios sanos, la ketamina induce síntomas similares a los de la
esquizofrenia, con alteraciones de la percepción, reducción del rendimiento cognitivo, estados
disociativos, dificultad para recordar palabras y disminución de la memoria inmediata.
Sus efectos más conocidos son los siguientes: euforia inicial. El cuerpo se entumece y paraliza. Náuseas y
vómitos. Falta de coordinación, que hace imposible la realización de hasta las tareas más simples. Surge
una sensación de ingravidez y de estar separado del cuerpo. Alucinaciones. La visión se agudiza y parece
que se está en un túnel. Sentimiento de que lo que se experimenta es real. Analgesia. Suspensión del
tiempo. Sentimientos de paz. Claridad de pensamiento. Separación del cuerpo.
Potencial de dependencia
Su uso continuo ocasiona tolerancia. Aunque no produce dependencia física, tienepotencial para crear
dependencia psicológica.
Contraindicaciones
Debido a la capacidad de aumentar la presión intracraneal, la ketamina no se utiliza en personas con
aumento de la presión intracraneal o en pacientes con lesiones intracraneales de masa. Asimismo, las
personas con lesiones oculares abiertas no deberían recibir ketamina debido a su capacidad para
aumentar la presión intraocular. La ketamina está contraindicada en personas con enfermedad
coronaria ocon hipertensión pulmonar. Las alteraciones psiquiátricas son una contraindicación relativa
del uso de la ketamina. No usar en alcoholismo, insuficiencia cardiaca, hipertensión arterial, asma o
epilepsia.
Reacciones adversas
El efecto adverso más destacado que puede aparecer por el uso de la ketamina es un fenómeno
conocido como delirio de emergencia. Este ocurre después de algunas horas de la anestesia con
ketamina y se manifiesta con confusión, ilusiones y temor. El uso repetido de la ketamina produce
progresivamente menos reacciones. Las mujeres y los pacientes con historia de alteraciones
psiquiátricas tienen más probabilidad de experimentar el delirio.
Las reacciones adversas más frecuentemente registradas son: Cardiovasculares. Elevación de la presión
arterial y de la frecuencia cardíaca, aunque a veces se han observado hipotensión y bradicardia, y
ocasionalmente, arritmias. Respiratorias. Aunque usualmente la respiración es estimulada, se han
descrito casos de grave depresión respiratoria o apnea. Se han producido laringoespasmos y otras
formas de obstrucción de las vías aéreas. Oculares. Se han observado diplopía y nistagmus. Este
anestésico también puede ocasionar una elevación de la presión intraocular. Digestivas: se han
observado anorexia, nauseas y vómitos. Sin embargo ninguno de estos síntomas es excesivamente grave
y permiten a los pacientes beber líquidos al poco tiempo de salir de la anestesia.
Interacción de drogas
La ketamina potencia el efecto de los agentes relajantes neuromusculares no despolarizantes. Cuando
se utiliza con halotano la ketamina puede producir hipotensión. Los agentes inhalatorios prolongan la
duración de la acción de la ketamina. Puede aparecer apnea cuando la ketamina se administra con un
opiáceo. El uso conjunto de narcóticos o barbitúricos puede prolongar la recuperación de la anestesia
con ketamina.
¿Qué hacer en caso de emergencia?
Las intoxicaciones agudas con ketamina provocan depresión respiratoria.La vía aérea debe permanecer
abierta, y puede necesitarse succión para prevenir la aspiración. Puede requerirse asistencia respiratoria
para mantener una ventilación adecuada, y a la vez suelen observarse convulsiones que se tratan con
diazepam.Es necesario el aislamiento para reducir la estimulación sensorial. Si la persona está
demasiado agitada y hay posibilidad de que ésta se lesione, puede recomendarse el uso de correas de
seguridad. Por otra parte la desintoxicación se realiza mediante el lavado gástrico. La orina se acidifica
durante 10 a 14 días para eliminar toda la ketamina remanente en el organismo. Esto hace necesario
acudir a un hospital inmediatamente.
Esta sección farmacológica está abierta a todos vosotros. Para cualquier duda o inquietud podéis escribir
a juancrespoalia@yahoo.es y gustosamente os iré respondiendo en sucesivas entregas.
Medicamentos
Venofer 20 mg/ml 5 ampollas 5 ml
Acción y mecanismo
Antianémico, factor mineral contiene 100 mg de hierro III/ampolla. El hierro interviene en la síntesis de
hemoglobina presente en los glóbulos rojos. También forma parte de procesos de óxido-reducción del
organismo, de la mioglobina (proteína muscular) y de algunos sistemas enzimáticos.
Indicaciones
- ANEMIA FERROPENICA: Tratamiento del déficit de hierro en las siguientes indicaciones:
- Intolerancia demostrada a las preparaciones de hierro por vía oral.
- En los casos en que exista necesidad clínica de suministro rápido de hierro a los depósitos de hierro.
- En enfermedad inflamatoria intestinal activa, cuando los preparados de hierro por vía oral sean
ineficaces o mal tolerados.
- Falta demostrada de cumplimiento de la terapia oral de hierro por parte del paciente.
El diagnóstico del déficit de hierro debe establecerse en base a pruebas de laboratorio adecuadas (ej.:
ferritina sérica, hierro plasmático, saturación de transferrina y células rojas hipocrómicas).
Posología
- Adultos y Ancianos: La dosis total acumulada, equivalente al déficit total de hierro (mg), queda
determinada por la concentración de hemoglobina y por el peso del paciente. Para cada paciente debe
calcularse la dosis y la pauta de dosificación basándose en el cálculo de su déficit total de hierro.
Déficit total de hierro mg = peso corporal kg x ( Hb objetivo - Hb real) g/l x 0,24* + depósito hierro mg
Hasta 35 kg de peso corporal:
Hb objetivo = 130 g/l respecto a depósito hierro = 15 mg/kg peso corporal
Por encima de 35 kg de peso corporal:
Hb objetivo = 150 g/l respecto a depósito hierro = 500 mg
* Factor = 0,0034 x 0,07 x 1000 (Contenido de hierro de la hemoglobina =0,34% /Volumen de sangre=
7% del peso corporal / Factor 1000 = conversión de g a mg)
Dosis: La dosis total debe administrarse en dosis única de 100 mg de hierro (una ampolla) como máximo
tres veces por semana. Sin embargo, cuando las circunstancias clínicas exijan un suministro rápido de
hierro a los depósitos del organismo, podrá aumentarse la pauta de dosificación a 200 mg de hierro
como máximo tres veces por semana.
- Niños: El uso en niños no ha sido adecuadamente estudiado, y, por tanto, no se recomienda el uso en
niños.
- Normas para la correcta administración: se administrará únicamente por vía intravenosa, bien
mediante inyección intravenosa lenta o bien mediante perfusión intravenosa por goteo. Sin embargo, la
vía de administración preferida es la perfusión intravenosa por goteo, ya que de este modo puede
reducirse el riesgo de que se produzcan episodios de hipotensión y extravasación venosa. Antes de
administrar la primera dosis a un nuevo paciente, deberá administrarse una dosis de prueba de.
Al administrarse el fármaco deberá disponerse de un equipo para reanimación cardiopulmonar, ya que
pueden producirse reacciones alérgicas o anafilactoides y episodios de hipotensión.
Es una solución fuertemente alcalina y, por lo tanto, no debe administrarse jamás por vía subcutánea o
intramuscular. También debe evitarse la extravasación venosa, ya que la extravasación en el punto de la
inyección puede producir dolor, inflamación, necrosis tisular, absceso estéril y decoloración parda de la
piel.
Perfusión intravenosa por goteo: deberá diluirse únicamente en una solución de cloruro sódico al 0,9%
(solución salina normal). Deberá diluirse una ampolla de 5 ml (100 mg de hierro)en max. 100 ml de
solución salina al 0,9%. Por motivos de estabilidad no se permiten diluciones de concentraciones más
bajas. Los primeros 25 mg de hierro (es decir, 25 ml de la solución) deberán infundirse como dosis de
prueba, durante un período de 15 minutos. De no producirse ninguna reacción adversa durante dicho
período, deberá administrarse el resto de la perfusión a un ritmo no superior a 50 ml en 15 minutos.
- Inyección intravenosa: La administración mediante inyección intravenosa lenta podrá llevarse a cabo a
un ritmo de 1 ml de solución no diluida por minuto (es decir, 5 minutos por ampolla), sin exceder 2
ampollas (200 mg hierro) por inyección. Antes de administrar una inyección intravenosa lenta, deberá
inyectarse con lentitud y durante un período de 1 a 2 minutos una dosis de prueba de 1ml (20 mg de
hierro). De no producirse ningún acontecimiento adverso durante los 15 minutos siguientes a la
administración de la dosis de prueba, podrá seguir administrándose el resto de la inyección.
Después de una inyección intravenosa, deberá extenderse y elevarse el brazo
del paciente y aplicar presión en el punto de la inyección durante un mínimo de 5 minutos, para reducir
el riesgo de que se produzca una extravasación.
- Inyección en un dializador: puede administrarse durante la mitad de una sesión de hemodiálisis,
directamente en la línea venosa del dializador, siguiendo los procedimientos indicados para su
administración intravenosa.
Contraindicaciones
- Anemias no atribuibles a déficit de hierro.
- HEMOSIDEROSIS, HEMOCROMATOSIS: Sobrecarga o alteraciones en la utilización de hierro.
- Historia de hipersensibilidad a las preparaciones parenterales de hierro.
- ASMA, ALERGIA: Pacientes con historia de asma, eczema o alergia atópica, al ser más susceptibles de
experimentar reacciones alérgicas.
- Historia deCIRROSIS HEPATICA, o HEPATITIS o elevación de las trasaminasas séricas tres veces por
encima de los valores normales.
- INFECCION: Infección aguda o crónica, porque la administración de hierro endovenoso puede
exacerbar una infección bacteriana o vírica.
Precauciones
- REACCIONES HIPERSENSIBILIDAD: Los preparados de hierro administrados por vía parenteral pueden
producir reacciones alérgicas o anafilactoides graves, que pueden ser potencialmente fatales. Por tanto,
deberá disponerse de un equipo de reanimación cardiopulmonar.
En el caso de producirse alguna reacción alérgica o anafiláctica grave, deberá detenerse la
administración, administrarse inmediatamente adrenalina por vía intramuscular e iniciar otras medidas
de apoyo, en línea con los procedimientos establecidos en el hospital para la reanimación
cardiopulmonar.
El manejo de reacciones alérgicas leves consistirá en la detención de la administración del medicamento
y la administración de antihistamínicos.
Es posible que se produzcan episodios de hipotensión, si se administra la inyección con demasiada
rapidez. - Los pacientes que posean una baja capacidad de combinación de hierro y/o déficit de ácido
fólico están especialmente en riesgo de presentar reacciones alérgicas o anafilactoides.
- En casos de extravasación venosa inadvertida y si la aguja sigue insertada, enjuagar con una pequeña
cantidad de solución de cloruro sódico al 0,9%.
Advertencias/consejos
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
- Hierro sacarosa se administrará únicamente por vía intravenosa, bien mediante inyección intravenosa
lenta o bien mediante perfusión intravenosa por goteo. Sin embargo, la vía de administración preferida
es la perfusión intravenosa por goteo, ya que de este modo puede reducirse el riesgo de que se
produzcan episodios de hipotensión y extravasación venosa.
- Antes de administrar la primera dosis a un nuevo paciente, deberá administrarse una dosis de prueba
de Hierro sacarosa. Al administrar Hierro sacarosa deberá disponerse de un equipo para reanimación
cardiopulmonar, ya que pueden producirse reacciones alérgicas o anafilactoides y episodios de
hipotensión.
- Debe evitarse la extravasación venosa, ya que la extravasación en el punto de la inyección puede
producir dolor, inflamación, necrosis tisular, absceso estéril y decoloración parda de la piel.
Interacciones
- Al igual que con otros preparados parenterales de hierro, no debería administrarse conjuntamente con
preparados de hierro oral, puesto que se reduce su absorción oral. Debido a ello, únicamente debería
iniciarse la terapia de hierro por vía oral como mínimo cinco días después de la última inyección.
Embarazo
Todavía no se han completado los estudios de toxicidad en la reproducción en animales. El hierro
dextrano ha demostrado ser teratogénico y embriotóxico en animales gestantes no anémicos. Por lo
tanto, el uso está contraindicado durante el embarazo.
Lactancia
Es poco probable que el hierro sacarosa no metabolizado pase a la leche materna. Por lo tanto, su
administración no debería constituir ningún riesgo para el lactante.
Reacciones adversas
Muy raramente pueden producirse reacciones anafilactoides. Éstas pueden ser potencialmente fatales.
Ocasionalmente, se han comunicado las siguientes reacciones adversas, con una frecuencia ³ 1%: sabor
metálico, dolores de cabeza, náusea, vómitos e hipotensión. Con menor frecuencia, parestesias,
trastornos abdominales, dolor muscular, fiebre, urticaria, rubor, edema de las extremidades, disnea,
reacciones anafilactoides (pseudoalérgicas). En la región del punto de inyección, flebitis y espasmo
venoso.
Principios activos
Hierro(iii), hidroxido-sacarosa:100 mg.
Vancomicina
Información generalDopaje / deporte Antiinfecciosos para uso sistémico >
sistémico > Otros antibacterianos > Glicopéptidos antibacterianos
Antibacterianos para uso
Mecanismo de acción
Bactericida. Inhibe la biosíntesis de la pared celular bacteriana, interfiere en la síntesis de ARN y daña la
membrana celular bacteriana.
Indicaciones terapéuticas
Oral: enterocolitis estafilocócica y colitis pseudomembranosa por C. difficile.
IV: infección grave por gram+ resistente a ß-lactámicos: absceso cerebral, endocarditis bacteriana,
infección ósea, erisipela, meningitis, septicemia. Infección grave por S. aureus meticilín-resistente, S.
coagulasa- (S. epidermidis) y Enterococcus resistente a penicilinas. Alternativa en infección grave por
gram+ en alérgicos a ß-lactámicos. Profilaxis quirúrgica o implantación protésica con riesgo de infección
por Staphylococcus meticilin-resistente. Profilaxis de endocarditis bacteriana en pacientes de alto riesgo
alérgicos a ß-lactámicos, en procedimiento dental o quirúrgico.
Posología
Oral. Ads.: 500 mg/día, repartidos en 3-4 tomas, 7-10 días; casos graves hasta 2 g/día. Niños: 40
mg/kg/día, repartido en 3-4 tomas, 7-10 días.
IV (en mín. 60 min). Ads.: inicial 30-50 mg/kg/día; habitual: 1 g/12 h o 500 mg/6 h. Niños: 10 mg/kg/6 h.
Prematuros y niños < 1 mes: inicial 15 mg/kg seguido de 10 mg/kg/12 h durante 1ª sem, y 10 mg/kg/8 h
hasta 1 mes de edad. I.R.: Clcr >50 ml/min: dosis habitual/12 h. Clcr 25-50 ml/min: habitual/24 h. Clcr ≤
25 ml/min: habitual/48 h.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad.
Advertencias y precauciones
Ancianos, alteración renal, pérdida auditiva previa, concomitancia con fármacos oto o nefrotóxicos.
Realizar hemograma periódico en tto. prolongado o en concomitancia con fármacos causantes de
neutropenia. Monitorizar función renal en concomitancia con aminoglucósidos. Se ha asociado a
eritema y reacción anafilactoide en niños y en concomitancia con anestésicos. Riesgo de colitis
pseudomembranosa y crecimiento de microorganismos no susceptibles. Evitar extravasación en infus.
IV.
Insuficiencia renal
Precaución. Ajustar dosis según Clcr: Clcr >50 ml/min, dosis habitual/12 h; Clcr 25-50 ml/min,
habitual/24 h; Clcr ≤ 25 ml/min, habitual/48 h.
Interacciones
Potencia efecto neuro o nefrotóxico de: amfotericina B, aminoglucósidos, bacitracina, polimixina B,
colistina, viomicina, cisplatino. Oral, acción disminuida por: colestiramina y colestipol.
Embarazo
Seguridad no establecida en ensayos clínicos controlados. Evaluar cuidadosamente beneficio/riesgo.
Lactancia
Evitar. Se excreta en leche materna. Valorar paso a lactancia artificial.
Reacciones adversas
Nefro y ototoxicidad, neutropenia reversible, reacción anafilactoide y síndrome del cuello rojo tras infus.
rápida, flebitis local, fiebre medicamentosa, náuseas, escalofríos, eosinofilia, exantemas, dermatitis
exfoliativa, S. de Steven-Johnson.
XIGRIS®
ELI LILLY
Drotrecogin Alfa
Sangre : Anticoagulantes Antitrombóticos
Composición: Xigris® 5 mg: Cada vial contiene: Drotrecogina Alfa (activada) 5.0 mg. Excipientes
(cloruro de sodio, citrato de sodio, sacarosa) c.s.p. Xigris® 20 mg: Cada vial contiene: Drotrecogina Alfa
(activada) 20 mg. Excipientes (cloruro de sodio, citrato de sodio, sacarosa) c.s.p.
Posología
24 mcg/kg/h (basado en el p.c. real) en perfus. IV continua durante un total de 96 h. Comenzar en 48 h,
y preferiblemente 24 h, tras comienzo del 1er fallo orgánico por sepsis.
Contraindicaciones
niños < 18 años. Hipersensibilidad a drotrecogina o trombina bovina. Hemorragia interna. Patología
intracraneal. Tto. con heparina > 15 UI/kg/h. Diátesis hemorrágica, excepto coagulopatía aguda
relacionada con la sepsis. Enf. hepática crónica grave. Plaquetas < 30.000 millones/l. Cirugía mayor en
las 12 h anteriores o cualquier cirugía planificada. Historia de traumatismo craneoencefálico grave,
cirugía intracraneal o intramedular, o ictus hemorrágico en los 3 meses anteriores, o cualquier historia
de malformación arteriovenosa intracerebral, aneurisma cerebral o lesiones a nivel de SNC; pacientes
con catéter epidural. Diátesis hemorrágica congénita. Hemorragia gastrointestinal en las últimas 6 sem.
Traumatismos con un riesgo de hemorragia.
Precauciones
riesgo de hemorragias. Administración de trombolíticos en los últimos 3 días, o de anticoagulantes
orales o inhibidores plaquetarios en los 7 últimos días. Ictus isquémico en los últimos 3 meses.
Suspender tto. 2 h antes de cirugía. Monitorizar hemostasia. Posibilidad de reacciones alérgicas. Falta
experiencia en readministración.
Mecanismo de acción
antitrombótico. Versión recombinante de la proteína C natural. Limita la formación de trombina por
inactivación de los factores Va y VIIIa.
Embarazo
No se han realizado estudios en animales sobre los efectos en el embarazo, desarrollo embrio-fetal,
parto y desarrollo postnatal. Se desconoce el riesgo potencial en humanos. No se debe administrar a
menos que sea claramente necesario.
Lactancia
Evitar. No se conoce si se excreta en la leche materna.
Reacciones adversas
hemorragias, a veces graves. Cefalea, equimosis y dolor.
Indicaciones: Xigris está indicado para el tratamiento de pacientes adultos con sepsis severa
(sepsis asociada con disfunción orgánica aguda) con falla orgánica múltiple y con alto riesgo de muerte
cuando se adiciona al mejor standard de cuidado. Un tratamiento con Xigris (drotrecogina alfa
-activada-) reduce la mortalidad en pacientes con sepsis severa. No se ha establecido la eficacia en
pacientes adultos con sepsis severa y bajo riesgo de muerte. No se han establecido la seguridad y la
eficacia en pacientes pediátricos con sepsis severa.
Lidocaina topica (Anestesia local)
Indicaciones
Su uso está indicado como anestésico local tópico y en infiltración. Anestesia regional, anestesia
epidural y anestesia espinal.
Propiedades
Anestésico local tipo amida con duración de acción intermedia.
Contraindicaciones
Su uso está contraindicado en pacientes alérgicos a anestésicos locales tipo amida.
Precauciones
Hay que tener precaución en pacientes con epilepsia, bloqueo cardíaco, bradicardia, insuficiencia
hepática o shock grave, cuando se suponga que debido al lugar de aplicación o a la utilización de dosis
elevadas pudieran producirse concentraciones plasmáticas elevadas. No es aconsejable la aplicación
sobre áreas inflamadas o infectadas. Los ancianos, niños y pacientes muy debilitados son más
susceptibles a los efectos tóxicos del preparado, especialmente en situaciones donde hay riesgo de
absorción sistémica.
Efectos Secundarios
Los efectos secundarios son en general, infrecuentes aunque moderadamente importantes. Los efectos
secundarios más característicos son: excitación, agitación, mareos, tinnitus, visión borrosa, náuseas,
vómitos, temblores y convulsiones. El entumecimiento de la lengua y de la región perioral pueden ser un
primer síntoma de la toxicidad sistémica. Después de la excitación puede aparecer depresión con
somnolencia, depresión respiratoria y coma, incluso con depresión miocárdica, hipotensión, bradicardia,
arritmia y parada cardíaca.
Lidocaina sistemica (Antiarritmico)
xilocaina
Mecanismo de acción
Inhibe el flujo de sodio por los canales rápidos de membrana en las células miocárdicas, prolongando el
período de recuperación tras una despolarización. Suprime el automatismo, disminuye el período
refractario efectivo y la duración del potencial de acción en el sistema de His-Purkinje, con
concentraciones en las que no suprime el automatismo del nodo sino-auricular. Inhibe los mecanismos
de reentrada, suprimiendo las despolarizaciones ventriculares espontáneas. Es un antiarrítmico de la
clase Ib. Nivel tarapéutico 1,5-6,0 µg/ml
Farmacocinética
Tras administración EV su acción se inicia inmediatamente, persistiendo durante 10-20 minutos.
Metabolismo fundamentalmente hepático, donde se transforma en metabolitos activos. La vida media
inicial es de 7-30 minutos, y la vida media final es de 1.5-2 horas. Atraviesa la barrera placentaria. Se
elimina por la orina.
Indicaciones
Tratamiento de la taquicardia ventricular, y prevención o tratamiento de arrítmias ventriculares,
especialmente en la cardiopatía isquémica, cirugía cardíaca e intoxicación digitálica.
Posología y vía de administración
Dosis de carga: bolus EV de 50-100 mg (1-1.5 mg/kg) a un ritmo de 25-50 mg/min. Repitiendo el bolus
cada 3-5 min hasta control de la arrítmia, presencia de toxicidad, o dosis máxima de 300 mg en un
período de 1 h. -Dosis de mantenimiento: comenzar desde la primera dosis una perfusión EV de 1-4
mg/min. Por ejemplo: 1 gr diluido en 500 ml de SG 5% a una velocidad 30-120 ml/h. Ir descendiendo el
ritmo de infusión en un 50% cada 24 horas. -En casos excepcionales la dosis de carga puede
administrarse vía endotraqueal a las mismas dosis disuelto en 10 ml de SF.
Efectos secundarios
Ansiedad, nerviosismo, desorientación, confusión, somnolencia, visión borrosa, nauseas, vómitos,
temblores, convulsiones, coma, paro respiratorio. Depresión miocárdica, bradicardia, arrítmias,
alargamiento de los intervalos PR y QRS, hipotensión, shock y paro cardíaco. Hipertermia maligna.
Quemazón en el lugar de la inyección.
Contraindicaciones. Precauciones
No utilizar en hipersensibilidad conocida a la lidocaína u otros anestésicos locales. Aumenta el riesgo de
bloqueo AV completo en pacientes con grados avanzados de bloqueo A-V, sinoauricular o
intraventricular, así como con bradicardia sinusal, y no debería ser usado a menos que se disponga de
un marcapasos. Contraindicada relativamente en pacientes con hipovolemia, shock y síndrome de
Stoke-Adams. La dosis inicial y la de mantenimiento deben ser reducidas a la mitad en casos de
insuficiencia cardíaca congestiva, insuficiencia hepática, shock y mayores de 70 años. En pacientes con
fibrilación o flutter auricular, puede acelerar el ritmo ventricular. En la miastenia gravis, hipertiroidismo
y diabetes mellitus, existe mayor incidencia de efectos adversos.
Interacciones
La administración concomitante de otros antiarrítmicos puede ser sinergística, aditiva o antagonista;
pudiendo aparecer alteraciones de la conducción. Efecto depresor miocárdico aditivo con la fenitoína.
Isoniacida, propanolol, cloranfenicol, noradrenalina y cimetidina reducen su metabolismo, aumentando
su concentración. Fenobarbital e isoproterenol aumentan su metabolismo. Antagoniza a fármacos
antimiasténicos. Potencia los efectos vagales y la depresión respiratoria inducida por los opiáceos y
otros depresores del SNC. Potencia a los relajantes musculares. No debe mezclarse con ningún otro
fármaco.
Intoxicación. Sobredosificación
Sommnolencia, parestesias, convulsiones, coma. Depresión respiratoria.Prolongación del intervalo PR,
ensanchamiento del complejo QRS, arrítmias, bloque cardíaco, shock y paro cardíaco. No hay antídoto
específico. Tratamiento sintomático y de soporte. Detener la perfusión. En caso de convulsiones
diazepán o relajantes musculares del tipo succinilcolina si el paciente está anestesiado. Hipotensión,
utilizar perfusión de líquidos mas agentes vasoactivos si no hay respuesta. Nivel tóxico >7 µg/ml
xanax
ESCRIPCION
El alprazolam es una benzodiazepina oral para el tratamiento de los desórdenes de ansiedad incluyendo
el pánico con o sin agarofobia y la ansiedad en general. Aunque las benzodiazepinas también tienen
propiedades sedantes, es preferible utilizar otros fármacos que tengan menos poder de adicción. El
alprazolam es a menudo preferible a otras benzodiazeinas como el clordiazepóxido, el clorazepato y el
prazepam, por tener una semi-vida más corta y metabolitos con una mínima actividad, si bien existen
otras benzodiazepinas como el lorazepam o el oxazepam con duración todavía más corta.
Como otras triazolobenzodiazepinas el aprazolam muestra interacciones significativas con otros
fármacos que se metabolizan vía el citocromo hepático P-450.
Mecanismo de acción: las benzodiazepinas actúan a nivel de las regiones límbica, talámica, e
hipotalámica del sistema nervioso central produciendo una depresión de su actividad que se traduce en
sedación, hipnosis, relajación muscular y actividad anticonvulsivante. Recientes estudios apuntan a que
las benzodiazepimas ejercen sus efectos a través del complejo receptor benzodiazepínico-GABA. El ácido
g-aminiobutírico (GABA) es un neurotransmisor inhibitorio que actúa sobre varios subtipos de
receptores denominados GABA-A y GABA-B. GABA-A es el subtipo de receptor primario del SNC a través
del cual actúan los ansiolíticos y sedantes. Algunos subtipos de receptores benzodiazepínicos parecen
estar acoplados a los receptores GABA-A.
Se conocen tres subtipos de receptores benzodiazepínicos localizados en el cerebelo y corteza cerebral ,
los situados en el cortex (BNZ1), los receptores BNZ2 en la corteza cerebral y la médula espinal y los
receptores BNZ3 en los tejidos periféricos. La activación de los BNZ1 induce el sueño, mientras que los
fármacos que se unen a los BNZ2 ocasionan relajación muscular, actividad anticonvulsivante y afectan la
memoria. Las benzodiazepinas se unen de forma inespecífica a los receptores BNZ1 y BNZ2 lo que exalta
los efectos del GABA. A diferencia de los barbituratos que aumentan las respuestas del GABA
manteniendo abierto durante más tiempo el canal del Cl-, las benzodiazepinas aumentan los efectos del
GABA lo que permite mantener abierto el canal de cloro en células hiperpolarizadas y evitar una
posterior excitación de las mismas.
NDICACIONES y POSOLOGIA
Estados de ansiedad (neurosis de ansiedad): los síntomas que se presentan en tales pacientes incluyen:
ansiedad, tensión, agitación, insomnio, aprensión, irritabilidad y/o hiperactividad del SN vegetativo que
a su vez produce una variedad de trastornos somáticos. Como tratamiento de los trastornos por
angustia, con o sin evitación fóbica, así como para el bloqueo o atenuación de crisis de angustia y
agorafobia en los pacientes que las padecen.
Asociación de ansiedad y depresión: pacientes que presentan simultáneamente síntomas de ansiedad
como de depresión. En estudios clínicos sistemáticos, no ha sido establecida la eficacia de alprazolam en
el tratamiento de ansiedad y asociación de ansiedad y depresión, en tratamientos a largo plazo que
excedan de 6 meses, sin embargo, pacientes con trastornos por angustia fueron tratados eficazmente
durante periodos de hasta 8 meses.
DOSIFICACION
La dosis óptima de alprazolam deberá ser determinada individualmente en base a la gravedad de los
síntomas y a la respuesta individual del paciente. La dosis diaria (ver tabla en este apartado) satisfará las
necesidades de la mayoría de pacientes.
En aquellos que necesiten dosis más altas, la dosificación se incrementará, paulatinamente, para evitar
los efectos secundarios. Si se necesitan dosis altas, se incrementará la dosis que se administra antes de
acostarse.
En general, los pacientes que no hayan recibido previamente medicación psicotrópica necesitarán dosis
más bajas que los tratados previamente con tranquilizantes menores, antidepresivos o hipnóticos, o
aquéllos con antecedentes de alcoholismo crónico.
Se recomienda sea seguida la costumbre general de usar la dosis efectiva más baja para evitar el
desarrollo de sedación excesiva o ataxia. Se debe reevaluar a los pacientes periódicamente y hacer los
ajustes de dosis necesarios.
Dosis inicial
Rango dosis usual
Ansiedad
0,25 a 0,50 mg
3 veces al día
0,5 a 4 mg/día en
dosis divididas
Pacientes geriátricos o
pacientes con enfermedades
debilitantes
0,25 mg,
2-3 veces/día
0,50 a 0,75 mg/día en
dosis divididas; podrán incrementarse gradualmente si fuese necesario
y tolerado
Trastornos por angustia
0,50 a 1,00 mg
al acostarse
La dosis debe ajus-tarse en función
de la respuesta*
* Los ajustes de dosis deben realizarse mediante incrementos no superiores a 1 mg cada 3 a 4 días.
Pueden añadirse dosis adicionales hasta alcanzar el esquema posológico de 3 ó 4 veces al día. La dosis
media, en estudios clínicos multicéntricos, fue de 5,7 a 2,3 mg/día, con algunos pacientes requiriendo
dosis de hasta 10 mg/día.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
No se ha establecido su utilidad en depresión con rasgos psiquiátricos, en trastornos bipolares y en
depresión endógena, es decir, en pacientes hospitalizados severamente deprimidos. Habituación y
dependencia psíquica/física: puede producirse con benzodiazepinas, incluyendo alprazolam. Se debe
tener precaución al prescribir benzodiazepinas a pacientes con tendencia a abuso de drogas, tales como
alcohólicos y drogadictos, debido a su predisposición al hábito y dependencia. Los pacientes que
desempeñen trabajos que requieran vigilancia (trabajo con maquinaria, conducción de vehículos, etc.)
deberán ser advertidos de la posibilidad de aparición de somnolencia o aturdimiento durante el
tratamiento con alprazolam. Han aparecido síntomas de abstinencia después de disminución rápida o
supresión abrupta de benzodiazepinas, incluyendo alprazolam. Por lo tanto, la dosis debe ser reducida
gradualmente para evitar síntomas por una supresión rápida. Estos síntomas pueden variar, desde ligera
disforia e insomnio, a un síndrome más importante que puede incluir calambres abdominales y
musculares, vómitos, sudoración, temblor y convulsiones. Estos signos y síntomas, especialmente los
más graves, son normalmente más frecuentes en aquellos pacientes que han recibido altas dosis
durante un largo periodo de tiempo. Sin embargo, han aparecido también síntomas de abstinencia
después de supresión abrupta de benzodiazepinas administradas a niveles terapéuticos. Por lo tanto, se
debe evitar supresión brusca, y debe disminuirse la dosis gradualmente. Cuando se suprime la terapia
en pacientes con trastornos por angustia, los síntomas asociados con recurrencia de crisis de angustia,
se asemejan a menudo a los de supresión.
El medicamento debe administrarse con precaución a pacientes con depresión grave o con idea suicida y
prescribirse a la concentración apropiada. Se han asociado trastornos por angustia con trastornos
depresivos mayores primarios y secundarios y un aumento de la incidencia de suicidio entre pacientes
no tratados. Por lo tanto, se debe tener la misma precaución al administrar altas dosis de alprazolam
para el tratamiento de pacientes con trastornos por angustia como en caso de cualquier fármaco
psicotrópico en pacientes deprimidos o en aquellos en los que se sospecha una ideación o planes de
suicidio. En pacientes con trastornos de la función renal o hepática deberán ser observadas las
precauciones habituales dado que el aclaramiento reducido del fármaco puede ocasionar su
acumulación.
El alprazolam está contraindicado en pacientes con glaucoma agudo de ángulo cerrado que estén
recibiendo un tratamiento adecuado.
El alprazolam debe ser empleado con suma precaución en pacientes con depresión respiratoria,
enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) o apnea del sueño ya que puede exacerbar la
insuficiencia respiratoria. En algunos casos, se han producido muertes en estos pacietes al iniciarse un
tratamiento con alprazolam.
El alprazolam puede emperorar los casos de miastenia grave. Los pacientes con un Parkinson tardío
puede agravarse o pueden mostrar un mayor deterioro de su función cognitiva al ser tratados con
benzodiazepinas. Estas también pueden causar reacciones de incoordinación en estos sujetos que
pueden empeorar su condición
La administración del alprazolam puede exacerbar una porfiria aguda intermitente, por lo que se deberá
administrar con precaución a pacientes que padezcan esta condición.
En ancianos, el aclaramiento del alprazolam se encuentra reducido. La semi-vida plasmática del fármaco
aumenta hasta 16.3 horas en comparación con las 11.2 horas de los sujetos normales. Este retraso en la
elimiación puede intensificar o prolongar los efectos del fármaco. De hecho, la administración de
benzodiazepinas ha sido asociado a un aumento de las caídas en los ancianos, con un deterioro de las las
funciones cognitiva y motora más acentuado. Se recomienda comenzar con las dosis más bajas en esta
población
El alprazolam se clasifica dentro de la categoria X de riesgo en el embarazo. En diferentes estudios se ha
observado un aumento en el riesgo de malformaciones congénitas asociadas con tranquilizantes
menores (clordiazepóxido, diazepam y meprobamato) durante el primer trimestre de embarazo. Debido
a que el uso de estos fármacos raramente es una cuestión de urgencia, deberá evitarse el empleo de
alprazolam durante este periodo. Deberá considerarse la posibilidad de que una mujer en edad de
procrear puede estar embarazada en el momento de instituirse la terapia. Las pacientes deberán ser
advertidas de que si se quedan embarazadas, deberán comunicarlo a su médico, para determinar la
conveniencia de suprimir el medicamento.
Lactancia: como regla general, no se debe iniciar la lactancia mientras la paciente está tomando el
medicamento, puesto que muchos fármacos son excretados en la leche materna.
No se ha establecido la seguridad y eficacia de alprazolam en menores de 18 años.
El uso de benzodiazepinas puede conducir a una dependencia. Esto ocurre, principalmente, tras la toma
de forma ininterrumpida del medicamento durante largo tiempo. Para prevenir al máximo este riesgo
deben tenerse en cuenta estas precauciones: La toma de benzodiazepinas se hará sólo bajo prescripción
médica, (nunca porque hayan dado resultado en otros pacientes) y nunca aconsejarlas a otras personas.
No aumentar, en absoluto, las dosis prescritas por el médico, ni prolongar el tratamiento más tiempo del
recomendado. Consultar al médico regularmente para que decida si debe continuarse el tratamiento. Al
cesar la administración puede aparecer inquietud, ansiedad, insomnio, falta de concentración, dolor de
cabeza y sudores. No se recomienda, en general, interrumpir bruscamente la medicación, sino reducir
gradualmente la dosis, de acuerdo siempre con las instrucciones del médico.
La capacidad para conducir vehículos o utilizar maquinaria puede verse negativamente afectada por la
sedación, amnesia, dificultad en la concentración y deterioro de la función muscular que pueden
aparecer como consecuencia del tratamiento. En casi todos los países de Europa conducir en un estado
clínico deteriorado por las benzodiazepinas, incluso si se utilizan correctamente por prescripción
médica, constituye un delito.
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos adversos más frecuentes están relacionados con los efectos farmacológicos del producto, es
decir depresión del sistema nervioso central. Si se producen, se observan generalmente al inicio del
tratamiento, y normalmente desaparecen durante el tratamiento continuado o con disminución de
dosis.
En pacientes con ansiedad y asociación de ansiedad y depresión, los efectos más comunes son
somnolencia y aturdimiento/mareo. Estos efectos se presentan en el 1% de los casos.
Menos frecuentemente aparecen: visión borrosa, dolor de cabeza, depresión, insomnio,
nerviosismo/ansiedad, temblores, cambios en el peso, deterioro de memoria/amnesia, trastornos de la
coordinación, diversos síntomas gastrointestinales y síntomas propios del sistema nervioso vegetativo.
Al igual que con otras benzodiazepinas, se han observado las siguientes reacciones: estimulación,
agitación, dificultades en la concentración, confusión, alucinaciones u otros efectos adversos sobre la
conducta.
Raramente se ha comunicado un aumento en la presión intraocular. Además, se han observado los
siguientes efectos secundarios asociados al uso de benzodiazepinas ansiolíticas, incluyendo alprazolam:
distonía, irritabilidad, anorexia, fatiga, disartria, ictericia, debilidad muscular, cambios en la libido,
irregularidades menstruales, incontinencia, retención urinaria y función hepática anormal.
Las reacciones adversas más comunes en pacientes con trastornos por angustia son:
sedación/somnolencia, fatiga, ataxia/deterioro de la coordinación, disartria, y menos frecuentemente:
alteraciones del estado de ánimo, síntomas gastrointestinales, dermatitis, problemas de la memoria,
disfunción sexual, alteración de las funciones intelectuales y confusión.
Incluso después de tratamientos de corta duración se presentan evidencias de dependencia fisiológica
con síndromes de abstinencia. Estos puedn variar desde una disforia leve e insomnio a síntomas más
graves con calambres musculares y abdominales, vómitos, sudoración, temblores y convulsiones. Las
dosis más altas y el uso prolongado son los que ocasionan mayor dependencia. La discontinuación del
tratamiento puede ocasionar un fenómeno de rebote con un pánico más severo que al inicio del
tratamiento.
Se han asociado los siguientes síntomas a la discontinuación del alprazolam: percepción sensorial
exaltadas, deterioro de la capacidad para concentrarse, disosmia, parestesias, calambres musculares,
diarrea, visión borrosa y pérdida de apetito. También se han observado depresión e insomnio si bien
estos síntomas se pueden atribuir a la condición subyacente. Si es necesario discontinuar el tratamiento,
las dosis se deben ir reduciendo poco a poco para reducir al máximo los síntomas de la abstinencia.
En algún caso se ha observado un aumento de la bilirrubina y de las enzimas hepáticas acompañado de
ictericia
Sobredosis: las manifestaciones por sobredosis de alprazolam incluyen acentuación de sus propiedades
farmacológicas, generalmente ataxia y somnolencia. Se recomienda inducir vómito y/o lavado gástrico.
Como en todos los casos de sobredosis, la respiración, pulso y tensión arterial deberán ser controlados,
adaptándose las medidas generales necesarias, tales como administración intravenosa de líquidos,
ventilación pulmonar adecuada, etc. Los experimentos en animales han indicado que puede producirse
colapso cardiopulmonar después de dosis intravenosas masivas de alprazolam (más de 195 mg/kg; 975
veces la dosis diaria máxima recomendada en humanos de 10 mg/día). En estos casos, los animales
fueron reanimados con ventilación mecánica e infusión intravenosa de levarterenol. En otros estudios
en animales se observó que la diuresis forzada o la hemodiálisis son de poco valor en el tratamiento de
la sobredosificación. Como en el tratamiento de cualquier sobredosis, el médico deberá tener en cuenta
que pueden haberse ingerido múltiples agentes.
PRESENTACIONES
ALPRAZOLAM MERCK EFG Comp. 0,25 mg
ALPRAZOLAM MERCK EFG Comp. 0,5 mg
ALPRAZOLAM MERCK EFG Comp. 1 mg
ALPRAZOLAM QUALIX EFG Comp. 0,25 mg
ALPRAZOLAM QUALIX EFG Comp. 0,50 mg
ALPRAZOLAM QUALIX EFG Comp. 1 mg
ALPRAZOLAM QUALIX EFG Comp. 2 mg
TRANKIMAZIN Comp. 0,25 mg TRANKIMAZIN Comp. 0,5 mg
TRANKIMAZIN Comp. 1 mg
TRANKIMAZIN Comp. 2 mg
TRANKIMAZIN RETARD Comp. retard 0,5 mg
TRANKIMAZIN RETARD Comp. retard 1 mg
TRANKIMAZIN RETARD Comp. retard 2 mg
TRANKIMAZIN RETARD Comp. retard 3 mg
Katrol
Mecanismo de acción
Activador enzimático, participa en procesos fisiológicos esenciales,
transmisión de impulsos nerviosos, contracción de musculatura
cardiaca, esquelética y lisa vascular; secreción gástrica, mantenimiento
de función renal normal; síntesis de tejidos y metabolismo de
carbohidratos.
Indicaciones terapéuticas
Hipopotasemias terapéuticas (diuréticos, cortisónicos, laxantes), de
origen digestivo (diarreas, vómitos) o renal. Hiperaldosteronismo con
función renal normal. Tto. intoxicación digitálica. Parálisis periódica
familiar hipokalémica. Cuidados postoperatorios.
Cloruro de potasio Información generalDopaje / deporte Sangre y órganos hematopoyéticos >
Sustitutos de sangre y soluciones para perfusión > Aditivos para soluciones IV > Soluciones
electrolíticas
Indicaciones terapéuticas
Tto. hipopotasemia con o sin alcalosis metabólica. Tto. intoxicación digitálica.
Posología
Infus. IV previa dilución homogénea en sol. de gran volumen. Dosis y velocidad infus. en función de
gravedad y potasemia. 1 mEq de K equivale a 39,1 mg de K y 74,55 mg de ClK. Se recomienda no superar
los 400 mEq de K/día perfundido a una velocidad no superior a 20 mEq/h.
Contraindicaciones
Enf. de Addison no tratada, I.R. grave, deshidratación aguda, hipopotasemia coexistente con
hipercloremia en pacientes con acidosis tubular renal que desarrollan acidosis metabólica,
concentraciones séricas de potasio > 5 mmol/l, tratados con digitálicos con severo o completo bloqueo
cardiaco, oliguria postoperatoria, shock con reacciones hemolíticas y/o deshidratación, tratados con
diuréticos ahorradores de potasio.
Advertencias y precauciones
Controles frecuentes del ECG. Control del ionograma sérico del paciente, programando dosis
individualizada según sus necesidades. Enf. cardiaca. Acidosis metabólica. Detener si se produce I.R.
aguda con oliguria y/o elevación de creatinina sérica.
Insuficiencia renal
Contraindicado en I.R. grave.
Interacciones
Acción potenciada por: espironolactona, triamtereno, amilorida.
Riesgo de incremento en eliminación de potasio con: corticoides, amfotericina B, corticotropina,
gentamicina, azlocilina, carbenicilina, mezlocilina, penicilina, piperacilina, ticarcilina, polimixina B.
Riesgo de hiperpotasemia grave con: IECA, AINE, ß-bloqueantes, trasfusiones sanguíneas, ciclosporina,
diuréticos ahorradores de potasio, sustitutivos de la sal u otros medicamentos que contengan potasio,
heparina, leche con bajo contenido en sal.
Favorece aparición de arritmias: con sales de Ca parenterales.
Riesgo de hipopotasemia pero con niveles intracelulares normales con: insulina y bicarbonato
(administración simultánea favorece la incorporación de potasio al interior de la célula).
Lactancia
Compatible.
Reacciones adversas
Latidos cardiacos lentos e irregulares, debilidad muscular, cansancio, debilidad y pesadez de piernas,
entumecimiento u hormigueo de manos, pies y labios, sensación de falta de aire o dificultad para
respirar, ansiedad inexplicada.