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Fármacos colinérgicos y Anticolinérgicos
Fármacos Colinérgicos,
Agonistas colinérgicos


Tipos:

directos: - activan receptores

indirectos: - inhiben destrucción de acetilcolina (inhibidores de la acetilcolinesterasa)
Espectro de acción

Receptores muscarínicos

Receptores nicotínicos

Agonistas de receptores muscarínicos

Agonistas nicotínicos

ganglios

unión neuromuscular nicotinita
Agonistas de acción directa


Esteres de colina:

Acetilcolina

Metacolina

Betanecol
Alcaloides:

Muscarina

Pilocarpina

Arecolina
Efectos cardiovasculares de agonistas muscarínicos


Efectos directos en corazón

disminuye velocidad de conducción SA y AV

disminuye fuerza de contracción de atrio
Reduce resistencia vascular - debido a una activación de
receptores en endotelio

Efectos se modifican por reflejos compensatorios
Efectos gastrointestinales muscarínicos


Secreción aumentada

Glándulas gástricas

Glándulas salivares
Motilidad aumentada
Efectos Muscarínicos en Sistema Nervioso Central

Esteres no penetran; los alcaloides si

Cerebro - receptores muscarínicos

Médula espinal – receptores nicotínicos

Convulsiones en sobredosis

Presenta principalmente efectos colinérgicos
Fármacos de acción indirecta

Inhibidores de acetilcolinesterasa

Aumenta concentración de acetilcolina en: ganglio, receptores
post sinápticos o muscarínicos y en placa motora

Amplifican el efecto de acetilcolina endógena
Inhibidores de Colinesterasas

Inhibidores reversibles

Edrofonio

Fisostigmina

Neostigmina

Piridostigmina

Demecario


Ambenonio

Tacrina
Inhibidores reversibles de segunda generación

Donepezilo

Rivastigmina

Galantamina

Metrifonato*
Usos clínicos de los inhibidores de Colinesterasas

Estimulación de actividad digestiva

Estimulación de actividad urinaria

Tratamiento de glaucoma

Tratamiento de Alzheimer

Trastornos gastrointestinales:

Megacolon, vagotomía, íleo paralítico. El carbacol, betanecol o
anticolinesterásicos. Aumentan el tono, peristaltismo y secreciones.

Trastornos de la micción.

El betanecol y algunos anticolinesterásicos se utilizan en la vejiga
neurogénica para restablecer un vaciamiento controlado. También se usan en
la atonía vesical
Agentes reversores del bloqueo neuromuscular en anestesia general

Revierten el antagonismo de los relajantes no depolarizantes (Atracurio,
Vecuronio). Esto se logra inhibiendo la degradación de la Ach a través de
la inhibición de la Acetilcolinesterasa:

Neostigmina

Edrofonio
Bloqueadores Colinérgicos

Bloqueadores muscarínicos - gran utilidad médica (Atropínicos)

Bloqueadores ganglionares - no se usan hoy por no ser
selectivos

Bloqueadores neuromusculares - utilizados en cirugía
(Bloqueadores de placa motora)
Fármacos anticolinérgicos



Alcaloides

Atropina

Escopolamina
Aminas terciarias

dicyclomina

Benztropina
Aminas cuaternarias

Ipratropium
Atropina :


Presenta mayor sensibilidad en:

glándulas salivares

glándulas bronquiales

glándulas sudoríparas
Sensibilidad intermedia:


tejido miocárdico
Baja sensibilidad:

células parietales
Atropina y S. N. C.

sedación en dosis terapéuticas

alucinaciones en dosis tóxicas

bradicardia en administración parenteral
Atropina – ojos


Relajan el músculo

efectos simpáticos

midriasis o dilatación
Parálisis de los músculo ciliares


Cicloplejia
Reducción de secreción lacrimal

ojo seco
Atropina y cardiovascular

taquicardia debida a bloqueo de freno vagal

ventrículos poco afectados

escaso efecto sobre presión arterial
Atropina


Tracto respiratorio

leve broncodilatación

reducción de secreciones respiratorias

patropium: se aplica como aerosol
Tracto genitourinario:

Relajación de uréteres y vejiga

Glándulas sudoríparas menos activas
Atropina y sus RAM
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Boca seca
Fotofobia
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Ligera disminución de secreción gástrica
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Disminución de motilidad
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Menor vaciamiento gástrico
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Constipación
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UsosTerapeuticos
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Examen de fondo de ojo
Tramiento de kinetosis
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Cirugía
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Tratamiento de intoxicaciones con insecticidas
