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BlueTs Dossier Celulitis El cuerpo de los mamíferos metaboliza el exceso de calorías ingeridas, ya sea de carbohidratos, proteínas o lípidos, a triglicéridos, los cuales se acumulan en las vacuolas de las células denominadas adipocitos. Los adipocitos se localizan dentro del enrejado fibrilar de tejido conectivo (fibras elásticas, proteoglicanos y colágeno) entre la dermis y la masa muscular, en la capa llamada hipodermis. Cuando los adipocitos acumulan triglicéridos en exceso, estos concentrados de adiposidad localizados comprimen los tejidos circundantes. También pueden comprometer la micro circulación venosa y linfática. Este proceso da lugar a una degeneración del tejido conocida como celulitis. La celulitis incide predominantemente en mujeres. El fuerte impacto estético que supone esta afección nos obliga a profundizar la búsqueda de nuevos frentes de ataque para la corrección cosmética de la celulitis. Los ingredientes activos utilizados como componentes anticelulíticos pueden clasificarse en función del mecanismo y el lugar de acción. Tratamiento de la celulitis en función del mecanismo y del lugar de acción Tejido adiposo El primer frente de ataque a la celulitis es combatir la adiposidad localizada. Para esto existen tres mecanismos: - Estimulación de la lipólisis: Ésta es la vía más utilizada en los tratamientos anticelulíticos. La lipólisis es la descomposición de la grasa. Comienza con la degradación de los triglicéridos a glicerol y ácidos grasos libres. Estos ácidos grasos de largas cadenas se transportan hacia las mitocondrias donde se degradan para formar agua CO2 y energía en la forma de ATP. A este nivel actúan las enzimas lipasas. Las lipasas deben ser activadas por una reacción química dependiente de AMPc (adenosínmonofosfato cíclico, molécula de energía), estimulada por las catecolaminas (adrenalina y noradrenalina). La lipólisis está mediada por el sistema nervioso a través de la acción de sobre los receptores alfa beta cito. Estimuladno los receptores Beta e inhibiendo los alfa, se logra la lipólisis. - Inhibición de la lipogenia: Los inhibidores de la lipogenia deben evitar la entrada o bien la presencia de glucosa dentro del adiposito que podría dar lugar a la síntesis de triglicéridos de novo. - Inhibición de la adipogenia: Existen sustancias que disminuyen la adipogenia, es decir, que actúan evitando la diferenciación de las células preadipocitarias en adipositos maduros. Sistema circulatorio A grandes rasgos, se trata de activos que actúan sobre el sistema circulatorio y que funcionarán como activadores de la circulación, como reguladores de la permeabilidad capilar o bien por su acción antiedematosa. El edema es uno de los desencadenantes de la celulitis y, por tanto, los principios activos capaces de reabsorberlo serán muy útiles en este tipo de aplicación. -Activador de la circulación: Cafeína, teobromina, teofilina -Activador de la permeabilidad capilar: Flavonoides (hesperidina, naringina, rutina, etc.) -Antiedema: Escina, Asiaticósido, Ruscogenina, Ácido 18-betaglicirrético Tejido Conjuntivo La misión del grupo de activos que actúan sobre el tejido conjuntivo es reestructurar este tejido, ya que se produce una pérdida de flexibilidad y un incremento de la rigidez. Mecanismo de acción de los activos anticelulíticos que actúan sobre el tejido conjuntivo Tejido conjuntivo -Despolimerizar mucopolisacáridos: Mucopolisacaridasa, hialuronidasa -Fibrinolíticos: Proteasas -Estabilización de fibras y mucopolisacáridos: Derivados del silicio (silanoles, manurato de silicio, teofilinato de silicio), cola de caballo, centella asiática, vitaminas Laboratorio BASIS Libres del Sud 233, Llavallol. (1836) Buenos Aires. TE: 4231-5380 TE: 4298-8799 Email: basis@sinectis.com.ar BlueTs En conclusión, los tratamientos anticelulíticos deberían combinar, en una misma formulación, al menos un componente que actuara en el sistema circulatorio, en el tejido conjuntivo y en el adiposo, para asegurar la efectividad del producto acabado. Principios activos Metilxantinas: Las metilxantinas que presentan un efecto activador de la circulación y una acción lipolítica. Su acción es la de estimular los receptores beta adrenérgicos, inhibiendo la enzima fosfodiesterasa y aumentando el AMPc intracelular y, por consiguiente, un incremento en los valores de lipasa que favorecerán la hidrólisis de los triglicéridos. Sin embargo, en esta acción anticelulítica están involucrados otros mecanismos, como la movilización de calcio inducida por este grupo de compuestos activos y el aumento de la permeabilidad de la membrana debido a los polifenoles que acompañan a las metilxantinas en los extractos vegetales que las contienen. Todo esto conlleva una reducción de la acumulación de lípidos dentro de los adipositos. El efecto lipolítico de las metilxantinas está comprobado, porque se produce un incremento del nivel de ácidos grasos libres en el plasma. Desde el punto de vista químico, las metilxantinas son alcaloides cuaternarios que provienen del metabolismo de los ácidos nucleicos. Las más conocidas son: -Cafeína: alcaloide presente en las hojas y granos de café, té, guaraná, lnuez kola, yerba mate, etc. La cafeína se utiliza principalmente por vía tópica aprovechando que esta molécula tiene gran afinidad con las células de la epidermis y atraviesa bien las capas de la piel hasta su lugar de actuación, lo que asegura una excelente difusión dérmica. -Teobromina: alcaloide similar a la cafeína, que se obtiene como subproducto en la fabricación de cacao y chocolate. También esta presente en la nuez kola y en el te. -Teofilina: Alcaloide presente en el te, que hoy se obtiene sintéticamente. -Aminofilina: derivado sintético de la teofilina. Silanoles: (Sílice Orgánico, monometiltrisilanol o silanotriol) Los silanoles son compuestos orgánicos de sílice, solubles en agua y biológicamente activos. Los silanoles juegan un doble papel: el aporte de silicio y el de potenciador de otras moléculas, el rol de los silanoles es entonces de hacer penetrar otras moléculas Los silanoles son indicados para tratamientos anticelulíticos por varios motivos: -Son lipolíticos: Producen aumento de la concentración intra adipocitaria de AMPc, activando la lipasa (enzima fundamental en la lipólisis) y la hidrólisis de los triglicéridos sin perturbar el metabolismo celular. Su acción lipolítica es 7 veces mayor que el de las Xantinas. -Ayudan al drenaje de los tejidos: La celulitis presenta una cito intoxicación de los tejidos causada por la deficiencia de drenaje que resulta de la compresión de los capilares venosos y linfáticos. Los silanoles mejoran la permeabilidad de estos vasos, ayudando a movilizar exudados. Son, por lo tanto, antiedematosos. -Protegen y regeneran el tejido conectivo: El sílice, es un elemento estructural del tejido conectivo que forma parte de moléculas como la elastina, el colágeno, proteoglicanos y lipoproteínas estructurales. Favorece la regeneración de las fibras elásticas y colágenas. Por otro lado, estimula y regula la mitosis fibroblástica y de ahí su poder de regenerar las células epidérmicas y dérmicas mejorando el aspecto de la piel en la que se aplique por vía tópica o mesoterápica. Además corrige la piel de naranja. Tiene propiedades antioxidantes y es protector de las macromoléculas como la elastina, el colágeno los proteoglicanos y se piensa que juega un rol fundamental en el proceso de reticulación de las fibras de colágeno. El silicio se halla, en mayor o menor abundancia, a nivel de trazas en el trigo, avena, arroz, caña de azúcar y bambú, y otros como la remolacha, papa o cebolla. También en frutas como palta, frutillas, manzanas o frutos secos como nuez y almendra. Plantas a destacar con alto contenido de silicio son la alfalfa, cola de caballo, diente de león y ortiga. Las algas marinas contienen silicio y son ricas en alginatos que aumentan su biodisponibilidad. Flavonoides: Para reducir la permeabilidad capilar hasta niveles normales y reforzar la resistencia de los capilares se utilizan extractos vegetales ricos en flavonoides. Estos principios activos inhiben sistemas enzimáticos de la ruta metabólica de formación de prostaglandinas y al disminuir sus niveles circulantes se produce una regulación de la permeabilidad y un incremento en la resistencia capilar. Las principales fuentes son frutas, principalmente cítricos, manzanas, melocotones, cerezas y uvas, verduras y especies como cardo mariano, sofora y ginkgo, entre otras. Se utilizan mucho en el tratamiento de la insuficiencia venosa, varices y otras enfermedades vasculares. Laboratorio BASIS Libres del Sud 233, Llavallol. (1836) Buenos Aires. TE: 4231-5380 TE: 4298-8799 Email: basis@sinectis.com.ar BlueTs Entre las numerosas actividades farmacológicas destacan la anti inflamatoria, diurética, anti trombótica, antioxidante y vitamínica P. Fosfatidil colina: La fosfatidilcolina, también conocida como lecitina, es un fosfolípido polar, componente mayoritario de la fracción fosfatídica aislada de la yema de huevo y de los porotos de soja. En el organismo, es un componente integral de las membranas celulares y su rol en el mantenimiento de su integridad es vital para los procesos biológicos. La fosfatidilcolina se viene usando ya desde hace varios años para el tratamiento subcutáneo de grasa localizada en párpados, abdomen, caderas, brazos, etc., con excelentes resultados clínicos. Últimamente también se la ha incorporado a cosméticos. La investigación científica de la acción de la fosfatidilcolina sobre la lipólisis en adipositos humanos, comprobó que una vez que la fosfatidil colina penetra el adiposito, por acción de la enzima fosfolipasa D se hidroliza a ácido fosfórico y colina. La colina actúa como emulsificante, y el ácido fosfórico activa a la proteína quinerasa C, que activa a las lipasas para hidrolizar a los triglicéridos. La fosfatidil colina también asiste a la evacuación de los ácidos grasos resultante hacia el hígado para ser eliminados. Por otro lado, al formar parte de las membranas celulares, tiene la capacidad de repararlas para componer el equilibrio osmótico entre el interior y exterior de las células, permitiendo que los tejidos se desedematicen. Enzimas: Las enzimas mucopolisacaridasas se utilizan en el tratamiento tópico por su acción despolimerizadora del condroitín-sulfato y del ácido hialurónico. La hialuronidasa es una enzima que despolimeriza de forma reversible el ácido hialurónico, un componente de la matriz extracelular que rodea las células, lo que reduce temporalmente su viscosidad. El thiomucase es una mucopolisacaridasa con propiedades generales similares a las de la hialuronidasa, aunque también despolimeriza el sulfato de condroitina. Se intenta paliar la polimerización y reticulación de los mucopolisacáridos formadores del nódulo celulítico, facilitando la movilización del agua, la reducción del edema y la recuperación de la flexibilidad del tejido conjuntivo. Los fibrinolíticos son un grupo de proteasas que actúan sobre el enquistamiento nodular, lo que degrada las fibras y mejora el recambio por proteínas solubles. Otra posible actuación sería impedir la sustitución de silicio por calcio en las uniones entre fibras y mucopolisacáridos. La quimotripsina es una enzima proteolítica que también se emplea, normalmente por vía oral o tópica, porque se supone que reduce la inflamación de las partes blandas y el edema. El término amilasa se refiere a una enzima catalizadora de la hidrólisis de las uniones glucosídicas α-1,4 de polisacáridos como el almidón, el glucógeno o sus productos de degradación. Se han utilizado en la reducción de la inflamación y en hinchazones locales y edemas. L-carnitina y coenzima A: En los tratamientos reductores se estimula la lipólisis donde los triglicéridos se convierten en glicerol y ácidos grasos libres. Pero se comprobó que la lipólisis se detiene al ir acumulándose en los adipositos ácidos grasos libres. Los mediadores bioquímicos L-carnitina y coenzima A se utilizan para movilizar estos ácidos grasos. La L-carnitina constituye un sistema de transporte del ácido a través de la membrana de la mitocondria, donde la coenzima A acelera su oxidación a CO2, agua y ATP (energía). Al movilizarse los ácidos, se desbloquea la lipólisis. Extractos vegetales Desde hace 10 años atrás se está dando un nuevo empuje a los activos de origen vegetal, redescubriendo en ellos propiedades que ahora son factibles de comprobar, gracias a la nueva tecnología. Los extractos vegetales son mezclas muy complejas de sustancias que pueden contener hidratos de carbono, glucósidos (taninos, aldehídos, antraquinonas, saponinas, alcoholes lactonas, isotiocianatos, fenoles, flavonoides, etc.), alcaloides, proteínas, lípidos (grasas, aceites, ceras, esteroles, fosfolípidos), exudados (resinas, oleoresinas, gomas, bálsamos, etc.) Algas: Las algas solas o asociadas con otros activos son ampliamente utilizadas en este tipo de aplicación. Las algas son muy ricas en sales minerales. Las de yodo causan una estimulación de la lipólisis mediante la activación de la lipasa y un aumento de los intercambios osmóticos, lo que provoca una eliminación de los líquidos retenidos. Su contenido de silicio le otorga propiedades reparadoras del tejido conectivo. También aportan oligoelementos esenciales para reactivar los metabolismos celulares. Al ser rico en proteínas, vitaminas y polisacáridos tiene un gran poder humectante y suavizante, muy útil a la hora de disimular la piel de naranja. Laboratorio BASIS Libres del Sud 233, Llavallol. (1836) Buenos Aires. TE: 4231-5380 TE: 4298-8799 Email: basis@sinectis.com.ar BlueTs Existen más de 17000 especies de algas que se clasifican por color. En cosmética se utilizan algas pardas (macrocystis, fucus), verdes (spirulina), etc. Centella asiática: También se conoce como gotu kola. Es un extracto vegetal muy rico en triterpenos, principalmente el denominado asiaticósido, excelente activador de la circulación periférica. Al mejorar el retorno venoso tiene un evidente efecto antiedematoso. Otra propiedad de estas sustancias es la de normalizar la producción de proteínas en fibroblastos, estableciendo una trama normal de colágeno y aumentando la flexibilidad del tejido conectivo. Es también cicatrizante y calmante. Hiedra: La hiedra tiene propiedades reductoras y anticelulíticos. Su contenido en vitamina P y habilidad para reducir la permeabilidad capilar le otorgan la capacidad de prevenir la acumulación de agua en los tejidos dérmicos, reduciendo las inflamaciones locales. Al activar la circulación, aporta oxígeno a los tejidos, favoreciendo la lipólisis. Al ser rico en saponinas (hederían y sus glucósidos: solubilizantes naturales) favorece la penetración de otros principios activos y la emulsificación de las grasas. Contiene también los flavonoides rutina y quercetina, poderos antioxidantes. Hibiscus: El hibiscus también es un extracto que forma parte de los tratamientos anticelulíticos tópicos. Está descrita su actividad lipolítica debido a una estimulación de los receptores betaadrenérgicos y una inhibición de la lipogenia que se relaciona con un bloqueo con los receptores alfa. También se han realizado otros estudios en los que se le atribuye la propiedad de actuar como inhibidor de la adipogenia. Garcinia Cambogia: A partir del fruto de Garcinia cambogia se obtiene un extracto rico en ácido hidroxicítrico. Su utilización en el campo de los suplementos alimenticios es ampliamente conocido debido a su acción sobre el metabolismo graso, su actividad saciógena y como coadyuvante en los tratamientos de obesidad. En la biosíntesis de los lípidos interviene la enzima citrato-liasa, encargada de catalizar la degradación del citrato en coenzima-A. En presencia del ácido hidroxicítrico se forma menos cantidad de acetilcoenzima A, al parecer por un mecanismo competitivo en este ácido y la enzima, con lo que de esta manera se genera menor formación de grasa, es decir que impide la lipogénesis. Por lo tanto el HCA aumenta el metabolismo graso, más aún durante el ejercicio (por disminuir la utilización de glucógeno), ayudando al modelado corporal y reducción. Equisetum arvense o cola de caballo: es un extracto vegetal muy utilizado debido a su composición química rica en sales minerales (12-25%), de la que casi dos terceras partes corresponden a ácido silicio. Debemos destacar el efecto beneficioso del silicio en la síntesis de colágeno y su papel en la consistencia del tejido conectivo. Además, el silicio contribuye a la formación de los glucosaminoglicanos, estimula la actividad de los fibroblastos e incrementa la elasticidad de los tejidos. Vitaminas y alfahidroxiácidos Esta claro que la piel con celulitis sufre problemas similares a la piel fotodañada, como falta de firmeza, la dermis y epidermis está dañada y afinada, pobre circulación, etc. Por eso resulta lógico aplicar el tratamiento asociado con recuperación dérmica: alfahidroxiácidos y vitaminas. Los alfahidroxiácidos, además de afinar la epidermis favoreciendo la penetración de otros principios activos, promoverán una renovación muy útil a la hora de disimular la piel de naranja. La vitamina A presenta un elevado poder reparador de la piel. La aplicación tópica del retinol incrementa la renovación celular de la capa basal de la epidermis, estimulando también las funciones de la dermis, normaliza la diferenciación celular y regula el proceso de queratinización, incrementa la elasticidad de la piel y la cantidad de colágeno de la dermis. También está documentado el uso de ácido retinoico en celulitis, por su poder reconstituyente del tejido conectivo. Las vitaminas C y E, con su poderoso efecto antioxidante, protegerán las fibras de colágeno y elastina en el tejido conectiva, evitando el entrecruzamiento y favoreciendo la elasticidad de la piel. Mezclas comerciales: Combinando estos diferentes compuesto químicos encontramos muchos de los últimos activos implementados en tratamientos corporales. Si bien las marcas comerciales más conocidas no revelan los activos de sus fórmulas, la mayoría usa la asociación de algunos de los ingredientes antes descriptos, por lo general mezclas de extractos glicólicos vegetales. A continuación, detallaremos algunos productos ofrecidos por los elaboradores de materia prima: Coaxel: Es la mezcla de cafeína, L-carnitina y coenzima A de la firma Sederma. En este producto, se estimula la lipólisis con el inhibidor carnitina y coenzima A. Laboratorio BASIS Libres del Sud 233, Llavallol. (1836) Buenos Aires. TE: 4231-5380 TE: 4298-8799 Email: basis@sinectis.com.ar BlueTs Adiporeguline: De la firma Lucas Meyer, es un complejo con cafeína, glicero porrinas y fosfolípidos que regula el metabolismo lipídico, reparando las funciones de la membrana celular. Esto lo lleva a reducir el metabolismo de la glucosa y promover la expulsión del glicerol y ácidos grasos (productos de la descomposición de los triglicéridos). Los triglicéridos, precursores del colesterol, y grasas de reserva celulares se hidrolizan en ácidos grasos y glicerol. De esta manera son más fáciles de transportar y eliminar de los adipositos. La cafeína aumenta la hidrólisis de los triglicéridos así como también protege al AMPc necesario para que esta ocurra. A nivel de las membranas celulares actúa sobre los carriers (sistema de transporte entre el espacio intracelular y el extracelular). La glicero porrina presente en este complejo facilita la evacuación de los lípidos desde los adipositos. La cafeína se combina con fosfolípidos y por su carácter anfótero penetra en las células. Vexel: Esta compuesto por cafeína para activar la lipólisis, palmitoil carnitina que inhibe la lipogénesis y lecitina, que además de formar vacuolas para transportar los principios activos, aporta las propiedades de los fosfolípidos. Pro-Sveltyl: de laboratorio francés Silab, se presenta como un activo que reduce a piel de naranja, estimulando el drenaje de las zonas comprometidas. Es un compuesto desarrollado a base de loto, planta acuática perenne, que tiene poder drenante, anti inflamatorio, estimula la formación de adiponectina que limita al tejido adiposo e inhibe la actividad del adiposito. Sveltonyl: de Serobiologiques, utiliza la acción de extractos vegetales ricos en polifenoles y sapónosidos que estimulan la circulación, movilizando las sustancias de desecho y desedematizando, e inhiben la enzima fosfodiesterasa. Los combina con niacinamida y treonina que decrecen la síntesis de lípidos y ácido succínico, un intermediario biológico en la combustión de ácidos grasos. Echoderm liposerum: concentra los beneficios de la Lcarnitina que moviliza triglicéridos, cafeína como lipolítico y vasodilatador e inhibidor de las enzimas que destruyen el AMP cíclico, teofilisilano que estimula la lipólisis sin los efectos adversos asociados a las xantinas, y silanoles. Lipocare: De Sederma, es una combinación de cafeína, coenzima A, y el extracto blupeurum chinensis, que combate la celulitis estimulando el metabolismo lipídico. Además posee fosfatidilcolina y un buffer que mantiene el ph en un rango de 7,5 a 8, y trazas de xantina, teofilina, teoxantina, teobromina y aminofilina. El pH en ese rango inhibe enzimas que destruyen a la fosfatidilcolina como la fosfolipasa C. La fosfatidilcolina solubilizada penetra la piel y se acumula en tejidos adiposos, promoviendo la liberación de enzimas lipasas. A su vez la fosfatidilcolina emulsiona las membranas celulares y lípidos intercelulares, disminuyendo el relieve de la piel de naranja. Dra. Ariana Fornés Lic. Patricia Mirabito Laboratorio BASIS Libres del Sud 233, Llavallol. (1836) Buenos Aires. TE: 4231-5380 TE: 4298-8799 Email: basis@sinectis.com.ar