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CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC)
Derivados heterocíclicos bloqueantes de canales TRMP8 y sus usos
El CSIC y la UMH han sintetizado y estudiado unos compuestos heterocíclicos capaces de
bloquear la activación de termorreceptores, en particular canales termosensoriales TRPM8. Por
tanto, estos compuestos pueden ser útiles en el tratamiento de enfermedades del sistema
respiratorio, de la piel, del ojo, derivadas de la quimioterapia del cáncer, así como el cáncer.
Buscamos compañías farmacéuticas/biotecnológicasinteresadas en desarrollar y comercializar
estos compuestos como fármacos, bajo una licencia de patente.
Inhiben crecimiento células tumorales
Los canales termosensoriales, una subfamilia dentro de los receptores de
potencial transitorio (TRP), se activan por cambios de temperatura,
voltaje, presión, ácidos, ligandos endógenos y diferentes productos de
origen natural. Estos canales, cubren todo el espectro de temperaturas,
desde el frío nocivo (< 15ºC) hasta el calor perjudicial (>42ºC). Además
las alteraciones en estos canales contribuyen a la hipersensibilidad térmica
asociada a ciertos episodios dolorosos, además de estar implicados en la
fisiopatología de varias enfermedades, como la inflamación, trastornos
pulmonares, hipersensibilidad gastrointestinal, sensibilidad en la piel,
neurodegeneración y cáncer.
La evaluación biológica de una colección de compuestos heterocíclicos ha
permitido identificar algunos componentes con actividad muy significativa
como bloqueadores de los termorreceptores, en particular el TRPM8. La
actividad bloqueadora de los mencionados canales que presentan estos
compuestos permite proponer su utilización como potenciales agentes
terapéuticos para el tratamiento de enfermedades del sistema respiratorio
(tos, asma, etc.), de la piel (prurito, dermatitis atópica, alergénica,
psoriasis, etc.), de la quimioterapia del cáncer (alodinia al frío), así como el
cáncer (melanoma, próstata, riñón, mama, páncreas, osteosarcoma, etc.).
Las alteraciones en los canales TRPM8
contribuyen a la hipersensibilidad térmica
asociada a ciertos episodios dolorosos,
además de estar implicados en la
fisiopatología de varias enfermedades, como
la inflamación, trastornos pulmonares,
hipersensibilidad gastrointestinal, sensibilidad
en la piel, neurodegeneración y cáncer.
Principales ventajas y aplicaciones
Estado de la patente
 Potentes antagonistas TRMP8
Patente prioritaria solicitada
 Son capaces de mantener una buena actividad inhibitoria TRPM8, con
valores de IC50 de 50-100 nM.
Para información adicional, por
favor, contacte con:
 Poseen actividad antitumoral, de orden micromolar, en 4 lineas
celulares.
Araceli Sánchez Ruiz
 Actualmente se está evaluando la capacidad antitumoral de algunos
compuestos en 60 líneas celulares tumorales humanas..
 Compuestos con potencial actividad analgésica/ antiinflamatoria
Centro de Química Orgánica ‘LoraTamayo’ /
Vicepresidencia Adjunta de
Transferencia de Conocimiento
VATC – CSIC
Tel.: + 34 – 91 258 75 56
araceli.sanchez@cenquior.csic.es