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Bupropión
Especialidades
Quomen® 150 mg, 60 comprimidos de liberación prolongada.
Zyntabac® 150 mg, 30 comprimidos de liberación prolongada.
Zyntabac® 150 mg, 60 comprimidos de liberación prolongada.
Zyntabac® 150 mg, 100 comprimidos de liberación prolongada.
Criterios:
Está especialmente indicado en el caso de fumadores que han fracasado con TSN, en los que tienen antecedentes
de depresión o alcoholismo y en los que están preocupados por el aumento de peso.
Puede usarse en fumadores con baja, moderada o alta dependencia sin ajuste de dosis.
Pauta posológica orientativa y forma de administración:
Inicio: Mientras el paciente fuma, debiendo establecerse la fecha para dejar de fumar, “día D”, durante la
segunda semana de tratamiento.
Posología: 150mg/día cada mañana durante los 6 primeros días y, seguir con 150mg dos veces al día (al
menos 8 horas entre dosis).
Es eficaz también a dosis de 150mg/día, siendo recomendada en mayores de 65 años, IH, IR, efectos adversos.
Dosis única máxima: 150mg.
Dosis diaria total: 300mg.
Cómo: Los comprimidos deben tragarse enteros y no triturarse o masticarse. Con o sin alimentos.
Cuánto tiempo: Entre 7-9 semanas, considerar realizar una suspensión gradual. Se interrumpirá si no se observa
efecto alguno a las 7 semanas.
Contraindicaciones
Interacciones
-
-
-
-
Historia actual o previa de trastornos
convulsivos.
Historia actual o previa de anorexia
nerviosa o bulimia.
Pacientes con tumor en el SNC.
Deshabituación alcohólica o en
retirada de benzodiazepinas.
Cirrosis hepática grave.
Antecedentes de trastorno bipolar
(fases manía/depresión).
Uso concomitante con IMAO.
Embarazo y lactancia.
Menores de 18 años.
Precauciones
Factores que predisponen a convulsiones:
- Fármacos: antipsicóticos,
antidepresivos, antimaláricos,
tramadol, teofilina, corticoides,
quinolonas y antiH1 sedantes.
- Alcoholismo crónico.
- Historia de traumatismo craneal.
- Diabetes tratada con
hipoglucemiantes o insulina.
- Estimulantes o anorexígenos.
Hipersensibilidad.
Hipertensión.
Insuficiencia hepática y/o renal.
-
-
Reacciones adversas
- Cardiovasculares: taquicardia,
IMAO → reacciones adversas (Uso
contraindicado).
aumento de la presión arterial (a
Inhibidores CYP2B6: ciclofosfamida,
veces grave)← monitorizar, rubor,
ifosfamida, ticlopidina, clopidogrel.
hipotensión postural.
→ Aumentan concentraciones de bupropión.
- Sistema Nervioso Central: insomnio
Inductores enzimáticos: carbamazepina,
← evitar la toma del comprimido
fenitoína, fenobarbital. → Disminuyen
antes de acostarse, temblor,
concentraciones de bupropión.
alteración de la concentración,
Inhibidores enzimáticos: cimetidina, ácido
cefalea, mareo, depresión, agitación,
valproico → Aumentan concentraciones de
ansiedad ← también pueden ser
bupropión
síntomas
de retirada de la nicotina,
Fármacos que reducen el umbral convulsivo:
convulsiones, distonías.
(ver precauciones).
- Gastrointestinales: sequedad de
Fármacos metabolizados por CYP2D6:
antidepresivos (citalopram, fluoxetina,
boca, náuseas, vómitos, dolor
imipramina), antipsicóticos (risperidona,
abdominal, estreñimiento,
tioridazina), betabloqueantes (metoprolol),
alteración sentido del gusto.
antiarrímicos Ic (propafenona, flecainida). → - Hipersensibilidad: erupción
Bupropión aumenta su concentración.
cutánea, prurito, sudoración,
Antiparkinsonianos: amantadina, levodopa
angioedema, shock anafiláctico,
→ reacciones adversas.
disnea/broncoespasmo, artralgia,
Diazepam, se disminuye su efecto sedante.
mialgia, fiebre.
Zolpidem, riesgo de alucinaciones.
Otras: fiebre, dolor torácico,
TSN, aumenta la presión arterial.
astenia, anorexia, tinnitus,
Alcohol, aumenta riesgo de convulsiones.
alteraciones de la visión.
Efecto inductor del tabaco, tras su cese será
necesario ajustar dosis de algunos fármacos.
Comprimidos de nicotina para chupar.
Especialidades:
Nicorette® Mint, 1mg, 36 comprimidos para chupar.
Nicorette® Mint, 2mg, 36 comprimidos para chupar.
Nicorette® Mint, 2mg, 96 comprimidos para chupar.
Pauta posológica orientativa.
Máx. 30 comprimidos de 1mg/día.
Máx. 15 comprimidos de 2mg/día.
Máximo 6 meses.
Criterios:
Anular la necesidad aislada de un cigarro más que de utilización de forma continua
Especialmente indicados en personas con problemas dentarios o de la articulación temporo-mandibular.
Consumo: 10-19 cig/día.
Consumo: 20-30 cig/día.
Consumo: >30 cig/día.
Test de Fagerström: 3 ó <.
Test de Fagerström: 4-6.
Test de Fagerström: >7.
2 1mg : 8-10 comp./24horas
→ 8-10 Semanas.
Reducir 1-2 comp./día cada 4-5 días
a partir de las 6-8 semanas.
2 2mg : 1 comp./ 60-90 minutos
→ 10-12 Semanas.
Reducir 1-2 comp./día cada 4-5 días
a partir de las 6-8 semanas.
2 2mg : 1 comp./ 60 minutos
→ 12 Semanas.
Reducir 1-2 comp./día cada 4-5 días
a partir de las 8 semanas.
Normas correctas de uso.
- Chupar (no tragar ni masticar) el comprimido, hasta notar un sabor amargo o irritante, o sensación de hormigueo en la boca.
- En ese momento dejar de chupar, y colocar el comprimido entre las encías y la cara interna de la mejilla o bajo la lengua.
- Esperar hasta que el sabor desaparezca, y repetir el ciclo chupar-colocar durante aproximadamente 30 minutos.
- Evitar comer y beber, excepto agua, 15 minutos antes y durante su uso, porque el café, las bebidas con gas y las bebidas ácidas
(zumos), disminuyen la absorción de la nicotina.
Contraindicaciones
- No fumadores.
Interacciones
Reacciones adversas
Nicotina:
Precauciones
(Prescripción médica)
-
♣ La mayoría ocurren las primeras 3-4 semanas de
inicio del tratamiento:
-
-
Embarazo y lactancia.
Úlcera péptica activa.
Inflamaciones orofaríngeas
(esofagitis, faringitis...).
IAM reciente.
Arritmias cardíacas severas.
Angina de pecho inestable.
Angina de pecho estable.
Insuficiencia cardíaca.
Enf. cerebrovascular.
Enf. arterial periférica
oclusiva.
Hipertensión arterial.
Diabetes mellitus.
Hipertiroidismo.
Feocromocitoma.
Insuficiencia renal.
Insuficiencia hepática.
-
+ bupropión → riesgo crisis HTA.
↓ efecto nifedipino.
↓ efecto antagonistas adrenérgicos.
↑ efecto agonistas adrenérgicos.
Fumar ↓ [ plasmáticas] de:
-
-
Analgésicos: dextropropoxifeno,
pentazocina.
Anticoagulantes orales ← (IRN), heparina.
Antidepresivos: amitriptilina,
clomipramina, duloxetina, fluvoxamina,
imipramina, nortriptilina.
Antipsicóticos: clorpromazina, clozapina,
flufenazina, haloperidol, olanzapina.
BZD: alprazolam, clorazepato,
clordiazepóxido, diazepam, lorazepam,
oxazepam.
Otros: anti H2, fenilbutazona, flecainida,
furosemida, insulina, propranolol,
rasagilina, ropinirol, tacrina, teofilina,
zolpidem.
Puede ser necesario ↓ la dosis de estos
fármacos al dejar de fumar.
-
-
Reacciones locales: irritaciones en la cavidad
bucal y garganta, aumento de la salivación .
Si son severas o persistentes → suspender tto.
SNC: dolor de cabeza, mareos.
Cardiovasculares: palpitaciones, fibrilación.
Gastrointestinales: náuseas, dispepsia y ardor
epigástrico (se soluciona chupando más
lentamente el comprimido), meteorismo, hipo,
gastritis, boca seca, esofagitis.
Piel y tejido subcutáneo: eritema, urticaria.
Generales: reacciones alérgicas, angioedema.
♣ El riesgo de intoxicación por ingestión de
comprimido es bajo.
Sobredosificación: palidez, escalofríos, náuseas,
salivación, vómitos, dolor abdominal, diarrea,
cefalea, mareos, alteraciones de la visión y la
audición, temblor, confusión, debilidad.
→Acudir al médico o farmacéutico.
- Si aparece dolor de pecho agudo, retirar el tto.
y acudir al médico.
Chicles de nicotina.
Especialidades:
Nicorette®, 2mg (30, 105, 210 chicles), 4mg (30, 105 chicles).
Nicorette® Freshfruit, 2mg (30, 105, 210 chicles), 4mg (30, 105 chicles).
Nicorette® Freshmint, 2mg (30, 105, 210 chicles), 4mg (30, 105 chicles).
Nicorette® Mint, 2mg (30, 105, chicles).
Nicotinell®, 2mg (24, 96 chicles), 4mg (24 chicles).
Nicotinell® Fruit, 2mg (24, 96 chicles), 4mg (24 chicles).
Nicotinell® Mint, 2mg (24, 96 chicles), 4mg (24 chicles).
Pauta posológica orientativa.
Criterios: Anular la necesidad aislada de un cigarro,
Máx. 24 chicles de 2mg/día.
más que de utilización de forma continua.
Máx. 15 chicles de 4mg/día. Máximo 6 meses.
Consumo: 10-19 cig/día.
Consumo: 20-30 cig/día.
Consumo: >30 cig/día.
Test de Fagerström: 3 ó <.
Test de Fagerström: 4-6.
Test de Fagerström: >7.
2 2mg : 8-10 chicles/24horas
→ 8-10 Semanas.
Reducir 1-2 chicles/día cada 4-5 días
a partir de las 6-8 semanas.
2 4mg : 1 chicle/ 60-90 minutos
2 4mg : 1 chicle/ 60 minutos
→ 10-12 Semanas.
→ 12 Semanas.
Reducir 1-2 chicles/día cada 4-5 días
Reducir 1-2 chicles/día cada 4-5 días
a partir de las 6-8 semanas.
a partir de las 8 semanas.
Normas correctas de uso.
- Masticar suave y lentamente el chicle, 5-10 veces, hasta notar un sabor amargo o irritante, o sensación de hormigueo en la boca.
- En ese momento dejar de masticar, y colocar el chicle entre las encías y la cara interna de la mejilla procurando no tragar la saliva.
- Esperar 1-2 minutos o hasta que el sabor desaparezca, y repetir el ciclo masticar-descansar durante aproximadamente 30 minutos.
- Evitar comer y beber, excepto agua, 15 minutos antes y durante su uso, porque el café, las bebidas con gas y las bebidas ácidas
(zumos), disminuyen la absorción de la nicotina.
Contraindicaciones
Interacciones
-
No fumadores.
Nicotina:
- Trastornos en la articulación - + bupropión → riesgo crisis HTA.
de la mandíbula.
- ↓ efecto nifedipino.
- ↓ efecto antagonistas adrenérgicos.
- ↑ efecto agonistas adrenérgicos.
Precauciones
(Prescripción médica)
-
-
Embarazo y lactancia.
Úlcera péptica activa.
Inflamaciones orofaríngeas
(esofagitis, faringitis...).
IAM reciente.
Arritmias cardíacas severas.
Angina de pecho inestable.
Angina de pecho estable.
Insuficiencia cardíaca.
Enf. cerebrovascular.
Enf. arterial periférica
oclusiva.
Hipertensión arterial.
Diabetes mellitus.
Dentadura postiza.
Hipertiroidismo.
Feocromocitoma.
Insuficiencia renal.
Insuficiencia hepática.
Fumar ↓ [ plasmáticas] de:
-
-
Analgésicos: dextropropoxifeno,
pentazocina.
Anticoagulantes orales ← (IRN), heparina.
Antidepresivos: amitriptilina,
clomipramina, duloxetina, fluvoxamina,
imipramina, nortriptilina.
Antipsicóticos: clorpromazina, clozapina,
flufenazina, haloperidol, olanzapina.
BZD: alprazolam, clorazepato,
clordiazepóxido, diazepam, lorazepam,
oxazepam.
Otros: anti H2, fenilbutazona, flecainida,
furosemida, insulina, propranolol,
rasagilina, ropinirol, tacrina, teofilina,
zolpidem.
Puede ser necesario ↓ la dosis de estos
fármacos al dejar de fumar.
Reacciones adversas
♣ La mayoría ocurren las primeras 3-4 semanas de
inicio del tratamiento:
-
-
Reacciones locales: úlceras orofaríngeas,
dolor mandibular, de garganta, molestias
dentales, aumento de la salivación . Si son
severas o persistentes → suspender tto.
SNC: dolor de cabeza, mareos.
Cardiovasculares: palpitaciones, fibrilación.
Gastrointestinales: náuseas, vómitos,
dispepsia, ardor epigástrico, meteorismo, hipo.
Piel y tejido subcutáneo: eritema, urticaria.
Generales: reacciones alérgicas, angioedema.
♣ El riesgo de intoxicación por ingestión de chicle
es bajo.
Sobredosificación: palidez, escalofríos, náuseas,
salivación, vómitos, dolor abdominal, diarrea,
cefalea, mareos, alteraciones de la visión y la
audición, temblor, confusión, debilidad.
→Acudir al médico o farmacéutico.
- Si aparece dolor de pecho agudo, retirar el tto y
acudir al médico.
Parches
Especialidades
Nicorette® 5mg, 10mg, 15mg / 16 horas.
Nicotinell® 7mg, 14mg, 21mg / 24 horas.
Niquitin Clear® 7mg, 14mg, 21mg /24 horas.
Consumo: 10-19 cig/día.
Test de Fagerström: 3 ó <.
Criterios: Presencia craving matutino → parches/24h.
Insomnio ó alteración sueño → parches/16h.
Consumo: 20-30 cig/día.
Consumo: >30 cig/día.
Test de Fagerström: 4-6.
Test de Fagerström: >7.
214mg ó 21mg/24horas → 3-4 S.
7mg ó 14mg/24horas → 3-4 S.
Suspensión tto ó 7mg/24h→3-4 S.
221mg/24horas → 3-4 S.
14mg ó 21mg/24horas → 3-4 S.
7mg/24h ó 14-7mg/24h→3-4 S.
221mg/24horas → 6 S. Niquitin®
14mg ó 21-14mg/24horas→ 4 S.
7mg/24h ó 14-7mg/24h→2 S.
215mg/16 horas → 4-6 S.
10mg/16 horas → 2-4 S.
Suspensión tto ó 5mg/16 h →1-2 S.
215mg + 10mg/16 horas → 4-6 S.
15mg/16 horas → 2-4 S.
10mg/16 horas →2-4 S.
Suspensión tto ó 5mg/16 → 1-2 S.
215mg + 10mg/16 horas → 6 S.
15mg/16 horas → 4 S.
10mg/16 horas →2-4 S.
Suspensión tto ó 5mg/16 h → 1-2 S.
Pauta posológica orientativa.
Normas correctas de aplicación.
-
Cuándo: Al levantarse por las mañanas, y se retira al acostarse (16 horas) o a la mañana siguiente (24 horas).
Dónde: Cualquier zona del tronco, parte superior del brazo o cadera. En mujeres no utilizar el parche en el pecho.
Cómo: Alternando la zona de aplicación (dejando transcurrir varios días), sobre piel sana (no inflamada, lesionada ni irritada),
limpia, sin vello, seca y sin cremas, aceites o polvos. Aireando el parche y lavándose las manos después de su aplicación.
- Si se cae, reemplazarlo por uno nuevo lo antes posible. Es posible bañarse o ducharse con el parche puesto.
Contraindicaciones
Interacciones
Reacciones adversas
-
Nicotina:
-
Fumadores ocasionales.
IAM reciente.
Angina inestable.
Arritmias cardíacas graves.
- Accidente cerebrovascular
reciente.
- Embarazo y lactancia.
Precauciones
(Prescripción médica)
-
-
Enfermedades de la piel
(atopia y psoriasis).
Úlcera péptica activa.
Angina de pecho estable.
Insuficiencia cardíaca.
Enf. cerebrovascular.
Enf. arterial periférica
oclusiva.
Hipertensión arterial.
Diabetes mellitus.
Hipertiroidismo.
Feocromocitoma.
Insuficiencia renal.
Insuficiencia hepática.
-
-
+ bupropión → riesgo crisis HTA.
↓ efecto nifedipino.
↓ efecto antagonistas adrenérgicos.
↑ efecto agonistas adrenérgicos.
Fumar ↓ [ plasmáticas] de:
-
-
Analgésicos: dextropropoxifeno,
pentazocina.
Anticoagulantes orales ← (IRN),
heparina.
Antidepresivos: amitriptilina,
clomipramina, duloxetina, fluvoxamina,
imipramina, nortriptilina.
Antipsicóticos: clorpromazina, clozapina,
flufenazina, haloperidol, olanzapina.
Benzodiazepinas: alprazolam,
clorazepato, clordiazepóxido, diazepam,
lorazepam, oxazepam.
Otros: anti H2, fenilbutazona, flecainida,
furosemida, insulina, propranolol,
rasagilina, ropinirol, tacrina, teofilina,
zolpidem.
Puede ser necesario ↓ la dosis de estos
fármacos al dejar de fumar.
-
Reacciones locales: eritema, prurito,
quemazón. Si son severas o persistentes o
generalizadas (urticaria ) → suspender tto.
SNC: alteraciones del sueño (insomnio),
cefalea, mareos, nerviosismo, temblor,
reducción de la concentración, irritabilidad.
Cardiovasculares: palpitaciones, taquicardia,
hipertensión.
Gastrointestinales: náuseas, vómitos,
dispepsia, dolor abdominal, diarrea, sequedad de
boca, estreñimiento.
Respiratorios: disnea, faringitis, tos.
Osteomusculares: artralgia, mialgia.
Generales: dolor de pecho→ si agudo, retirar
el tto y acudir al médico, astenia, malestar,
dolor de espalda, dolor de extremidades,
síndrome gripal, exceso de sudoración, hipo.
♣ Sobredosificación: palidez, escalofríos, náuseas,
salivación, vómitos, dolor abdominal, diarrea,
cefalea, mareos, alteraciones de la visión y la
audición, temblor, confusión, debilidad.
→ Retirar inmediatamente el parche, limpiar la
superficie con agua (no jabón) y secar.
Acudir al médico o farmacéutico.
Vareniclina
Especialidades
Champix® (0,5mg 11 comprimidos + 1mg 14 comprimidos).
Champix® (0,5mg 11 comprimidos + 1mg 42 comprimidos).
Champix® (0,5mg 56 comprimidos recubierta pelicular).
Champix® (1mg 28 comprimidos recubierta pelicular).
Champix® (1mg 56 comprimidos recubierta pelicular).
Champix® (1mg 112 comprimidos recubierta pelicular).
Eficacia: La vareniclina aumenta las probabilidades de éxito a largo plazo en aproximadamente tres veces, en
comparación con los intentos de abandono no apoyados farmacológicamente. Es más eficaz que bupropión y que la
TSN.
Pauta posológica orientativa y forma de administración:
Inicio: El paciente debe fijar una fecha para dejar de fumar, día “D”, y el inicio del tratamiento tendrá lugar 1-2
semanas antes de la fecha.
Posología:
Días 1-3:
0,5 mg una vez al día.
- Si efectos adversos: 0,5 mg/12 h temporal/permanente.
Días 4-7:
0,5 mg dos veces al día. - IR moderada + efectos adversos: 1 mg/24 horas.
- IR grave: 1mg/24 horas.
Día 8- Fin del tratamiento: 1 mg dos veces al día.
Cómo: Los comprimidos deben tragarse enteros con agua. Con o sin alimentos.
Cuánto tiempo: 12 semanas, en pacientes respondedores, puede considerarse un tratamiento adicional de 12
semanas más a una dosis de 1mg dos veces al día.
Contraindicaciones
- Tendencias suicidas: si aparece
comportamiento o ideación suicida
→ suspender inmediatamente el
medicamento.
- Embarazo y lactancia.
- Menores de 18 años.
Precauciones
- Trastornos psiquiátricos: la
deshabituación tabáquica se ha
asociado con la exacerbación de
enfermedades psiquiátricas
subyacentes. Ej. depresión.
- Epilepsia, no se dispone de
experiencia clínica.
- Conducción y manejo de
maquinaria, puede afectar leve o
moderadamente sobre estas
actividades.
- Interrupción del tratamiento (al
final del tratamiento) se asoció a un
aumento de la irritabilidad, craving,
depresión y/o insomnio En pacientes
con un riesgo elevado de recaída, se
puede considerar una reducción de la
dosis (retirada gradual).
Interacciones
- Deshabituación tabáquica, con o
sin el tratamiento con vareniclina
puede producir un aumento de los
niveles plasmáticos de los
medicamentos metabolizados por
CYP1A2, del cual el tabaco es
inductor. Ej. teofilina, warfarina,
insulina.
- Cimetidina, disminuye la
eliminación renal de vareniclina. En
IR leve- moderada no se recomienda
ningún ajuste de dosis. Si debe
evitarse su uso concomitante en I.R.
grave.
- TSN (transdérmica): disminución
significativa de la presión arterial
(sistólica) y aumento en la incidencia
de náuseas, dolor de cabeza,
vómitos, mareos, dispepsia y fatiga.
Reacciones adversas
En general, se iniciaron durante la primera
semana de tratamiento con una gravedad
de leve a moderada.
- Gastrointestinales: NÁUSEAS,
vómitos, estreñimiento, diarrea,
distensión abdominal, molestias
estomacales, dispepsia, flatulencia,
alteración del gusto sequedad bucal.
- Sistema Nervioso Central: SUEÑOS
ANORMALES, INSOMNIO,
DOLOR DE CABEZA, somnolencia,
mareos, fatiga, aumento del apetito.
- Otras: tinnitus, alteraciones de la
visión, erupción cutánea, disartria
(alteración del lenguaje), menorragia,
alteración de la libido, disnea,
palpitaciones, temblor.
- Se han notificado casos de infarto de
miocardio.