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Tema 6. Los alimentos y la administración oral
Efecto de los alimentos sobre la cantidad y velocidad de medicamento
absorbido
Recordemos los conceptos expuestos en capítulos anteriores de biodisponibilidad en velocidad
y en magnitud: En magnitud, la cantidad de fármaco absorbida de una dosis; si ingiero 100 mg
de paracetamol y absorbo 80 mg la biodisponibilidad es del 80 %. En velocidad, el tiempo que
tarda en absorberse esa cantidad.
A la hora de hablar de la administración de un medicamento con alimento o sin él hay que distinguir entre varias situaciones:
1. El alimento disminuye la cantidad de medicamento absorbida, es decir disminuye la
biodisponibilidad en magnitud. Esto es importante en tratamientos crónicos.
2. El alimento puede eliminar un fármaco de uso tópico depositado sobre la mucosa digestiva. Por ejemplo en la administración de antiinfecciosos locales no se debe tomar
líquido o alimento tras la administración.
2. El alimento retrasa la absorción del medicamento, pero no modifica la cantidad total
absorbida. Disminuye la biodisponibilidad en velocidad; esto puede ser importante en
crisis agudas (migraña, cólicos, crisis de ansiedad, etc.) cuando necesitamos una acción rápida. En este caso recordamos la conveniencia de tomar el medicamento en
ayunas y con un vaso de agua, si es posible, y de tomar formas orales de absorción
rápida.
No pensemos que siempre se van a obtener resultados notorios, pero se debe ser lo más riguroso posible, además la implicación del paciente en el correcto cumplimiento del tratamiento
produce un efecto psicológico positivo; el paciente debe ser el protagonista de su curación.
Causas que llevan a tomar un fármaco con o sin alimento
Con alimento
Reducir la irritación gastrointestinal
Los AINEs (analgésicos antiinflamatorios del tipo ibuprofeno, diclofenac, etc.) ven retrasada la
velocidad de absorción si se administran con alimentos, pero se reduce la irritación gástrica
directa si se administra con comidas. Se recomienda tomar alimentos. Si el paciente lo tolera,
en un uso esporádico puede tomar un AINE en ayunas si el beneficio supera al posible daño.
Cada uno conoce la resistencia de su tubo digestivo, hay personas sensibles a la irritación y
otras menos. Por otra parte, hay formas de AINEs que aceleran la velocidad de absorción y
además reducen la irritación gástrica como los comprimidos efervescentes. De todas formas los
AINES son gastrolesivos por su mecanismo de acción, esto es, independientemente de la vía
de administración y en un tratamiento prolongado las medidas de tomarlos con alimentos pueden ser a veces de poca eficacia.
Aumentar la biodisponibilidad en magnitud. Proteger al medicamento
Cuando el fármaco sufre degradación vía oral por los fermentos digestivos o el propio hígado,
debe administrarse con alimentos, ya que éstos “camuflan” al fármaco, lo protegen. Recordemos que además de la acidez del estómago, el hígado también puede degradar medicamentos
cuando se ha realizado la absorción; es lo que se llama efecto del primer paso.
Facilitar la absorción
Facilitar la disolución del fármaco en el contenido graso de los alimentos en el caso de medicamentos poco hidrosolubles. Las vitaminas liposolubles A, D y E se absorben mejor con algún alimento graso.
Sin alimento
Evitar una interacción directa con componentes de la dieta
Algunos antibióticos como las tetraciclinas y quinolonas (ciprofloxacino, norfloxacino, etc) interaccionan con los iones metálicos de antiácidos (recordemos que muchos antiácidos llevan coABRENTE – PROCIENSA . Cursos de formación continuada
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mo base compuestos de aluminio), preparados de hierro y alimentos lácteos (por el contenido
en calcio). Se debe administrar en ayunas o en ausencia de determinados alimentos.
Aumentar la velocidad de absorción, aumentar la biodisponibilidad en velocidad
Los alimentos disminuyen la velocidad de vaciado gástrico; un analgésico opiáceo, como el
tramadol, con frecuencia se debe tomar en ayunas pues el dolor agudo que induce a administrarlo es de suponer que no pueda esperar.
Es importante diferenciar lo que supone:
 Fuera de las comidas o en ayunas suele ser, por ejemplo, 1 hora antes, 2 horas después, es decir, no justo al empezar o acabar de comer.
 Independiente de las comidas, es en cualquier momento, con o sin alimento.
 En ayunas o con algún alimento ligero (no es lo mismo la cena de Navidad que un
vaso de leche).
 Antes o después de las comidas. Es con un margen de diferencia de unos minutos,
no inmediatamente antes o después. Cuando los fármacos están relacionados con la
mejora de procesos digestivos, como los fármacos usados para favorecer el tránsito de
los alimentos por el tubo digestivo se deben tomar 15 o 20 minutos antes de las comidas. Los antiácidos de acción química se recomienda tomarlos unos 20 minutos después. Los antidiabéticos acarbosa y miglitol deben tomarse justo al iniciar la comida.
 Hay que saber diferenciar entre la administración más recomendable o la obligatoria,
lo cual implica el conocimiento de cada paciente; hay quien nunca ha padecido del estómago y a quien le sienta mal todo.
 En algún fármaco al cambiar de tipo de forma oral cambia la recomendación sobre la
administración con alimentos o sin ellos; por ejemplo la suspensión debe administrarse
fuera de las comidas y las cápsulas con las comidas.
 Es difícil sistematizar para cada familia farmacológica un criterio de administración con
alimento o sin él.
 Si el alimento no interfiere en la absorción, el tomarlo con las comidas marca una rutina
que hace más fácil seguir el tratamiento.
 En España los desayunos son mas bien frugales y un café con leche poca interferencia
puede producir en la absorción de muchos medicamentos, mientras que en otros países de Europa los desayunos son copiosos.
Con respecto a los AINEs ya es sabido que se deben tomar con algún alimento para reducir la
toxicidad gástrica, aunque los alimentos retrasan o disminuyen la absorción; por eso se puede
recurrir, si se desea un efecto rápido en un uso esporádico, a:
 Administrar formas dispersables, entéricas, efervescentes... que reducen la irritación
(se verá en otros temas).
 Tomar un tentempié.
Influencia de los alimentos en la absorción de fármacos. Situaciones que
se pueden dar
En los siguientes ejemplos, vemos diferentes recomendaciones sobre la toma de medicamentos.
Independiente de las comidas
La amoxicilina tiene una biodisponibilidad oral del 80%. Los alimentos pueden retrasar las
concentraciones plasmáticas máximas de amoxicilina, pero no la cantidad total absorbida.
Normas para la correcta administración: las formas orales pueden administrarse con y sin alimento. Ciprofloxacino: Tomar los comprimidos enteros con abundante líquido, preferiblemente
2 h antes o después de las comidas. Dado que los alimentos no alteran la absorción (aunque
pueden retrasarla), estudios clínicos aconsejan tomarla independientemente de las comidas.
Fuera de las comidas
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La ampicilina tiene una biodisponibilidad oral del 45%, alcanzando los máximos niveles plasmáticos a las 2 horas. Los alimentos reducen en un 50% la absorción intestinal de la ampicilina.
Con las comidas o algún alimento
Vitamina E. Vía Oral: Su biodisponibilidad oral es del 20-80%. Para que se absorba es necesaria la presencia de bilis o grasa de la dieta. Las cápsulas deben tragarse enteras con un poco
de agua u otro líquido, durante o después de las comidas. Tómese con las comidas o algún
alimento.
La biodispobilidad del saquinavir en cápsulas duras es del 4%, debido a la absorción incompleta y fuerte metabolismo de primer paso. Tomar con alimento, dentro de las dos horas consecutivas a cada comida, debido a que los alimentos aumentan considerablemente su absorción.
Antes y después de las comidas
Cleboprida. Las formas orales deberán administrarse preferiblemente 15-20 minutos antes de
las comidas.
Antiácidos derivados del aluminio: Ulcera duodenal o gástrica 1-1.5 g administrados preferentemente 1/2-1 hora después de las comidas y al acostarse.
Aunque es recomendable administrar los AINEs con alimento, los comprimidos dispersables de diclofenac se deben de
tomar sin alimento para que no
disminuya la biodisponibilidad.
Cambia la recomendación al cambiar la forma farmacéutica
Diclofenaco. Administrar conjuntamente con las comidas para paliar la posible irritación gástrica. Tomar los comprimidos enteros junto con un vaso de agua, aconsejando al paciente que
permanezca de pie 10-15 minutos al menos. Comprimidos dispersables: Tomar desleídos en
agua, preferentemente antes de las comidas debido a que el alimento disminuye su absorción.
Azitromicina: La suspensión, sobres y comprimidos se toman independientemente de las comidas. Las cápsulas deben tomarse 1 hora antes o 2 horas después de las comidas, puesto
que con ellas disminuye la biodisponibilidad.
Cambia la recomendación dentro de una familia farmacológica
Penicilinas y cefalosporinas orales
 Amoxicilina, independiente de las comidas.
 Ampicilina, bacampicilina y pivampicilina, sin alimentos. Parece ser que los alimentos hacen una especie de “efecto esponja” con las penicilinas, absorbiendo el fármaco.
 Cefaclor y cefadroxilo se recomiendan tomarlas sin alimentos.
 Cefuroxima axetilo se absorbe mejor con alimentos.
 Ceftibuteno, la suspensión debe administrarse fuera de las comidas y las cápsulas
pueden administrarse con las comidas.
Administración recomendable en ayunas
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En concreto un preparado de sulfato de hierro, nos hace las siguientes indicaciones: «Administrar preferentemente con el estómago vacío (1 hora antes ó 2 horas después de las comidas).
La absorción oral de hierro aumenta cuando se administra con el estómago vacío, pero también la incidencia de efectos adversos gastrointestinales. Si se presentan molestias gástricas
se aconseja administrar con alimento y/o comenzar con dosis bajas, con posterior ajuste según
tolerancia». Es una prueba de la importancia de la lectura detenida de los prospectos y de que
hay normas orientativas sobre la administración recomendable más que obligatoria.
Administración obligada en ayunas
El ácido alendrónico y sus congéneres deben ser administrados según una posología muy rigurosa separados de las comidas e incluso otros medicamentos que tengan calcio, hierro o aluminio. Se absorbe sólo un 0,7% de la dosis administrada y menos aún si se administra con un
desayuno normal, o incluso ligero, y hasta dos horas después de éste. Por ello se debe tomar
al menos media hora antes de la primera comida, bebida o medicación del día, con agua de
grifo ya que otra bebida (café, zumo, e incluso agua mineral), alimentos y algunos medicamentos reducen su absorción.
Interferencias-interacciones con alimentos concretos
Leche y lácteos
La leche y los lácteos poseen calcio que puede interaccionar con las tetraciclinas. Además la
leche puede ser un gran disolvente. Pensemos que se usa como remedio casero para eliminar
las manchas de rotulador de la ropa. La leche puede disolver las cubiertas entéricas.
Zumos de frutas
Los zumos de frutas ayudan a solubilizar otros fármacos, aunque a veces la acidez puede alterar la estabilidad de los principios activos como es el caso de las penicilinas. El zumo de naranja por su contenido en vitamina C aumenta la absorción del hierro usado para combatir la
anemia.
Alimentos que interaccionan con los IMAO
Los IMAO son unos antidepresivos usados como última opción en el tratamiento de depresiones. Son poco usados pues hay fármacos mejores de primera elección. Puede haber riesgo de
aparición de crisis hipertensivas si se administran IMAO con alimentos tales como quesos fermentados, extractos de levadura y carne, embutidos, encurtidos de pescado, caviar, hígados
de buey y pollo, higos en conserva, salazones, habas, chocolate o bebidas como vinos (especialmente aromáticos y tintos), cerveza o grandes cantidades de café o té.
Pomelo
Interacciona con algunos medicamentos produciendo un aumento en sus niveles plasmáticos.
El pomelo tiene varios bioflavonoides que pueden inhibir el metabolismo hepático de otros medicamentos. Puede interaccionar con antiepilépticos, benzodiazepinas, bloqueantes de canales
de Ca... También se han descrito interacciones con el zumo de uva.
Agua mineral
El agua mineral, por ser rica en sales, puede reducir la absorción de algunos medicamentos
usados en el tratamiento de la osteoporosis y enfermedad de Paget, como es el caso del ácido
alendrónico (o alendronato), y sus congéneres, risedronato y etidronato. Se recomienda tomar
con agua de grifo siempre y cuando sea de baja mineralización.
Alimentos ricos en fibra
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Pueden reducir la absorción de calcio empleado para prevenir las fracturas óseas. La fibra del
salvado es saludable, pero se recomienda separar su administración de los preparados con
calcio.
Verduras
Un excesivo consumo de verduras y frutas (col, espinacas, zanahorias...) que contienen vitamina K puede disminuir el efecto de los anticoagulantes orales. La vitamina K es un factor que
favorece la coagulación. Las espinacas pueden reducir la absorción de calcio.
Dieta e interacción con sales de litio
Se suele aconsejar no modificar los hábitos dietéticos una vez que se establece un tratamiento
con sales de litio ya que así se mantiene un aporte de sodio homogéneo. Una dieta hipo o hipersódica puede aumentar o disminuir la excreción renal de litio haciéndole perder eficacia
terapéutica o que se acumule produciendo riesgo de intoxicación.
Interacciones con una dieta rica en proteínas
La dieta muy proteica causa una acidificación de la orina que puede aumentar la eliminación de
medicamentos como es el caso de la memantina, fármaco empleado en la demencia tipo Alzheimer para mejorar la función cognoscitiva. En el caso de la levodopa, cuando el Parkinson
está avanzado, se aconseja separar la ingesta de proteína de la administración de levodopa.
Alcohol
El alcohol posee una actividad farmacológica, aun en cantidades moderadas, que puede hacerle interaccionar con otros fármacos. Además posee efectos tóxicos e irritantes. El alcohol es un
depresor del sistema nervioso, produce sueño y tiene inicialmente actividades ansiolíticas y
antidepresoras, aunque su consumo excesivo pueda producir a medio plazo depresión, ansiedad o psicosis. Como es un componente normal de la dieta de muchas personas debemos de
introducirlo aquí de cara a prevenir las interacciones que puede producir.
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