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TEMA 16: ANTICONVULSIVANTES II
Dr. Donato
Valproato (ácido valproico)
Está estructuralmente relacionado con el GABA. No solo se utiliza en el tratamiento de
convulsiones, sino que también presenta otras funciones como: manejo del dolor crónico,
dolor agudo, regulador del humor (antimaníaco). Se absorbe bien por vía oral
(especialmente en ayunas). Este fármaco viene en comprimidos de 200mg o en
suspensión. Dosis: 25-30mg por kilo por día, se tiende a dividir en 3 dosis. Todos los
Anticonvulsivantes presentan interacciones entre sí.
El acido valproico disminuye el metabolismo de la serotonina, y por ello aumenta las
concentraciones de la misma.
Efectos adversos: nauseas, vómitos, dolor abdominal, aumento de peso, alopecia
El aumento de peso está relacionado con la mejoría en el estado de ánimo del paciente
(sobre todo de aquellos con estados maniacales)
Lamotrigina
Anticonvulsivante de nueva generación que cada vez se utiliza más. Lo que hace es
bloquear canales de sodio. Tiene buena absorción por vía oral. Presenta mala unión a
proteínas, presenta una cinética lineal. Vida media muy prolongada, lo cual nos permite
usarlo 1 o 2 veces al día. Si recibe otros medicamentos anticonvulsivantes se tiene que dar
2 veces al día. Si no recibe otros medicamentos anticonvulsivantes se puede dar 1 vez al
día.
Dosis diaria: 100-600mg con inicio gradual
Presenta efecto antifolato, lo cual implica que el uso en embarazadas no es recomendado.
Presenta múltiples interacciones. Sus niveles séricos disminuyen cuando se usa: fenitoina,
fenobarbital, carbamazepina. Y sus niveles séricos aumentan cuando se usa: valproato
Mejora el estado de ánimo y la sensación de control interno. Produce: ataxia, diplopía,
vértigo, somnolencia, problemas gastrointestinales. Pero en general es muy bien tolerada
Para efectos de la CCSS este medicamento es de segunda línea (en el resto del mundo es
de primera línea). La primera línea es: fenitoina, valproato. En los EBAIS suelen usar
fenobarbital (“anticonvulsivante de los pobres”).
Carbamazepina
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Es muy viejo, también se considera de primera línea, se usa mucho para dolor
neuropático, también se usa como modulador de GABA. Es muy parecido a la fenitoina.
También tiene el problema de metabolismo antifolato.
Este medicamento bloquea canales de calcio. La absorción de este fármaco disminuye si
se consume con alimentos. Suelen darse tabletas de 300mg 2 veces al día (la dosis diaria
es de 600-800mg)
Puede producir por la toxicidad: diplopía, nausea, vomito, vértigo. Y al igual que todos los
que vimos anteriormente puede producir síndromes cutáneos (reacciones adversas en la
piel, ej: mucositis, Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica toxica, etc.)
Si un paciente hizo un síndrome cutáneo, lo más lógico no es intercambiar el
anticonvulsivante, ya que todos pueden producir el mismo problema
Usos especiales
Qué hacemos con el embarazo y las convulsiones?: Las convulsiones durante el embarazo
se conocen como eclampsia. Todos los Anticonvulsivantes son teratogénicos en menor o
mayor grado (en especial aquellos que son antifolatos). Con aquellos que son antifolatos,
se corre el chance de que el niño presente defectos en el tubo neural (anencefalia, espina
bífida, mielomeningocele).
Recordar que el tubo neural se forma alrededor de las 3 semanas de gestación. El
problema de la paciente que toma Anticonvulsivantes (especialmente antifolatos) es que
debería estar tomando acido fólico para prevenir las malformaciones (lo óptimo es que se
encuentre tomando el ácido fólico antes de quedar embarazada). Lo que se necesita de
acido fólico diariamente son 0,4mg, las pastillas que hay en la caja son de 1mg, en teoría
con una pastilla es más que suficiente, pero por precaución se recomiendan 5mg
Importante recordar que el organismo no almacena acido fólico (no hay reservas), al igual
que tampoco tenemos reserva de proteínas (aminoácidos). Las reservas de glucógeno que
tenemos en el organismo duran 24-48horas
En las embarazadas también se recomienda monoterapia y usar la menor cantidad de
fármaco posible que le controle las convulsiones. En estos casos si es recomendado estar
haciendo niveles sanguíneos del fármaco que se está utilizando, esto con el fin de
optimizar el tratamiento y dar la dosis más adecuada. De igual forma estas pacientes
deben ser manejadas por el neurólogo.
Todos los anticonvulsivantes que induzcan enzimas a nivel hepático (prácticamente todos)
deberían ir acompañados con vitamina K en el 8 mes, para que el niño no haga diátesis
hemorrágica.
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En resumen, toda paciente en edad fértil que usa Anticonvulsivantes, debería tomar 5mg
de acido fólico. No hay toxicidad por exceso de acido fólico
Qué hacemos con un paciente que abandona el tratamiento? Se quedó sin receta,
decidió no tomarlo, etc. Si a un epiléptico se le quita el tratamiento, va a presentar un
aumento en la frecuencia y gravedad de las crisis . Si la persona los estaba tomando pero
no es epiléptico (ej: se los enviaron luego de una neurocirugía, o hizo una eclampsia) no le
va a pasar absolutamente nada si lo suspende de golpe. Ej: mujer que por eclampsia le
dejan fenitoina, esta abandona el tratamiento tiempo después, no hay problema, no le va
a pasar nada
Sobredosis: todos los Anticonvulsivantes son depresores del sistema nervioso central, lo
cual ocasiona estupor, coma, depresión respiratoria. Por ende la primera medida a tomar
es la intubación (con puntaje Glasgow de 8 o menos se intuba). Lo anterior corresponde
básicamente a una medida de soporte. No hay que alcalinizar orina (poniendo
bicarbonato), ni dializar; estas medidas no sirven para nada. Poniéndose muy fino, se le
podría realizar hemoperfusión con filtro de carbono activado (muy caro, por ende nadie lo
usa)
Suspensión de la terapia anticonvulsiva: En el paciente no epiléptico se retira sin
problema (ej: paciente que se le dio Anticonvulsivantes por un trauma).
La suspensión de la terapia anticonvulsiva en epilépticos varía mucho dependiendo del
paciente, el que debe quitar el tratamiento es el neurólogo. Se puede considerar la
suspensión del tratamiento si no ha tenido crisis en los últimos 3-5 años, examen
neurológico normal, si las crisis iniciales fueron de tipo parciales o tónico-clónicogeneralizadas, IQ normal (inteligencia normal).
Un paciente que es sometido a cirugía para el manejo de la epilepsia refractaria, en teoría
se le pueden quitar los medicamentos lentamente luego de 2 años libre de crisis (nunca de
golpe, hay que ir bajando la dosis progresivamente).
Notas: el Anticonvulsivantes menos dañino durante el embarazo es el fenobarbital (no
obstante tiene otro montón de efectos adversos), una paciente que se embaraza y toma
Anticonvulsivantes no es recomendado cambiárselo (debe quedarse con el que está
tomando). Paciente con terapia de Anticonvulsivantes que quiere quedar embarazada, se
evalúa si cumple con los criterios de suspensión del tratamiento, si los cumple entonces se
van bajando poco a poco las dosis hasta que se encuentre libre de Anticonvulsivantes al
mismo tiempo que se le da acido fólico y luego de esto ya se podría embarazar. A la hora
de combinar Anticonvulsivantes se prefiere aquellos que tengan mecanismos de acción
distintos.
Caso clínico
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Llega a emergencias un sujeto convulsionando (se descarta trastorno del ritmo, trastorno
electrolítico, etc).
1) Con cual Anticonvulsivante iniciamos tratamiento?: primero se le da Epamin IV
(epamin es fenitoina)(se pasan 50mg por minuto y la dosis total depende del peso)
y luego para inicio de tratamiento oral se le da también epamin.
2) Si llega una paciente con eclampsia hay 2 opciones: sulfato de magnesio,
difenilhidantoina (fenitoina). Lo mejor es usar sulfato de magnesio
3) Ambulatoriamente (que se le va a dejar al paciente de tratamiento?): si se controló
con epamin se le mantiene, en caso de que no se le haya controlado se le puede
dejar valproato (acido valproico, capsulas de 250) ó carbamazepina. Si lo anterior
no sirve, se le da Lamotrigina. El fenobarbital ya está en desuso.
A que pacientes se les hace niveles del fármaco?: Embarazada, paciente en estatus
convulsivo, paciente con hepatopatía o insuficiencia renal. En un paciente muy obeso
también se podría considerar (ya que tienen un volumen de distribución muy grande)
Paciente que tiene arritmias: no se debe utilizar Epamin, fenobarbital. La
carbamazepina es más segura, también se le puede dar amiodarona, sulfato de
magnesio. “Rápido y confuso amiodarona en muslo” (si no sabemos qué tipo de
arritmia tiene lo mejor es poner amiodarona), no obstante recordar que la única
arritmia que empeora con la amiodarona es el síndrome de Brugada.
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