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CENTRO DE ATENCION FARMACEUTICA (CAF DIGEMID) Mefloquina (como clorhidrato) Tableta 250mg Riesgo en el embarazo equivalente a la categoría FDA: C Indicaciones (1) Supresión o quimioprofilaxis de malaria (por P. falciparum resistente a la sulfadoxina/pirimetamina). (2) Tratamiento de malaria (por P. falciparum resistente a la sulfadoxina/pirimetamina). Espectro: la mefloquina es un agente equizonticida sanguíneo y son sensibles la forma eritrocítica asexual de la mayor cantidad de cepas de Plasmodium malariae, P. vivax, P. ovale y P. falciparum incluyendo cepas cloroquina-resistente y pirimetamina- sulfadoxina-resistente de P. falciparum. Dosis Adultos: Supresión o quimioprofi laxis de malaria: VO 250mg (1 tableta) el mismo día 1 vez/semana, empezar 1 semana antes de viajar a la zona endémica y continuar por 4 semanas después de abandonar la zona. Tratamiento de malaria (por P. falciparum resistente a la sulfadoxina/pirimetamina) asociada al artesunato o artemetero: VO 12,5mg/Kg./día durante el 2º y 3º día de tratamiento con artesunato (4mg/Kg./día por 3 días) Niños: Supresión o quimioprofilaxis de malaria: VO 15 – 19 kg de peso: ¼ tableta 20 – 30 kg de peso: ½ tableta 31 – 45 kg de peso: ¾ tableta > 45 kg de peso: 1 tableta Tratamiento de malaria (por P. falciparum resistente a la sulfadoxina/pirimetamina) asociada al artesunato o artemetero: VO 12,5mg/Kg./día durante el 2º y 3º día de tratamiento con artesunato (4mg/Kg./día por 3 días) Farmacocinética Absorción es lenta desde el TGI. Es medianamente distribuida en los tejidos y fluidos corporales, como eritrocitos, SNC, leche materna, sangre, orina y tiene un Vd de 20L/kg. Se une aproximadamente en un 1/2 98% a proteínas plasmáticas. Presenta metabolismo hepático. Su t es 21 a 22 días. La mefloquina y sus metabolitos se excreta en las heces, aproximadamente entre 2 y 9% se excreta sin cambios en la orina. Precauciones (1) Embarazo: estudios han demostrado efectos teratogénicos en ratas y conejos. No se recomienda el uso de mefloquina y artesunato o artemetero durante el 1º trimestre de embarazo. (2) Lactancia: se distribuye en la leche materna, usar con precaución, no se recomienda en niños menores de 1 año. (3) Avenida Arenales 1302 Interior 201 – Jesús María Teléfono: 470 – 7836 Correo electrónico: caf@digemid.minsa.gob.pe Pediatría: los niños menores de 6 años son más sensibles a los efectos adversos (vómitos). (4) Geriatría: no se han descrito problemas hasta la fecha. (5) Insuficiencia renal: usar con precaución. (6) Insuficiencia hepática: usar con precaución debido a que el fármaco se metaboliza en el hígado. (7) Cardiopatía, disturbios visuales, trastornos psiquiátricos, convulsivos: exacerbación. Reacciones adversas Frecuentes: trastornos gastrointestinales, vértigo, mareos, náuseas, pesadillas, disturbios visuales, dolor de cabeza, insomnio, somnolencia Poco Frecuente: confusión, exantema, prurito, urticaria, caída de cabello, debilidad muscular, mialgía, alteraciones cardiovasculares. Raras: psicosis, neuropatía sensitiva y motora, convulsiones, coma, parestesias, trombocitopenia, leucopenia, síndrome Stevens Johnson Contraindicaciones Hipersensibilidad a la mefloquina. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves Los síntomas pueden incluir: vértigo, alucinaciones, hipotensión, taquicardia, náuseas y convulsiones. Tratamiento sintomático e inducir la emesis o lavado gástrico. No se co- noce un antídoto para la sobredosis por mefloquina. Interacciones Medicamentos Cloroquina: incrementa riesgo de convulsiones. Metoclopramida: puede elevarse la concentración sérica de mefloquina. Acido valproico: pueden disminuir el efecto del ácido valproico. Halofantrina: puede ser potencialmente fatal al prolongar el intervalo QT. B-bloqueadores, bloqueadores de los canales de calcio, antihistamínicos, antidepresivos triciclitos, quinidina o quinina: pueden prolongar el intervalo QT Alimentos No se han reportado problemas Alteraciones en pruebas de laboratorio En electrocardiograma: Puede causar prolongación del intervalo QT. Almacenamiento y estabilidad Mefloquina es fotolabil. Almacenar a la temperatura de 15 a 30ºC en un envase cerrado. Información básica para el paciente Tomar el medicamento junto con comidas y con por lo menos 8 onzas de agua. Alternativa para los niños e individuos que tienen dificultad para ingerir la tableta, pueden triturarla y mezclarla con las comidas. Advertencia complementaria La mefloquina no es activa contra gametocitos maduros o contra estados intrahepáticos de desarrollo plasmodial. Durante el 1º trimestre del embarazo y en niños menores de 1 año se utilizara el esquema de quinina-clindamicina para el tratamiento de malaria resistente a sulfadoxina-pirimetamina. Avenida Arenales 1302 Interior 201 – Jesús María Teléfono: 470 – 7836 Correo electrónico: caf@digemid.minsa.gob.pe