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HORMONAS
SEXUALES
Farmacología 2013
REGULACIÓN
MUJER
FSH
Estimula la
maduración
del óvulo
Regula la
maduración de
los espermios
LH
Regula la
ovulación
Estimula la
producción
de
testosterona
OVARIOS
ESTROGENO
Prepara al útero para
recibir al ovulo
fecundado
Se producen durante la
fase de maduración
OVARIOS
PROGESTERONA
Desarrollo
endometrial
Desprendimiento
endometrio (menstruación)
• NATURALES
Estradiol
Estrona
Estriol
El estradiol es el principal
producto de secreción del
ovario
• Durante el embarazo se
sintetiza gran cantidad de
estrógenos en la unidad
fetoplacentaria, el estradiol
sintetizado por esta unidadad
se libera hacia la circulación
materna y se excreta por la
orina.
• De esta forma se utiliza el
análisis de la excreción
materna de estradiol urinario
para la valoración del
bienestar fetal
• En mujeres sanas se produce a
una velocidad variable durante
el ciclo menstrual: fase folicular
temprana 50 pg/ml,mientras que
en la fase preovulatoria hasta
350 a 850 pg/ml
• El picogramo (pg) es
una unidad de masa del Sistema
Internacional de Unidades (SI),
equivalente a la billonésima parte de
un gramo
• SINTETICOS:
• Surgen de modificaciones
químicas de los naturales cuyo
mas importante efecto ha sido
aumentar su eficacia por vía
oral:
• Etniestradiol, estradiol
micronizado, cipionato de
estradiol, valerato de estradiol,
estropipato, entre otros.
- Farmacocinética:
Estradiol se une mayormente a
la globulina transportadora de
hormonas sexuales (SHBG) y
en menor proporción a la
albúmina
Los estrógenos unidos a
proteínas se encuentran poco
disponibles para su difusión a
las células, en forma libre
posee actividad fisiológica
• El estradiol se convierte en el
hígado y otros tejidos en estrona
y estriol y se excretan por la bilis
y en pequeñas cantidades en la
leche materna
• Incremento de los factores de
coagulación y renina plasmática
son efectos hepáticos
indeseados provocados por los
estrógenos adm por vía oral,
debido a esto se han creado
aquellos de uso vaginal,
inyectables o transdermicos
Efectos fisiológicos: maduración
Maduración
sexual y de
crecimiento
Crecimien
to y cierre
epífisis de
huesos
largos
Desarrollo
vaginal,
útero y
trompas
de falopio
Alteran la
distribución
de la grasa
corporal
para producir
contorno
corporal
Desarrollo
caracterís
ticas
sexuales
secundari
as
Favorecen el
desarrollo de
los conductos
mamarios,
crecimiento del
vello púbico y
axilar
Efectos endometriales
Crecimiento
musculo
uterino
Desarrollo
revestimiento
endometrial
Efectos metabólicos y
cardiovasculares
Mantienen la
estructura y
función
normal de
piel y vasos
sanguíneos
Aumento
HDL y
disminución
LDL en el
plasma
Aumentan
síntesis de
triglicéridos
en el hígado
Favorecen la
circulación de
tiroxina,hierro,cu y
otras sustancias
Disminuyen
la tasa de
reabsorción
ósea
Efectos sobre la coagulación
sanguínea
Coagulación
sanguínea
Adhesividad
plaquetaria
Otros efectos
• Favorecen la sensación de bienestar
• Facilita el paso del líquido
intravascular hacia el extravascular,
provocando edema
• Retención de sodio y agua por el
riñón
• Regulan la función del musculo liso
por el sistema nervioso simpático
• Pueden influir en la conducta y libido
del ser humano
Usos clínicos
1.- Hipogonadismo primario como
tratamiento de sustitución frente
a la deficiencia de esta hormona
2.- Tratamiento hormonal postmenopausia
3.- Supresión ovárica para el tto
del hirsutismo
4.- Amenorrea por aumento
secreción de andrógenos
Efectos adversos
1.- Hemorragias uterinas
2.- Cáncer (aun en investigación)
en tratamientos prolongados
aumenta la incidencia.
3.- Nauseas, migraña
4.- Hipersensibilidad mamaria
5.- Hipertensión
6.- Colestasis
Presentación y dosis
• Oral
• Transdermica
• Vaginal
La dosificación depende
del efecto que busca el
tratamiento o del manejo
de la etiología
• NATURAL
Progesterona
- Es el progestágeno mas
importante de los seres
humanos
- Es producida en el ovario
a partir del cuerpo lúteo
• PROGESTAGENOS
SINTÉTICOS
Son un grupo de agentes
farmacológicos con
acciones similares a la
progesterona, algunos de
una potencia
progestacional muy
superior a la de la hormona
original.
Clasificación:
1. Derivados del pregnano
2. Derivados del androstano: Se utilizan
básicamente como agentes
anovulatorios en la anticoncepción
hormonal.
• “3era. generación”: como el
desogestrel, gestodene y
norgestimate, que son
extremadamente potentes como
anovulatorios y para inducir en el
endometrio la fase secretoria,
además son agentes
antiestrogénicos moderados, tienen
menos actividad androgénica y no
provocan cambios significativos
sobre las lipoproteínas y el
metabolismo hidrocarbonado.
Farmacocinética
• Rápida absorción luego de su
administración independiente de
la vía de administración
• Vida media en el plasma casi 5
min
• Se almacena temporalmente en
la grasa corporal
• Se metaboliza en el hígado, por lo
que es bastante ineficaz al ser
administrado por vía oral
• Se excreta por la orina
Efectos fisiológicos: progesterona
Aumenta la
concentración
basal de la
insulina y la
respuesta de ella
a la insulina
Favorece el
almacenamiento de
glucógeno en el
hígado
Mayor secreción
de aldosterona
por la corteza
suprarrenal
Disminuye
absorción de sodio
Aumenta
tº
corporal
Usos clínicos de
progestágenos
A.- Aplicaciones terapéuticas
-Tratamiento de sustitución
-Anticoncepción hormonal
-Son útiles para supresión
ovárica a largo plazo
-En dosis elevadas producen
anovulación y amenorrea
prolongada
- Se utilizan como
tratamiento para la
dismenorrea,
endometriosis y
trastornos hemorrágicos
cuando hay
contraindicaciones de
estrógenos
- Pueden utilizarse para el
manejo de bochornos en
la menopausia
- En adolescentes con pubertad
precoz el acetato de
medroxiprogesterona por vía oral,
evitara la menstruación pero no
detendrán la maduración ósea
acelerada
- No parecen ser de utilidad en el
tratamiento del aborto o amenaza
de aborto en pacientes con
antecedentes previos
Contraindicaciones, precauciones
y efectos adversos
- Hipertensión arterial
- Favorecen el desarrollo
de aterosclerosis
- Riesgo de desarrollar Ca
mama
Son fármacos anovulatorios que pueden
controlar eficazmente la natalidad humana.
Se utilizan 2 tipos:
•Combinaciones de estrógenos y
progestágenos
•Solo progestágenos
Los combinados a su vez en:
-Monofásicas (dosis constantes)
-Bifásicas o trifásicas( cambian las
concentraciones una o dos veces en el
ciclo)
-
Efectos farmacológicos
• Acción anovulatoria Los anticonceptivos
hormonales inhiben la ovulación como
consecuencia de la supresión de la secreción
de gonadotrofinas por los efectos de los
estrógenos y progestágenos, de
retroalimentación negativo en el eje hipotálamohipofisario. Los estrógenos inhiben
predominantemente la FSH y la progesterona la
LH.
• Acción sobre cuello del útero, La secreción
endocervical es muy importante para la
viabilidad y el transito de los espermatozoides.
La administración de los anticonceptivos
combinados de estrógenos y progesterona
produce un moco cervical inapropiado para el
pasaje de los espermatozoides impidiendo
también la fecundación.
•
• Sobre la mama,
suprimen la
lactancia
OTROS EFECTOS
• Sobre el sistema nervioso
central, dudosa información, sin
embargo se utilizan en síndrome
premenstrual, depresión puberal
y depresión climatérica
• Sistema endocrino, inhibición de
la secreción de gonadotrofinas
hipofisarias, aumentan la
concentración de la globulina
transportadora de cortisol y
tiroxina, alteración en el sistema
renina-angiotensina- aldosterona
• En la sangre, se asocia con un
riesgo incrementado de
enfermedades trombóticas, tales
comotromboflebitis, enfermedade
s cerebrovasculares, embolia
pulmonar y trombosis retinal.
• Se describe aumento del hierro
sérico
• En el sistema hepático, aminoran
el flujo de bilis favoreciendo el
desarrollo de colestasis y
colelitiasis
• En el metabolismo de los lípidos,
aumentan los triglicéridos,
colesterol libre, HDL y fosfolípidos,
en tanto las concentraciones de
LDL disminuyen.
• Sobre el sistema cardiovascular,
aumento en el gasto cardíaco, lo
que se traduce en incremento de
valores en la presión sistólica y
diastólica, además de aumento en
la frecuencia cardiaca
• En la piel, aumentan la
pigmentación cutánea en mujeres
de tez oscura. Al suprimir el efecto
de los andrógenos hay aparición de
acné, vello y sebo
• En metabolismo de los H de C,
hay una disminución de la
absorción en el tubo digestivo y
altera la señalización de la
liberación de insulina y la función
pancreática, y podría afectar la
susceptibilidad a la diabetes.
• Se ha demostrado que las
mujeres con altos niveles de
progesterona durante el
embarazo tienen más
probabilidades de desarrollar
anormalidades en la glucosa.
Efectos adversos
• Nauseas
• Mastalgia
• Edema
• Cefalea
• Aumento de peso
CONTRAINDICACIONES
• Mujeres con una historia clínica de
haber padecido tromboflebitis o
fenómenos tromboembó́licos.
• En enfermedades cerebrovasculares
o en trastornos arteriales
coronarios.
• Mujeres fumadoras, mayores de 35
años.
• Neoplasia de órganos femeninos
como mamas, cuello uterino o
vagina y otras neoplasias estrógeno
de- pendiente.
• Tratamiento paliativo del Ca de
mama en mujeres
posmenopausia
• Se administra vía oral
• Vida media 7 a 14 hrs
• Se excreta a través del hígado
• 10 – 20 mg cada 12 hrs
• R.A.M.: Bochornos, náuseas, y
vómitos
• Interrumpe embarazos
tempranos, 85%
• Vida media prolongada
• Hemorragias prolongadas
como efecto adverso,
vómitos, diarrea y dolor
abdominal /pélvico
• Se utiliza para suprimir función
ovárica, impide secreción de LH
y FSH
• Vida media de mas de 1 hrs
• Se excreta por la orina y heces
• Aumento de peso ,edema ,acné,
piel grasa, cefalea, cambios de
la libido ,calambres
• Capacidad de estimular la ovulación
en mujeres con
oligomenorrea,amenorrea y
disfunción ovárica.
• Dosis de 100mg/día por 5 días
produce aumento LH y FSH
plasmáticas
• Bochornos, cefalea, estreñimiento,
reacciones alérgicas y pérdida
reversible de pelo, náuseas,
vómitos, aumento de peso,
polaquiuria y menstruación
abundante
HOMBRE
Testículos
LH
CÉL.
LEYDIG
TESTOSTERO
NA
Acción de la testosterona
• Efectos anabólicos: incluyen el
crecimiento de la masa muscular y
fuerza, el incremento de la densidad
ósea y fuerza, y la estimulación del
crecimiento longitudinal y la maduración
de los huesos.
• Efectos androgénicos: maduración de los
órganos sexuales fetales
(pene y escroto). En la pubertad :
profundización de la voz, crecimiento de
la barba y vello axilar, piel gruesa y grasa
Usos clínicos
• Tratamiento de sustitución:
para sustituir o aumentar su
secreción en hombres con
hipogonadismo
• Envejecimiento (en estudio
para reducción en edad
avanzada)
• Tratamiento del mal de
Alzheimer
• Tratamiento D.M. tipo 2
OTROS USOS
• Reducción de la infertilidad
• Corregir la falta de libido
o disfunción eréctil
• Corregir la osteoporosis,
• Fomentar la ampliación del pene,
• Fomentar el crecimiento de la altura
• Fomentar la médula ósea,
• Revertir los efectos de la anemia
• Tratamiento de la transexualidad
• USO ATLÉTICO (DOPAJE)
Efectos adversos
• Edema y retención de sodio en
pacientes con enfermedad renal y
cardíaca
• Ictericia colestásica (V.O.)
• Acné, apnea del sueño,
ginecomastia y azoospermia
• Aceleración en el crecimiento de
un cáncer prostático pre-existente
• La testosterona exógena causa la
supresión de la espermatogénesis
(esterilidad)
Contraindicaciones
• Mujeres embarazadas
• Hombres con
carcinomas de
próstata
ANTIANDROGÉNICOS
• Antiandrógenos eficaces que
inhiben la acción de esas
hormonas
• Se han utilizado en mujeres
para tratar el hirsutismo y en
hombres para disminuir el
impulso sexual excesivo
• Antiandrógeno que se
ha usado en el
tratamiento del
carcinoma prostático
• A menudo causa
ginecomastia
GRACIAS POR
LA ATENCIÓN