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Facultad de Ciencias Exactas y Naturales Programa Analítico ASIGNATURA: PLAN DE ESTUDIOS: ANO ACADEMICO: CARRERA/S: PROFESOR A CARGO: Otros docentes: CUATRIMESTRE: Farmacología 2012 y Planes de Transición 2008 2014 Farmacia Dra. Cristina Acevedo Dra. Ma. Sylvia Viola-Lic. Carlos Valle Segundo 1. OBJETIVOS: Comprender los procesos dinámicos y cinéticos que determinan la acción farmacológica de las drogas, en todos los niveles de organización biológica. En este contexto, reconocer las diferencias entre fármaco y medicamento así como la importancia de las interacciones medicamentosas Conocer las características relevantes de los fármacos más importantes que modifican las funciones de los principales aparatos y sistemas del organismo desde el punto de vista farmacodinámico y farmacocinético y sus aplicaciones terapéuticas. Integrar los conocimientos farmacológicos con los conocimientos aprehendidos en disciplinas cursadas anteriormente y desarrollar el juicio crítico en el razonamiento farmacológico. 2. Contenidos: a. Contenidos Mínimos: Concepto y objetivos de la Farmacología. Bases teóricas y prácticas para el estudio de los mecanismos de acción y efectos de los fármacos. Elementos básicos de farmacocinética, biodisponibilidad y monitoreo de fármacos. Bases neurobiológicas de las actividades centrales y periféricas aplicables al estudio de los fármacos. Fármacos con acción en el sistema Sistema Nervioso Central: Psicofármacos. Antietiepilépticos. Antiparkinsonianos. Farmacología de la inflamación y el dolor: Farmacología cardiovascular, renal, respiratoria y del medio interno. Farmacología del aparato gastrointestinal. Farmacología endócrina y del metabolismo. Antimicrobianos, antineoplásicos y antivirales. Reacciones Adversas a los fármacos. Mecanismos de interacciones de fármacos. b. Contenidos Básicos: Tema 1: Introducción a la Farmacología. Ubicación de la Farmacología en el contexto de las Ciencias Biológicas. Relación de la Farmacología con las Ciencias Básicas y con las Ciencias Aplicadas. Las divisiones de la Farmacología: Farmacología Experimental o Preclínica. Farmacología Clínica. Farmacología General y .Especial. Conceptos de Droga, Medicamento y Especialidad Medicinal. Tema 2: Absorción de fármacos: mecanismos de absorción de fármacos. Factores que modifican la absorción de fármacos. Vías principales de administración de fármacos; características generales de las mismas. Administración intravascular, intramuscular, subcutánea. Administración de fármacos por vía entérica. Distribución de los fármacos. Volumen aparente de distribución. Unión a proteínas plasmáticas. Acumulación en depósitos. El paso de los fármacos a través de membranas biológicas. El paso de los fármacos al sistema nervioso central. El paso placentario de fármacos. Tema 3 Universidad de Belgrano – Facultad de Ciencias Exactas y Naturales Página 1/6 Facultad de Ciencias Exactas y Naturales Programa Analítico Eliminación de fármacos. Metabolismo de fármacos. Reacciones de fase I y fase II. Prodrogas. Localización tisular y celular de las enzimas. Componentes del sistema oxidasa de función mixta. Múltiples formas moleculares del citocromo P450. UDP-glucuroniltransferasa. Inducción enzimática y agentes inductores. Inhibición enzimática .Eliminación de los fármacos. Fármacos de alta y baja extracción hepática. Excreción de fármacos: Vías principales. Excreción renal de los fármacos y factores que la modifican. Excreción biliar de los fármacos. Factores fisiológicos y patológicos que condicionan la respuesta a los fármacos: edad, enfermedad, Utilización de los fármacos en el embarazo y en la lactancia Tema 4 Acciones farmacológicas mediadas por receptores. Concepto de receptor, agonista y antagonista. Tipos de antagonismo. Interacción entre drogas y receptores. Aspectos cuantitativos de la interacción entre drogas y receptores. Teoría de Clark. Teoría de Paton. Actividad intrínseca. Agonistas totales, parciales e inversos. Antagonistas competitivos y no competitivos. Curvas características. Receptores de reserva. Regulación de los receptores: sub y supersensibilidad. Fenómenos de postactivación de receptores. Familias de receptores: estructura y mecanismos de transducción de señales. Activación de enzimas. Ionóforos. Receptores hormonales. Receptores que regulan la transcripción de ADN. Tema 5 Concepto de farmacocinética. Ordenes de cinética: cero y uno. Concepto de cinética dosisdependiente y dosis-independiente: su relación con las posibles reacciones adversas de los medicamentos. Concepto de compartimento. Indicadores farmacocinéticos básicos: vida media, concentración inicial, concentración máxima, concentración mínima, ventana terapéutica, área bajo la curva. Análisis de distintos tipos de curvas farmacocinéticas de acuerdo a la vía de administración. Concepto de Biodisponibilidad y bioequivalencia. Tema 6 Generalidades de neurotrasmisión y neurotrasmisión en el sistema nervioso central. La neurotrasmisión. Trasmisión eléctrica y trasmisión química. Concepto de neurotrasmisor, neuromodulador, Cotrasmisor. Trasmisor verdadero y putativo. Las etapas de la neurorasmisión: síntesis, almacenamiento, liberación, acción y recaptación. La neurotrasmisión en el sistema nerviso central. Principales neurotrasmisores: aminérgicos, aminoacídicos, peptídicos, Relaciones de los neurotrasmisores con la enfermedad. Familias de receptores: estructura y mecanismos de transducción de señales. Activación de enzimas. Ionóforos. Receptores hormonales. Receptores que regulan la transcripción de ADN. Tema 7: La neurotrasmisión colinérgica. Síntesis, almacenaje, liberación y metabolismo de acetilcolina. Receptores colinérgicos: tipos, subtipos y funciones. Sistema nervioso autónomo: ganglio autonómico y unión neuroefectora posganglionar parasimpática. Sistema somático: placa neuromuscular. Drogas colinérgicas y su relación con los receptores colinérgicos. Drogas colinomiméticas y drogas anticolinérgicas. Anticolinesterásicos y reactivadores. Perfil farmacológico distintivo de cada grupo. Bloqueantes de la placa neuromuscular. y bloqueantes ganglionares Clasificación, propiedades principales, relación estructura-actividad. Secuencia y característica de la parálisis. Efectos farmacológicos, características farmacocinéticas y principales aplicaciones de ambos grupos de bloqueantes. Universidad de Belgrano – Facultad de Ciencias Exactas y Naturales Página 2/6 Facultad de Ciencias Exactas y Naturales Programa Analítico Tema 8: Neurotransmisión noradrenérgica. Características de la neurotransmisión. Receptores: tipos y subtipos. Mecanismos de transducción de señales y post-activación de receptores. Síntesis, almacenaje, liberación y metabolismo de la noradrenalina y otras catecolaminas. Drogas adrenérgicas y su relación con los receptores. Agonistas directos e indirectos y antagonistas adrenérgicos. Inhibidores enzimáticos y de transportes. Bloqueadores neuronales. Propiedades farmacológicas, usos, posología y reacciones adversas de las drogas adrenérgicas. Tema 9: Mediadores celulares. Histamina. Serotonina. Autacoides derivados de lípidos. Prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos. Farmacología de la Inflamación. Fármacos analgésicos, antitérmicos y antiinflamatorios no esteroides. Antiartriticos. Antigotosos. Antiinflamatorios no esteroides: salicilatos, pirazolonas, oxicamos, derivados propiónicos, derivados del paraaminofenol, etc. Mecanismos de acción. Reacciones adversas. Tema 10: Glucocorticoides . Propiedades farmacológicas. Mecanismos de acción. Usos terapéuticos. Efectos adversos e interacciones. Farmacología del Aparato Respiratorio. Aintiasmáticos y broncodilatadores. Antitusígenos. Mucolíticos. Analgésicos opiodes. Propiedades farmacológicas. Mecanismos de acción. Usos terapéuticos. Efectos adversos e interacciones. Tema 11: Farmacología gastrointestinal. Drogas para el control de la acidez gástrica. Mecanismos. Concepto actual de antiulceroso. Los antisecretores gástricos: bloqueantes H2 e inhibidores de la bomba de protones. Protectores de la mucosa. Antiácidos. Erradicadores de helicobacter pylori. Propiedades farmacológicas. Mecanismos de acción. Usos terapéuticos. Efectos adversos e interacciones. Farmacología de la motilidad gastrointestinal. Procinéticos. Benzamidas, antagonistas dopaminérgicos, antagonistas colinérgicos. Fármacos antieméticos y anticinetósicos. Tema 12: Introducción a la farmacología del sistema nervioso central. El complejo receptor GABA. Fármacos ansiolíticos. Benzodiazepinas Efectos farmacológicos. Mecanismo de acción. Características farmacocinéticas. Reacciones adversas. Tolerancia y dependencia. Interacciones. Farmacología de los trastornos de sueño. Ciclo del sueño. Fármacos benzadiacepinicos y no benzadiacepinicos. Diferencia con barbitúricos. Tema 13: Fármacos antidepresivos. Teorías de la depresión. Antidepresivos tricíclicos. Inhibidores de la monoamino-oxidasa. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. Nuevos antidepresivos. Efectos farmacológicos. Mecanismo de acción. Características farmacocinéticas. Reacciones adversas. Interacciones. Tema 14 Universidad de Belgrano – Facultad de Ciencias Exactas y Naturales Página 3/6 Facultad de Ciencias Exactas y Naturales Programa Analítico Neurotransmisión dopaminérgica. Fármacos antipsicóticos: típicos: fenotiazinas y butirofenonas. Antipsicóticos: atípicos: risperidona, clozapina, olanzapina. Efectos farmacológicos. Mecanismo de acción. Características farmacocinéticas. Reacciones adversas. Interacciones. Tema 15 Farmacología de la enfermedad de Parkinson. Bases fisiopatológicas. Fármacos: Levodopa, agonistas dopaminérgicos. Inhibidores de la MAO y COMT (selegilina y entacapona). Fármacos anticolinérgicos. Efectos farmacológicos. Mecanismo de acción. Características farmacocinéticas. Reacciones adversas. Interacciones. Tema 16 Drogas utilizadas en la epilepsia. Antiepilépticos clásicos y nuevos. Propiedades farmacológicas. Mecanismos de acción. Características farmacocinéticas. Usos terapéuticos. Efectos adversos e interacciones. Tema 17 Fármacos utilizados en el tratamiento de las dislipoproteinemias. Estatinas. Resinas secuestradoras de ácidos biliares. Acido nicotínico. Derivados del Acido fíbrico. Inhibidores de la absorción del colesterol Propiedades farmacológicas. Mecanismos de acción. Características farmacocinéticas Efectos adversos e interacciones.. Asociaciones de fármacos. Tema 18 Terapéutica de la diabetes. Tratamiento con Insulina. Clasificación de las insulinas. Indicaciones y objetivos. Reacciones adversas. Análogos de Insulina, de corta acción y de larga acción. Características farmacocinéticas. Hormonas Incretinas. Análogos de GLP-1. Inhibidores de la DPPIV. Análogos de la amilina. Antidiabéticos orales. Sulfonilureas: Meglitinidas: mecanismo de acción, características farmacocinéticas, efectos adversos e interacciones. Biguanidas. Tiazolidinodionas. Control de la absorcion intestinal de glucosa: inhibidores de las α glicosidasas. Propiedades farmacológicas. Mecanismos de acción. Usos terapéuticos. Efectos adversos e interacciones. Tema 19 Farmacología del Aparato Cardiovascular. Glucósidos cardíacos y otros inotrópicos. Vasodilatadores, beta bloqueantes y diuréticos. Fármacos antagonistas del Calcio. Farmacocinética. Mecanismos de acción. Reacciones adversas. Concepto de antihipertensivo, su diferencia con hipotensor. Grupos de fármacos antihipertensivos. Mecanismos de acción, su relación con el sistema adrenérgico. Reacciones adversas. Tema 20 Quimioterapia de las enfermedades microbianas. Antibióticos: betalactámicos, aminoglucósidos, glucopéptidos, macrólidos, tetraciclinas, fenicoles, quinolonas, sulfamidas. Fármacos antivirales. Propiedades farmacológicas. Mecanismos de acción. Usos terapéuticos. Efectos adversos e interacciones. 3. BIBLIOGRAFIA 3.1 BASICA Universidad de Belgrano – Facultad de Ciencias Exactas y Naturales Página 4/6 Facultad de Ciencias Exactas y Naturales Programa Analítico Florez, J. Farmacología Humana, 6ª. Edición, Editorial Masson, Barcelona, 2008 Rang H.P y Dale M. Farmacología . 6 ed. Elsevier . 2008 Fernandez P L. Velazquez. Farmacología Básica y Clínica. 18 ed. Ed. Medica Panamericana, 2008 Goodman and Gilman’s: The Pharmacological Basis of Therapeutics, 11ª. Edition, Mc Graw Hill, New York, 2005. 3.2 Adicional Zieher, L M., Rojtenberg, S. L. Depresión y antidrepresivos; bases clínicas, psicodinámicas, farmacológicas. Buenos Aires ; CTM. 1991. Fernández Labriola, R. [et al] . Neuropsicofarmacología. Buenos Aires ; Cangrejal. 1996. Neal, M. J. Farmacología Médica en Esquemas. 1997. 4. METODOLOGIA DE LA ENSEÑANZA A) Se dictan clases teóricas, y discusión de casos y situaciones farmacológicas. Se estudia el mecanismo de acción biológica de los fármacos considerando su farmacodinamia. Las experiencias pedagógicas son grupales y consisten – según los contenidos – en exposiciones, demostraciones, discusiones y ejercicios de aplicación. Los alumnos cuentan con guías de estudio. En ellas se consignarán los puntos y las cuestiones que los estudiantes deberán desarrollar en cada trabajo, bajo forma de preguntas, cuadros, esquemas y problemas , etc. Las guías tratarán de inducir, para la búsqueda de información, hábitos de consulta y estudio. B) Cañon, retroproyector, Guia de actividades, PC. Se dispone de videos ilustrativos de experimentos y programas de simulación: o Pharmacokinetics Simulations v2.0. o Simulations of Pharmacological Experiments on the Guinea Pig Ileum v4.0 o Diseases of the Gastrointestinal Tract (Constipation, diarrhoea and Indigestion) v3.0 o o CardiovascularSystem/Autonomic Nervous System Tutor v3.0 Safety in the clinical use of cytotoxics 5. CRITERIOS DE EVALUACION En el primer encuentro se realizará una evaluación diagnóstica del nivel de conocimientos previos relevantes a la materia que tienen los alumnos. Además servirá para que los alumnos conozcan cuáles son los temas que tendrán que dominar para poder avanzar con la materia. La evaluación del curso consistirá en 2 partes: un parcial y un final que incluirá los temas teóricos y la resolución de casos/problemas donde se aplicarán dichos temas. Por otra parte, se evaluarán las actividades prácticas de la siguiente manera: • El parcial incluirá temas prácticos y será obligatorio e individual, · - Aprobación de los trabajos prácticos, evaluación de informes. El parcial debe rendirse en la fecha estipulada por la Facultad (ver Planificación de actividades). Universidad de Belgrano – Facultad de Ciencias Exactas y Naturales Página 5/6 Facultad de Ciencias Exactas y Naturales Programa Analítico En caso que el alumno desapruebe el parcial cuenta con una instancia de recuperación. Si el alumno estuviese ausente (con causas justificadas o injustificadas) dispondrá de la fecha de recuperación Si se desaprueba el recuperatorio o no se asiste al mismo (teniendo el parcial desaprobado) se dará como desaprobada la cursada de la materia. Las condiciones para firmar los Trabajos Prácticos de la materia son las siguientes: · Haber aprobado el parcial o el parcial Recuperatorio teórico/práctico con 4 o mas puntos · Cumplir con la condición de asistencia · Aprobar los trabajos prácticos de laboratorio. La materia además requiere un examen final integrador para su aprobación completa Examen Final en el que se tendrá en cuenta, además, mediante una calificación conceptual, la participación y el rendimiento de los estudiantes a lo largo del año. ANEXO I A1 - Carga Horaria - Modalidad de Enseñanza Modalidad Teóricas Act. Prácticas Evaluaciones Total del curso Horas cátedra 68 54 6 128 A2 – Carga Horaria de Actividades Prácticas Tipo Actividad Horas cátedra 1.- Resolución Problemas 20 2.- Prácticas de Laboratorio -- 3.- Prácticas de Simulación 28 4.- Prácticas de Programación -- 5.- Prácticas de Diseño y Proyecto -- 6.- Presentaciones Alumnos 6 7.- Trabajos de Campo y Visitas a Plantas -- Total Actividades Prácticas 54 Universidad de Belgrano – Facultad de Ciencias Exactas y Naturales Página 6/6