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FARMACIA CLÍNICA MEDICAMENTOS EN CIRCUNSTANCIAS ESPECIALES Carlos Raposo MEDICAMENTOS Y SU EXCRECIÓN EN LECHE MATERNA Variables que condicionan la excreción MEDICAMENTO Peso molecular (Pm) Grado de ionización Solubilidad Conjugación con proteínas plasmáticas Liposolubilidad Difusión pasiva Transporte activo Flujo sanguíneo mamario Control hormonal: PRL TRH DOPAMINA Variables que condicionan la excreción MADRE a) Necesidades terapéuticas maternas - Dosis - Vía de administración - Periodicidad de la administración b) Estado fisiopatológico - Flujo sanguíneo mamario - Control hormonal Dopaminérgicos: PRL Secreción Dopamina, Levodopa, Ergocriptina, Bromocriptina Piridoxina, IMAO Antidopaminérgicos: PRL Secreción Fenotiazinas, Cimetidina, Metoclopramida, Metisergida, antihipertensivos (clonidina) -Funcionalismo hepático -Funcionalismo renal c) Características de la leche materna Composición cualitativa, Cantidad total producida, pH lácteo y sanguíneo (atrapamiento iónico) Variables que condicionan la excreción NIÑO Factores dependientes del niño Existencia de reflejo succionador Cantidad de leche ingerida, por toma. Periodicidad de las tomas Grado de agotamiento mamario en cada toma Factores farmacocinéticos en el niño Dopamina TRH EJE HIPOTÁLAMO HIPÓFISIS PROLACTINA (-) PRL GH Galactorrea FSH/LH + cefaleas y alteraciones visuales Amenorrea esterilidad, impotencia HIPERPROLACTINEMIA HIPERPROLACTINEMIA Causas: A) Causas fisiológicas: Estimulación del pezón, Embarazo, Puerperio, Estrés, Sueño, Hipoglucemia, Lactancia. B) Causas farmacológicas: Fármacos psicotropos, Fármacos antihipertensivos, Hormonas C) Causas patológicas: Trastornos hipofisarios e hipotalámicos (prolactinomas), Insuficiencia renal crónica, Secreción ectópica de prolactina, Lesiones de la pared torácica. Consecuencias: Amenorrea, Infertilidad, Galactorrea, Impotencia Tratamiento: Agentes dopaminérgicos Bromocriptina, Pergolida... ATRAPAMIENTOIÓNICO IÓNICO ATRAPAMIENTO ÁCIDOS BÁSICOS pH ácido no ionizado ionizado pH alcalino ionizado no ionizado Análisis por Grupos Terapéuticos Análisis por Grupos Terapéuticos Antiulcerosos Cimetidina: evitar. Posible inhibición de la secreción gástrica en el lactante y riesgo de efectos adversos sobre el SNC. Antiespasmódicos Atropina: posibles efectos anticolinérgicos. Los anticolinérgicos pueden inhibir la lactancia. Laxantes antraquinonas (Cáscara sagrada, dantrona), fenolftaleína: evitar. Con dosis elevadas, existe el riesgo de diarrea y aumento de la motilidad gástrica en el lactante, además de posibles erupciones cutáneas con fenolftaleína. Antidiarreicos Difenoxilato/atropina: riesgo de manifestaciones tóxicas en el lactante. Análisis por Grupos Terapéuticos Anfetaminas evitar. Riesgo de irritabilidad e insomnio en el lactante. Antidiabéticos Sulfonilureas: precaución. Riesgo de hipoglucemia en el lactante. Vitaminas Vitaminas D: precaución. Dosis elevadas pueden originar hipercalcemia en el lactante. Anabolizantes hormonales riesgo potencial de excreción láctea, con posible desarrollo sexual precoz en niños o virilización en niñas. Análisis por Grupos Terapéuticos Anticoagulantes orales riesgo de hemorragia. Puede requerir la administración de vitamina K. Antiarrítmicos Amiodarona: evitar. Se excreta en cantidades importantes (25% de la dosis materna). Riesgo de liberación de yodo (hipotiroidismo). Diuréticos dosis elevadas pueden reducir la producción de leche, especialmente los más potentes. Utilizar dosis moderadas. Antihipertensivos Labetalol: riesgo de diarrea e hipotensión en el lactante. Análisis por Grupos Terapéuticos TERAPIA DERMATOLÓGICA Antipsoriásicos Etretinato y acitretina: evitar. Riesgo de manifestaciones tóxicas en el lactante. TERAPIA GENITOURINARIA Hormonas sexuales - Estrógenos: hay que evitar los anticonceptivos combinados hasta el destete o 6 meses desde el nacimiento. - Progestágenos: dosis elevadas pueden inhibir la lactancia. Análisis por Grupos Terapéuticos TERAPIA HORMONAL (NO SEXUAL) Corticosteroides admitidos en dosis moderadas. Dosis elevadas pueden afectar la función adrenal del lactante. Antitiroideos Carbimazol: puede interferir la función tiroidea del lactante. Se consideran seguros a dosis bajas. Análisis por Grupos Terapéuticos ANTIBIÓTICOS - Tetraciclinas: evitar. Riesgo de diarrea e hipersensibilidad. - Cloranfenicol: riesgo de mielotoxicidad y diarrea en el lactante. - Lincomicina: evitar. Riesgo de manifestaciones tóxicas en el lactante. - Sulfamidas: evitar. Riesgo de ictericia nuclear en los lactantes. ANTIFÚNGICOS Ketoconazol: evitar. Riesgo de kernicterus en el lactante. Antituberculosos. Isoniazida: monitorizar al lactante ante el riesgo de posible neuropatía y convulsiones. Análisis por Grupos Terapéuticos TERAPIA ANTINEOPLÁSICA Evitar la lactancia materna durante el tratamiento antineoplásico. APARATO LOCOMOTOR Antiinflamatorios no esteroideos Fenilbutazona: riesgo de hemorragia gástrica y discrasias sanguíneas en el lactante. Antirreumáticos Sales de oro: evitar. Riesgo de erupciones cutáneas y nefrotoxicidad. Relajantes musculares Carisoprodol: evitar. Riesgo de somnolencia y diarrea en el lactante. Análisis por Grupos Terapéuticos Analgésicos narcóticos Metadona: uso aceptado a dosis moderadas. En programas de deshabituación puede producir dependencia física en el lactante. Antimigrañosos Ergotamina: evitar. Riesgo de diarrea, vómitos y ergotismo en el lactante. Puede inhibir la lactancia. Sumatriptán, Eletriptán se excretan por leche materna Antiepilépticos Fenobarbital: con dosis elevadas hay riesgo de somnolencia y ataxia en el lactante. Análisis por Grupos Terapéuticos Antiparkinsonianos - Levodopa: evitar. Puede inhibir la lactancia. - Bromocriptina, lisurida: llegan a suprimir la lactancia. Antipsicóticos aceptados en dosis moderadas. Riesgo de somnolencia en el lactante con clorpromacina. Sedantes/hipnóticos - Benzodiazepinas: evitar dosis repetidas debido al riesgo de letargo en el lactante. - Bromuros: evitar. Riesgo de erupciones y somnolencia en el lactante. - Meprobamato: evitar. Riesgo de somnolencia. Análisis por Grupos Terapéuticos Psicoestimulantes Cafeína: evitar más de 3 tazas/día. Riesgo de irritabilidad e insomnio en el lactante. Alcohol: concentraciones maternas >1 mg/ml pueden reducir el reflejo de eyección de la leche. APARATO RESPIRATORIO Antiasmáticos Teofilina: riesgo de irritabilidad e insomnio en el lactante. Las preparaciones retard son más seguras. Antihistamínicos aquéllos que tienen efectos anticolinérgicos pueden inhibir la lactancia. La clemastina puede producir somnolencia en el lactante. Análisis por Grupos Terapéuticos ANTIPARASITARIOS Amebicidas Metronidazol: dosis elevadas pueden dar sabor amargo a la leche. OTROS PRODUCTOS Contrastes radiológicos evitar la lactancia las 24 horas siguientes a la administración del contraste. FARMACIA CLÍNICA MEDICAMENTOS EN CIRCUNSTANCIAS ESPECIALES Carlos Raposo